H2 blokatoriai histamino receptoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra nuo rūgšties priklausomų virškinimo trakto ligų gydymas. Dažniausiai ši vaistų grupė skiriama opų gydymui ir profilaktikai.

H2 blokatorių veikimo mechanizmas ir vartojimo indikacijos

Histamino (H2) ląstelių receptoriai yra ant membranos, esančios skrandžio sienelėje. Tai yra parietinės ląstelės, dalyvaujančios druskos rūgšties gamyboje organizme.

Jo per didelė koncentracija sukelia virškinimo sistemos veikimo sutrikimus ir sukelia opą.

Medžiagos, kurių sudėtyje yra H2 blokatorių, linkusios sumažinti skrandžio sulčių gamybos lygį. Jie taip pat slopina paruoštą rūgštį, kurios gamybą sukelia maisto vartojimas.

Histamino receptorių blokavimas sumažina skrandžio sulčių gamybą ir padeda susidoroti su virškinimo sistemos patologijomis.

Su šia veikla susijusioms sąlygoms skiriami H2 blokatoriai:

  • opa (tiek skrandžio, tiek dvylikapirštės žarnos);
  • streso opa, kurią sukelia sunkios somatinės ligos;

H2-antihistamininių vaistų dozė ir vartojimo trukmė kiekvienai iš išvardytų diagnozių yra nustatyta individualiai.

H2 receptorių blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo sudėties veikliosios sudedamosios dalies, paskirkite 5 kartų vaistų H2 blokatorius.

  • I karta - veiklioji medžiaga cimetidinas;
  • II karta - veiklioji medžiaga ranitidinas;
  • III karta - veiklioji medžiaga famotidinas;

Yra skirtingų kartų skirtingų vaistų, visų pirma šalutinio poveikio sunkumo ir intensyvumo, skirtumai.

H2 blokatoriai I karta

Pirmosios kartos bendrų H2 antihistamininių vaistų prekybos pavadinimai:

    Histodil. Mažina bazinę ir histamino sukeltą druskos rūgšties gamybą. Pagrindinis tikslas: gydyti ūminę peptinės opos fazę.

Kartu su teigiamu poveikiu šios grupės vaistai sukelia tokius neigiamus reiškinius:

  • anoreksija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
  • kepenų fermentų, kurie yra susiję su vaistų metabolizmu, gamybos slopinimas;
  • hepatitas;
  • širdies sutrikimai: aritmija, hipotenzija;
  • laikini centrinės nervų sistemos sutrikimai - dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams ypač sunkioje būklėje;

Dėl didelio sunkių šalutinių reiškinių skaičiaus, pirmosios kartos H2 kartos blokatoriai klinikinėje praktikoje nėra naudojami.

Dažnesnė gydymo galimybė yra H2 blokatorių histamino II ir III kartos vartojimas.

H2 blokatoriai II karta

Vaistų ranitidino sąrašas:

    Gistak. Paskirta pepsine opa, gali būti naudojama kartu su kitais vaistais nuo opos. „Gistak“ neleidžia grįžti. Poveikio trukmė - 12 valandų po vienos dozės.

Rititidino šalutinis poveikis:

  • galvos skausmas, galvos svaigimas, periodinis sąmonės drumimas;
  • kepenų testų rezultatų pokyčiai;
  • bradikardija (sumažėja širdies raumenų susitraukimų dažnis);

Klinikinėje praktikoje pažymima, kad ranitidino toleravimas organizme yra geresnis nei cimetidino (pirmosios kartos vaistų).

III kartos H2 blokatoriai

H2 antihistamininių vaistų III kartos pavadinimai:

    Ulceran. Jis turi slopinamąjį poveikį visoms druskos rūgšties gamybos fazėms, įskaitant stimuliavimą maistui, skrandžio išsiskyrimui, gastrino, kofeino ir iš dalies acetilcholino poveikiui. Veikimo trukmė - nuo 12 valandų iki dienų, nes paprastai vaistas yra skiriamas ne daugiau kaip 2 ar net 1 kartą per dieną.

Famotidino šalutinis poveikis:

  • apetito praradimas, valgymo sutrikimai, skonio pokyčiai;
  • nuovargis ir galvos skausmas;
  • alergija, raumenų skausmas.

Iš kruopščiai ištirtų H-2 blokatorių famotidinas yra veiksmingiausias ir nekenksmingesnis.

H2 blokatoriai IV karta

Prekinis pavadinimas H2 blokatorius histamino IV karta (nizatidinas): Axid. Be to, slopina druskos rūgšties gamybą, žymiai sumažina pepsino aktyvumą. Jis vartojamas ūminėms žarnyno ar skrandžio opoms gydyti ir veiksmingai padeda išvengti atkryčių. Stiprina virškinimo trakto apsauginį mechanizmą ir pagreitina opinių vietų gydymą.

Šalutinis poveikis vartojant Axida yra mažai tikėtinas. Kalbant apie veiksmingumą, nizatidinas yra lygus famotidino kiekiui.

H2 blokatoriai V karta

Roksatidino prekinis pavadinimas: Roxane. Dėl didelės roxatidino koncentracijos vaistas žymiai slopina druskos rūgšties gamybą. Veiklioji medžiaga beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto sienelių. Kartu vartojant maistą ir antacidinius vaistus, Roxane veiksmingumas nesumažėja.

Vaistas yra labai retas ir minimalus šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu jis turi mažesnį rūgštį slopinantį aktyvumą, lyginant su trečiosios kartos vaistais (famotidinu).

H2-histamino blokatorių naudojimo ir dozavimo savybės

Šios grupės preparatai skiriami individualiai, remiantis diagnoze ir ligos išsivystymo laipsniu.

Dozė ir gydymo trukmė nustatoma remiantis tuo, kuri grupė H2 blokatorių yra optimali gydymui.

Kai tose pačiose sąlygose yra organizmas, skirtingų kartų vaistų veikliosios medžiagos yra absorbuojamos iš virškinimo trakto skirtingais kiekiais.

Be to, visi komponentai veikia skirtingai.

Antihistamininiai vaistai: vaistų ir jų naudojimo savybių sąrašas

Antihistamininiai vaistai yra vaistų grupė, blokuojanti jautrią ląstelių galą prie junginio, vadinamo histaminu, tokiu būdu užkertant kelią ir pašalinant jos neigiamą poveikį organizmui. Išjungiant tam tikrus receptorius nuo darbo, vaistai pašalina alergijas, slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje ir turi raminamąjį poveikį.

Antihistamininių medžiagų rūšys ir jų naudojimas

H1 blokatoriai

Šio tipo preparatai daugiausia veikia ant H1 receptorių. Medicinoje jie naudojami alerginėms reakcijoms pašalinti: uždegimas, patinimas, paraudimas, bėrimas ir kiti dalykai.

Padalinta į 3 kartas:

  1. Pirmoji karta. Ši karta pasižymi nedideliu veiksmų selektyvumu. Tai reiškia, kad agentai veikia ne tik norimas ląsteles, bet ir kitus, taip sukeldami daug nepageidaujamų reakcijų. Jie reikalauja pakartotinio suvartojimo per dieną. Kuo didesnė dozė, tuo mažesnis laukiamas poveikis ir kuo daugiau. Beveik visi vaistai sukelia mieguistumą.
  2. Antroji karta Jie turi ilgesnį poveikį, o paraiška gali būti tik 1 kartą per dieną. Sukelia mažiau šalutinių poveikių, įskaitant mieguistumą.
  3. Trečioji karta Jie yra aktyvūs ankstesnės kartos metabolitai. Tai reiškia, kad šių vaistų medžiagos pradeda veikti nedelsiant, jos pirmiausia neskirstomos, kaip ir kitos. Dėl to atsiranda didelis poveikis ir mažėja neigiamas poveikis kepenims.

Visos kartos naudojamos tokiomis sąlygomis:

  • alerginis rinitas ir kosulys;
  • alerginis dermatitas;
  • patinimas;
  • niežulys, odos bėrimas;
  • dilgėlinė;
  • angioedema;
  • anafilaksinis šokas.

H2 blokatoriai

Šios grupės preparatai daugiausia veikia antrojo tipo receptorių. Atsakingas už druskos rūgšties gamybos skrandyje ir fermento, vadinamo pepsinu, reguliavimą, jis yra atsakingas už baltymų skaidymą.

Ypatybė: ne tik veikia virškinimo sistema, bet ir silpnas poveikis organizmo imuniniams procesams ir mažesniu mastu nei H1 blokatoriai, mažina uždegimą.

Jie yra suskirstyti į keletą kartų, kur kiekvienas ankstesnis yra tobulesnis, neturi jokių šalutinių poveikių ir padidėja gydomojo poveikio pradžios greitis. 4 ir 5 kartos Rusijoje dar nėra užregistruotos. Dėl sunkių nepageidaujamų reiškinių pirmoji karta nutraukiama.

Priemonės naudojo gydant:

  • skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
  • erozijos susidarymo prevencija vartojant priešuždegiminius skausmą malšinančius vaistus;
  • opiniai stemplės pažeidimai, atsiradę dėl to, kad į jį pateko į skrandžio turinį;
  • kraujavimo prevencija virškinimo trakte, vartojant tam tikrus vaistus;
  • gastritas su dideliu rūgštingumu.

H3 blokatoriai

Trečiojo tipo receptoriai daugiausia yra smegenyse. Skirtingai nuo kitų narkotikų, ši medžiagų grupė turi stimuliuojančio poveikio ir gali netgi pagerinti atmintį, dėmesį, didinti psichinį efektyvumą.

Iki šiol yra keletas vaistų, kurie blokuoja tik šiuos jautrius ląstelių galus. Dažniausiai naudojami tie vaistai, kurie neturi selektyviosios veiklos dėl trečiojo tipo, bet veikia visų tipų histamino.

  • spengimas ausyse;
  • klausos praradimas;
  • galvos svaigimas, pykinimas ir vėmimas.

„Pro-Gastro“

Virškinimo sistemos ligos... Sakykime viską, ką norite sužinoti apie juos.

H2-histamino receptorių blokatoriai: vaistai, privalumai ir trūkumai

Skrandžio gleivinę, arba, jos apačios ir kūno plotą, sudaro specialios ląstelės - parietinė arba parietinė. Tai liaukų ląstelės, kurių pagrindinė funkcija yra druskos rūgšties gamyba. Jei jie veikia normaliai, druskos rūgštis gaminama tiek, kiek reikia. Jei jo kiekis viršija virškinimo sistemos, skrandžio gleivinės ir tada stemplės uždegimas (gastritas, esofagitas), ant jo atsiranda erozijos ir opos, o pacientui pasireiškia rėmuo, skrandžio skausmas ir kiti nemalonūs simptomai.

Norint pašalinti visus šiuos simptomus, turite sumažinti pagamintos druskos rūgšties kiekį. Tam gali būti naudojami įvairių grupių vaistai, įskaitant H2-histamino receptorių blokatorius. Tai, kad šie receptoriai yra, kaip veikia vaistas, indikacijos, naudojimo kontraindikacijos ir pagrindiniai šio farmakologinės grupės atstovai, bus aptarti mūsų straipsnyje.

Veikimo mechanizmas, poveikis

H2-histamino receptoriai yra daugelyje virškinimo sistemos liaukų, įskaitant skrandžio gleivinės ląstelių ląsteles. Jų jaudulys skatina seilių liaukų, skrandžio ir kasos liaukų stimuliavimą, prisideda prie tulžies sekrecijos. Skrandžio gleivinės ląstelės, kurios yra atsakingos už druskos rūgšties gamybą, yra aktyvesnės nei kitos.

H2-histamino receptorių blokatoriai sutrikdo jų funkciją ir sumažina druskos rūgšties gamybą parietalinėse ląstelėse, ypač naktį. Be to, jie:

  • stimuliuoja kraujo tekėjimą skrandžio gleivinėje;
  • aktyvina gleivinės bikarbonato ląstelių ląstelių sintezę;
  • slopina pepsino sintezę;
  • stimuliuoja gleivių susidarymą ir prostaglandinų išsiskyrimą.

Kaip elgtis organizme

  • Šios grupės preparatai paprastai absorbuojami pradinėje plonosios žarnos dalyje.
  • H2-histamino blokatorių funkcija šiek tiek mažėja, kai vartojama kartu su antacidais ir sukralfatu.
  • Kūno tikslai (ty faktinės pamušalo ląstelės) nepasiekiami per visą vaisto dozę, bet tik dalį jos (farmakologijoje šis rodiklis vadinamas biologiniu prieinamumu). Cimetidinu biologinis prieinamumas yra 60-80%, ranitidinas - 55-60%, famotidinas - 30-50%, roxatidinas - daugiau kaip 90%. Jei H2 histamino blokatorius švirkščiamas į veną, jo biologinis prieinamumas yra 100%.
  • Prarijus didžiausia vaisto koncentracija kraujyje nustatoma po 1-3 valandų.
  • Per kepenis patenka daug cheminių pokyčių, išsiskiria su šlapimu.
  • Ranitidino, cimetidino ir nizatidino pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos, famotidinas - 3,5 valandos.

Naudojimo indikacijos

H2-histamino blokatoriai naudojami tokioms ligoms gydyti:

  • refliukso ezofagitas;
  • GERD;
  • erozinis gastritas;
  • skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (po 28 gydymo dienų dvylikapirštės žarnos opa randama 4 iš penkių pacientų ir po 6 savaičių iš 9 iš 10 pacientų; skrandžio opa randama trimis iš penkių atvejų per 6 savaites, o 8-9 nuo 10 atvejų - po 8 gydymo savaičių);
  • Zollingerio-Elisono sindromas;
  • funkcinė dispepsija;
  • kraujavimas iš viršutinio virškinimo trakto.

Retai, kaip kompleksinio gydymo dalis, šie vaistai skiriami pacientams, sergantiems kasos fermentų trūkumu ar dilgėline.

Pažymėtina, kad pagal klinikinius tyrimus 1-5% pacientų yra visiškai nejautrūs H2 blokatoriams. Stebėdami pH, jie neturi jokio pokyčio intragastrinio rūgštingumo. Kartais yra toks pasipriešinimas bet kuriam vienos grupės atstovui ir kartais visiems.

Kontraindikacijos

  • vaikų amžius;
  • individualus netoleravimas vaisto komponentams;
  • sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas (H2-histamino blokatoriaus dozė turėtų būti sumažinta bent 2 kartus);
  • nėštumo laikotarpis, laktacija.

Šalutinis poveikis

Didžiausias šalutinių reiškinių skaičius yra pirmos kartos H2 histamino blokatoriai, ty cimetidinas:

  • prolaktino ir testosterono koncentracijos padidėjimas kraujyje ir su juo susijusi amenorėja (menstruacijų nebuvimas), galaktorėja (pieno išsiskyrimas iš pieno liaukų), ginekomastija (padidėjęs pieno liaukos vyrams), impotencija; šie poveikiai atsiranda tik ilgą laiką vartojant dideles vaisto dozes;
  • padidėjęs AST ir ALT kiekis (daugiausia 3 kartus), labai retai - ūminis hepatitas;
  • galvos skausmas, nuovargis, polinkis į depresiją, sumišimas, haliucinacijos; vyresnio amžiaus žmonėms;
  • padidėjusi kreatinino koncentracija kraujyje (ne daugiau kaip 15%);
  • sumažėjęs neutrofilų ir trombocitų kiekis kraujyje;
  • širdies ritmo sutrikimai.

Atsižvelgiant į tai, kad cimetidino vartojimo pavojus viršija numatomą naudą, šis vaistas šiandien nėra naudojamas. Jis buvo pakeistas kitais H2-histamino receptorių blokatoriais, turinčiais didesnį saugumo profilį. Tačiau jie taip pat turi šalutinį poveikį. Tai yra:

  • išmatų sutrikimai (viduriavimas, vidurių užkietėjimas);
  • vidurių pūtimas;
  • alerginės reakcijos;
  • „Rebound fenomenas“ - druskos rūgšties gamybos padidėjimas po vaisto vartojimo nutraukimo;
  • ilgą laiką (daugiau nei 6-8 savaites) - skrandžio gleivinės ECL ląstelių hiperplazija, atsirandanti hipergastrinemija (padidėjęs gastrino kiekis kraujyje).

Narkotikai ir jų trumpas aprašymas

Cimetidinas (prekiniai pavadinimai - Histodil, cimetidinas)

Vaistas yra pirmoji karta. Jis turi didelį šalutinį poveikį, todėl šiandien jis nenaudojamas ir vaistinių tinkle beveik nėra. Anksčiau vartota 800-1000 mg dozė 4, 2 arba 1 vakaro doze arba 300 mg į veną 3 kartus per parą.

Ranitidinas (Gistakas, Zantakas, Ranigastas, Ranisanas, Ranitidinas ir kt.)

Vaistas yra II karta.

Ranitidinas... Iš to, ką šios tabletės, kiekviena močiutė žino. Mano patirtis rodo, kad tai yra mėgstamas vaistas nuo 70 metų žmonių skrandyje. Tai yra todėl, kad jų jaunimo dienomis vis dar nebuvo jokių vaistų, kurie yra labiau tinkami gydyti gastritą ir skrandžio opas dabar (kalbant apie protonų siurblio inhibitorius), bet tai buvo jis - ranitidinas.

Kaip ir cimetidinas, jis gali būti vartojamas per burną arba į veną. Vartojant per burną, vartokite 150 mg arba 300 mg tabletes. Dienos dozė yra 300 mg, vartojant vaistą 1-2 kartus per dieną. 50 mg (2 ml) švirkščiamas į veną 3-4 kartus per dieną.

Ranitidinas yra daug geriau toleruojamas nei cimetidinas, tačiau buvo pranešta apie ūminio hepatito išsivystymo atvejus vartojant šį vaistą.

Famotidinas (Quamel, Famotidine)

Vaistas yra III karta. Tyrimais teigiama, kad 7-20 kartų efektyvesnis už ranitidiną. Jo poveikis pailgėja (išgėrus, famotidinas galioja 10-12 valandų).

Paprastai pacientai jį gerai toleruoja tiek paūmėjimų gydymo, tiek profilaktinio gydymo atveju. Šalutinis poveikis - bent jau tarp jų - nedideli virškinimo trakto ar alerginių reakcijų simptomai, kurių nereikia nutraukti.

Jis gali būti naudojamas priklausomybės nuo alkoholio žmonėms, nereikalauja visiškai nutraukti alkoholio vartojimo gydymo metu.

Yra 0,02 ir 0,04 g tablečių, taip pat ampulių, kurių sudėtyje yra 0,01 g vaisto, 1 ml.

Famotidinas paprastai vartojamas 0,04 g per parą 1 (vakare) arba 2 (ryte ir vakare). Į veną suleidžiama 0,02 g du kartus per parą.

Nizatidinas ir roksatidinas

IV ir V preparatai. Anksčiau naudojamas, bet šiandien mūsų šalyje nėra užregistruotas.

Ranitidinas arba Omez: kas yra geriau

Kaip paaiškėjo, daugelis interneto vartotojų yra labai suinteresuoti šiuo klausimu.

Jei kalbame daugiau pasauliniu mastu, lyginant ne 2 iš šių specifinių vaistų, bet farmakologinių grupių, kurioms jie priklauso (H2-histamino blokatoriai ir protonų siurblio inhibitoriai), galime pasakyti:

Žinoma, pastarieji (įskaitant „Omez“) turi keletą privalumų. Tai šiuolaikiniai vaistai, kurie veiksmingai slopina druskos rūgšties gamybą, veikia ilgą laiką, pacientai gerai toleruoja, beveik neturi jokio šalutinio poveikio jiems ir pan.

Nepaisant to, H2-histamino receptorių blokatoriai turi savo gerbėjų, kurie nesikeis savo mėgstamu Ranitidinu ar Famotidin bet kokiam Omezui iable Neišvengiamas šių vaistų pranašumas yra jų įperkamumas, labai maža kaina. Tačiau yra didelis minusas - tachifilaksijos poveikis. Tai reiškia, kad kai kuriems pacientams pakartotinis H2-histamino blokatoriaus poveikis sumažina jo poveikį, kuris nėra pastebėtas gydant PPI.

Ir paskutinis momentas: gydant opinį kraujavimą, ekspertai renkasi IPP, o ne H2 blokatorius.

Išvada

H2-histamino receptorių blokatoriai yra vaistų grupė, slopinanti druskos rūgšties gamybą skrandžio gleivinės uždengimo ląstelėse. Yra 5 šių vaistų kartos, tačiau šiandien naudojami tik II ir III kartos atstovai - ranitidinas ir famotidinas. Pažymėtina, kad yra modernesnė vaistų grupė, turinti panašų poveikį - protonų siurblio inhibitoriai. Išvaizda H2-histamino blokatoriai išnyko į foną ir naudojami rečiau, tačiau kai kurie gydytojai ir pacientai vis dar naudojasi ir mylimi.

Nepaisant to, kad ranitidinas ir famotidinas perkeliami, paprastai, patenkinamai, neturėtų būti savarankiškai gydomi, paskiriant juos sau ar savo artimiesiems - pirmiausia reikia pasikonsultuoti su gydytoju.

Blokatoriai n narkotikai

Nuo 1937 m., Kai pirmą kartą eksperimentiškai buvo įrodyta anksčiau sintezuotų junginių antihistamininis poveikis, kuriami ir tobulinami terapiniai antihistamininiai preparatai [2].

Pagal poveikį centrinei nervų sistemai H1-histamino receptorių blokatoriai yra suskirstyti į preparatus I (klasikiniai, raminamieji) ir II – III (naujos) kartos [1].

H blokatoriai1-generuojant histamino receptorius

Difenhidraminas (difenhidraminas - Dimedrol)

Clemastine (Clemastine - Tavegil)

Chloropiraminas (chloropiraminas - Suprastinas)

Prometazinas (Prometazinas - Pipolfenas)

Cyproheptadinas (ciprproptadinas - peritolis)

Quifenadine (Hifenadine - fenkarol)

Mebhidrolinas (Mebgidrolinas - diazolinas)

H blokatoriai1-histamino receptorių II karta

Cetirizinas (Cetirizine - Zyrtec)

Ebastinas (Ebastine - Questin)

Loratadinas (Loratadinas - Claritinas)

H blokatoriai1-III kartos histamino receptoriai

Levocetirizinas (levocetirizinas - xisal)

Feksofenadinas (Feksofenadinas - Telfastas)

Desloratadinas (Desloratadinas - Erius)

25. h2-histamino receptorių blokai

(sinonimai: H2-blokatoriai, H2-antihistamininiai vaistai, antagonistai H2-histamino receptoriai) - vaistai, skirti skrandžio ir žarnyno virškinimo trakto ligoms gydyti, sumažinant druskos rūgšties gamybą blokuojant histaminą (H2-) skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių receptoriai. Gydyti antisekretorinius vaistus.

H2-blokatoriai dažnai naudojami gydant skrandžio opą. Tai visų pirma dėl jų gebėjimo sumažinti druskos rūgšties išsiskyrimą. Be to, H2-blokatoriai slopina pepsino gamybą, padidina skrandžio gleivių gamybą, padidina prostaglandinų sintezę skrandžio gleivinėje, padidina bikarbonatų išskyrimą, gerina mikrocirkuliaciją, normalizuoja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos motorinę funkciją [2].

H2-blokatoriai taip pat naudojami gydant įvairias virškinimo trakto ligas, įskaitant:

gastroezofaginio refliukso liga [3],

ūminis [4] ir lėtinis [5] pankreatitas,

kvėpavimo takų refliukso sukeltos ligos [7], įskaitant refliukso sukeltą bronchinę astmą [8],

Zollingerio - Ellisono sindromas [9],

lėtinė gastritinė liga [10],

Bareto stemplė [11] ir kitos su rūgštimi susijusios ligos.

Priėmė šią klasifikaciją. T2-blokatoriai pagal kartas [4]:

1-osios kartos - cimetidinas,

Antrosios kartos - ranitidinas,

Trečioji karta - famotidinas,

IV karta - nizatidin,

Vth karta - roxatidinas.

Cimetidinas, N2-blokatorius I-oji karta, turi rimtų šalutinių poveikių: jis blokuoja vyrų lytinių hormonų (androgenų receptorių) periferinius receptorius, žymiai sumažindamas stiprumą ir veda prie impotencijos ir ginekomastijos vystymosi. Taip pat gali būti viduriavimas, galvos skausmas, trumpalaikis artralgija ir imalgia, blokuojanti citochromo P-450 sistemą, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, centrinės nervų sistemos pažeidimai, hematologiniai pokyčiai, kardiotoksinis poveikis, imunosupresinis poveikis [1] [2].

Ranitidinas turi mažiau šalutinių poveikių, būdingų cimetidinui, o naujos kartos vaistai turi dar mažiau. Tuo pačiu metu famotidino aktyvumas yra 20-60 kartų didesnis nei cimetidino aktyvumas ir 3-20 kartų didesnis ranitidino aktyvumas. Palyginti su ranitidinu, famotidinas efektyviau didina pH ir sumažina skrandžio turinio tūrį. Ranitidino antisekretinio poveikio trukmė - 8-10 valandų ir famotidinas - 12 valandų [1].

H2-ketvirtos ir penktos kartos blokatoriai, nizatidinas ir roksatidinas praktikoje šiek tiek skiriasi nuo famotidino ir neturi reikšmingų pranašumų, o roksatidinas net šiek tiek praranda famotidiną rūgštį slopinančiame aktyvume [4].

Skaičiuoklė

Paslaugų nemokamos sąmatos

  1. Užpildykite paraišką. Ekspertai apskaičiuos jūsų darbo kainą
  2. Apskaičiuojant kainą, bus atsiųstas paštas ir SMS

Jūsų paraiškos numeris

Šiuo metu laiškui bus išsiųstas automatinis patvirtinimo laiškas su informacija apie paraišką.

Beta blokatoriai: vaistų sąrašas

Svarbus vaidmuo reguliuojant kūno funkcijas yra katecholaminai: adrenalinas ir norepinefrinas. Jie išleidžiami į kraujotaką ir veikia specialioms jautrioms nervų galūnėms - adrenoreceptoriams. Pastarieji yra suskirstyti į dvi dideles grupes: alfa ir beta adrenoreceptorius. Beta-adrenoreceptoriai yra daugelyje organų ir audinių ir yra suskirstyti į du pogrupius.

Įjungus β1 adrenoreceptorius, širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas, koronarinių arterijų išsiplėtimas, širdies laidumas ir automatizmas pagerėja, glikogeno skaidymas kepenyse ir energijos padidėjimas.

Kai β2 adrenoreceptoriai yra sužadinti, kraujagyslių sienelės ir bronchų raumenys atsipalaiduoja, gimdos tonas mažėja nėštumo metu, didėja insulino sekrecija ir riebalų suskirstymas. Taigi beta adrenoreceptorių receptorių stimuliavimas katecholaminais padeda mobilizuoti visas kūno jėgas aktyviam gyvenimui.

Beta-adrenoblokeriai (BAB) - vaistų grupė, jungianti beta adrenerginius receptorius ir užkertanti kelią katecholaminams jų veikimui. Šie vaistai plačiai naudojami kardiologijoje.

Veikimo mechanizmas

BAB sumažina širdies susitraukimų dažnumą ir stiprumą, sumažina kraujospūdį. Dėl to sumažėja deguonies suvartojimas širdies raumenyse.

Diastolė pailgėja - poilsio laikotarpis, širdies raumenų atsipalaidavimas, kurio metu vainikiniai kraujagyslės užpildomi krauju. Intrakardijos diastolinio spaudimo mažinimas taip pat prisideda prie koronarinės perfuzijos (miokardo kraujo tiekimo) pagerėjimo.

Kraujo srautas perskirstomas iš įprastos kraujo tiekimo į išemines sritis, todėl pagerėja fizinio aktyvumo tolerancija.

BAB turi antiaritminį poveikį. Jie slopina katecholaminų kardiotoksinį ir aritmogeninį poveikį, taip pat neleidžia kauptis kalcio jonams širdies ląstelėse, pablogina miokardo energijos apykaitą.

Klasifikacija

BAB - plati narkotikų grupė. Jie gali būti klasifikuojami įvairiais būdais.
Kardioselektyvumas yra vaisto gebėjimas blokuoti tik β1-adrenoreceptorius, nedarant įtakos β2 adrenoreceptoriams, kurie yra bronchų, kraujagyslių, gimdos sienoje. Kuo didesnis BAB selektyvumas, tuo saugesnis yra tuo atveju, kai kartu serga kvėpavimo takų ir periferinių kraujagyslių ligos, taip pat diabetas. Tačiau atrankumas yra santykinė sąvoka. Skiriant vaistą didelėmis dozėmis, selektyvumo laipsnis sumažėja.

Kai kurie BAB yra vidinis simpatomimetinis aktyvumas: gebėjimas tam tikru mastu skatinti beta adrenoreceptorius. Palyginti su įprastu BAB, tokie vaistai sulėtina širdies ritmą ir jo susitraukimų stiprumas, kuris rečiau sukelia nutraukimo sindromo atsiradimą, mažiau neigiamai veikia lipidų apykaitą.

Kai kurie BAB gali toliau plėsti indus, ty jie turi kraujagyslių plečiančias savybes. Šis mechanizmas įgyvendinamas ryškiu vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu, alfa adrenoreceptorių blokavimu arba tiesioginiu poveikiu kraujagyslių sienoms.

Veiksmų trukmė dažniausiai priklauso nuo BAB cheminės struktūros savybių. Lipofiliniai preparatai (propranololis) veikia keletą valandų ir greitai pašalinami iš organizmo. Hidrofiliniai vaistai (atenololis) yra veiksmingi ilgiau, gali būti skiriami rečiau. Šiuo metu taip pat sukurtos ilgai veikiančios lipofilinės medžiagos (metoprololio retardas). Be to, yra labai trumpas veikimo laikas - iki 30 minučių (esmololis).

Sąrašas

1. Bioselektyvus BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

  • propranololis (anaprilinas, obzidanas);
  • nadolol (korgard);
  • sotalolis (sogexal, tensol);
  • timololis (blokada);
  • nipradilolis;
  • flistrololis.

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • oksprenololis (trazikorius);
  • pindololis (viskis);
  • alprenololis (aptinas);
  • penbutololis (betapresinas, levatolis);
  • bopindololis (sandonormas);
  • bukindololis;
  • dilevalolis;
  • karteololis;
  • labetalolis.

2. Širdies atrankinis BAB:

A. Be vidinio simpatomimetinio aktyvumo:

  • metoprololis (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardas, metokoras, cornel, egilok);
  • atenololis (beta, tenorminas);
  • betaksololis (betak, lokren, karlonas);
  • esmololis (bangolaužis);
  • bisoprololis (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomoras, koncormas, corbis, koordinatorius, koronatas, nipertenas, padangos);
  • karvedilolis (akridilolis, bagodilolis, vedicardolis, dilatrendas, carvedigamma, karvenalas, koriolis, rekardium, tollitonas);
  • nebolololis (binelolis, nebivatorius, nebikolis, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu:

  • acebutalolis (acecor, sectral);
  • talinololis (kordanumas);
  • prololio tikslai;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB su vazodilatacinėmis savybėmis:

  • amozularolis;
  • bukindololis;
  • dilevalolis;
  • labetololis;
  • medroksalolis;
  • nipradilolis;
  • pindololis.

4. BAB ilgai veikiantys:

5. BAB ultragarso veiksmas, selektyvus širdies:

Naudojimas širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms

Stenokardija

Daugeliu atvejų BAB yra tarp pirmaujančių agentų gydant krūtinės angina ir užkertant kelią atakoms. Skirtingai nei nitratai, šie preparatai ilgą laiką nesukelia tolerancijos (atsparumo vaistams). BAB gali susikaupti (kauptis) organizme, kuris ilgainiui leidžia sumažinti vaisto dozę. Be to, šie įrankiai apsaugo pačią širdies raumenį, pagerindami prognozes, mažindami pasikartojančio miokardo infarkto riziką.

Visų BAB antiangininė veikla yra maždaug tokia pati. Jų pasirinkimas grindžiamas poveikio trukme, šalutinio poveikio sunkumu, kaina ir kitais veiksniais.

Pradėkite gydymą maža doze, palaipsniui didindami jį iki veiksmingo. Dozė parenkama taip, kad širdies susitraukimų dažnis poilsio metu būtų ne mažesnis kaip 50 per minutę, o sistolinis kraujospūdis yra bent 100 mm Hg. Str. Pradėjus gydomąjį poveikį (nutraukus krūtinės anginos priepuolius, gerinant fizinio krūvio toleranciją), dozė palaipsniui sumažinama iki minimumo.

Nerekomenduojama ilgai vartoti didelių BAB dozių, nes tai žymiai padidina šalutinio poveikio riziką. Nepakankamai efektyviai panaudojant šias lėšas, geriau jas derinti su kitomis narkotikų grupėmis.

BAB negalima staiga atšaukti, nes tai gali sukelti nutraukimo sindromą.

BAB ypač skiriamas, jei anginos pectoris derinamas su sinuso tachikardija, arterine hipertenzija, glaukoma, vidurių užkietėjimu ir virškinimo trakto refliuksu.

Miokardo infarktas

Ankstyvas BAB vartojimas miokardo infarkte prisideda prie širdies raumenų nekrozės zonos ribojimo. Tai sumažina mirtingumą, mažina pasikartojančio miokardo infarkto ir širdies sustojimo riziką.

Šis poveikis turi BAB be vidinio simpatomimetinio poveikio, geriau naudoti širdies selektyvius agentus. Jie yra ypač naudingi miokardo infarkto ir arterinės hipertenzijos, sinuso tachikardijos, postinfarkto anginos ir tachisistolinės prieširdžių virpėjimo formos derinyje.

BAB gali būti skiriamas nedelsiant, kai pacientas į ligoninę patenka į ligoninę, nesant kontraindikacijų. Nesant šalutinio poveikio, gydymas jomis tęsiasi mažiausiai metus po miokardo infarkto.

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tiriamas BAB naudojimas širdies nepakankamumui. Manoma, kad juos galima vartoti kartu su širdies nepakankamumo (ypač diastolinio) ir krūtinės anginos deriniu. Ritminių sutrikimų, arterinės hipertenzijos, prieširdžių virpėjimo tachisistolinės formos derinys su lėtiniu širdies nepakankamumu taip pat yra pagrindas šiai narkotikų grupei paskirti.

Hipertenzija

BAB yra rodomi hipertenzijos gydymui, kurį sukelia kairiojo skilvelio hipertrofija. Jie taip pat plačiai naudojami jauniems pacientams, kurie gyvena aktyviai. Šiai vaistų grupei skiriama arterinė hipertenzija su krūtinės angina ar širdies ritmo sutrikimais, taip pat miokardo infarktu.

Širdies ritmo sutrikimai

BAB naudojami tokiems širdies ritmo sutrikimams, kaip prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas, supraventrikulinės aritmijos, prastai toleruojamos sinusinės tachikardijos. Jie taip pat gali būti skiriami skilvelių aritmijoms, tačiau jų veiksmingumas šiuo atveju paprastai yra mažesnis. BAB kartu su kalio preparatais vartojamas glikozidų apsinuodijimo sukeltoms aritmijoms gydyti.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema

BAB slopina sinuso mazgo gebėjimą gaminti impulsus, kurie sukelia širdies susitraukimus ir sukelia sinusų bradikardiją - lėtina impulsą iki vertės, mažesnės nei 50 per minutę. Šis šalutinis poveikis yra žymiai mažesnis BAB, turinčio vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

Šios grupės vaistai gali sukelti įvairaus laipsnio atrioventrikulinę blokadą. Jie sumažina širdies susitraukimų galią. Pastarasis šalutinis poveikis yra mažiau ryškus BAB su vazodilatacinėmis savybėmis. BAB sumažina kraujospūdį.

Šios grupės vaistai sukelia periferinių kraujagyslių spazmą. Gali pasirodyti šaltos galūnės, pablogėja Raynaud sindromas. Šie šalutiniai poveikiai beveik neturi vaistų, turinčių vazodilatacinių savybių.

BAB sumažina inkstų kraujotaką (išskyrus nadololį). Dėl šių fondų gydymo periferinės kraujotakos pablogėjimo, kartais yra ryškus bendras silpnumas.

Kvėpavimo organai

BAB sukelia bronchų spazmą dėl to, kad kartu blokuoja β2 adrenoreceptoriai. Šį šalutinį poveikį širdies selektyviuose vaistuose yra mažiau. Tačiau jų dozės, veiksmingos prieš krūtinės anginą ar hipertenziją, dažnai būna gana didelės, tuo tarpu kardioselektyvumas žymiai sumažėja.
Didelių BAB dozių vartojimas gali sukelti apnėją arba laikiną kvėpavimo nutraukimą.

BAB pablogina alerginių reakcijų į vabzdžių įkandimus, medicininius ir maisto alergenus kursą.

Nervų sistema

Propranololis, metoprololis ir kiti lipofiliniai BAB prasiskverbia iš kraujo į smegenų ląsteles per kraujo ir smegenų barjerą. Todėl jie gali sukelti galvos skausmą, miego sutrikimus, galvos svaigimą, atminties sutrikimą ir depresiją. Sunkiais atvejais yra haliucinacijos, traukuliai, koma. Šie šalutiniai poveikiai yra žymiai mažiau ryškūs hidrofiliniuose BAB, ypač atenololio.

BAB gydymas gali būti susijęs su neuromuskulinio laidumo pažeidimu. Tai sukelia raumenų silpnumą, sumažėjusį ištvermę ir nuovargį.

Metabolizmas

Neselektyvus BAB slopina insulino gamybą kasoje. Kita vertus, šie vaistai slopina gliukozės mobilizavimą iš kepenų, prisidedant prie ilgalaikio hipoglikemijos vystymosi diabetu sergantiems pacientams. Hipoglikemija skatina adrenalino išsiskyrimą į kraują, kuris veikia alfa adrenoreceptorius. Dėl to pastebimai padidėja kraujospūdis.

Todėl, jei reikia paskirti BAB pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, pirmenybė turėtų būti teikiama selektyviems vaistams nuo širdies arba pakeistas kalcio antagonistais ar kitomis grupėmis.

Daugelis BAB, ypač neselektyvių, sumažina „geros“ cholesterolio (didelio tankio alfa-lipoproteinų) koncentraciją kraujyje ir padidina „blogų“ (trigliceridų ir labai mažo tankio lipoproteinų) lygį. Šis trūkumas netenka vaistų, turinčių β1 vidinio simpatomimetinio ir α blokavimo (karvedilolio, labetololio, pindololio, dilevalolio, tseliprololio).

Kiti šalutiniai poveikiai

BAB gydymas kai kuriais atvejais lydi seksualinę disfunkciją: erekcijos sutrikimą ir lytinio potraukio praradimą. Šio poveikio mechanizmas yra neaiškus.

BAB gali sukelti odos pokyčius: bėrimą, niežėjimą, eritemą, psoriazės simptomus. Retais atvejais užregistruojamas plaukų slinkimas ir stomatitas.

Vienas iš rimtų šalutinių reiškinių yra kraujo susidarymo slopinimas, kuriant agranulocitozę ir trombocitopeninę purpurą.

Anuliavimo sindromas

Jei BAB ilgą laiką vartojama didelėmis dozėmis, staigus gydymo nutraukimas gali sukelti vadinamąjį nutraukimo sindromą. Tai pasireiškia insulto padidėjimu, skilvelių aritmijų atsiradimu, miokardo infarkto raida. Švelniais atvejais nutraukimo sindromas lydi tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis. Nutraukimo sindromas paprastai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po BAB nutraukimo.

Kad išvengtumėte abstinencijos sindromo atsiradimo, turite laikytis šių taisyklių:

  • nutraukti BAB lėtai dvi savaites, palaipsniui mažinant dozę vienu metu;
  • BAB nutraukimo metu ir pasibaigus, būtina apriboti fizinę veiklą, jei reikia, padidinti nitratų ir kitų antiangininių vaistų dozę, taip pat vaistus, kurie mažina kraujospūdį.

Kontraindikacijos

BAB yra visiškai kontraindikuotinas šiais atvejais:

  • plaučių edema ir kardiogeninis šokas;
  • sunkus širdies nepakankamumas;
  • bronchų astma;
  • ligos sinuso sindromas;
  • atrioventrikulinė blokas II - III laipsnis;
  • sistolinis kraujospūdis yra 100 mm Hg. Str. ir žemiau;
  • širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 per minutę;
  • blogai kontroliuojamas insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Santykinė kontraindikacija BAB - Raynaud sindromo ir periferinės arterijos aterosklerozės paskyrimui su pertrūkiais.

Kodėl mums reikia vaistų, blokuojančių H2 grupės histamino receptorius?

Histaminas yra vienas iš žmogaus gyvybiškai svarbių hormonų. Ji atlieka tam tikros „budėtojo“ funkcijas ir tam tikromis aplinkybėmis pradeda veikti: sunki fizinė įtampa, sužalojimai, ligos, alergenai, patekę į kūną ir pan. Hormonas perskirsto kraujo srautą taip, kad sumažintų galimą žalą. Iš pirmo žvilgsnio histamino darbas neturėtų pakenkti žmogui, tačiau yra situacijų, kai didelis šio hormono kiekis daro daugiau blogio nei naudos. Tokiais atvejais gydytojai paskiria specialius vaistus (blokatorius), kad vienos iš grupių (H1, H2, H3) histamino receptoriai nesikartotų.

Kodėl jums reikia histamino?

Histaminas yra biologiškai aktyvus junginys, dalyvaujantis visuose pagrindiniuose metabolizmo procesuose organizme. Jis susidaro išardant amino rūgštį, vadinamą histidinu, ir yra atsakingas už nervų impulsų perdavimą tarp ląstelių.

Paprastai histaminas yra neaktyvus, tačiau pavojingais laikais, susijusiais su ligomis, sužalojimais, nudegimais, toksinų ar alergenų vartojimu, laisvo hormono kiekis smarkiai didėja. Nesurištoje būsenoje histaminas sukelia:

  • lygiųjų raumenų spazmai;
  • sumažinti kraujo spaudimą;
  • kapiliarinės dilatacijos;
  • širdies plakimas;
  • padidėjusi skrandžio sulčių gamyba.

Veikiant hormonui, didėja skrandžio sulčių ir adrenalino sekrecija, atsiranda audinių edema. Skrandžio sultys yra gana agresyvi aplinka, turinti didelį rūgštingumą. Rūgštys ir fermentai padeda ne tik virškinti maistą, bet ir sugeba atlikti antiseptiko funkcijas - nužudyti bakterijas, kurios tuo pačiu metu pateko į maistą.

„Valdymas“ vyksta per centrinę nervų sistemą ir humoralinį reguliavimą (kontrolę per hormonus). Vienas iš šio reglamento mechanizmų yra sukeltas per specialius receptorius - specializuotas ląsteles, kurios taip pat yra atsakingos už druskos rūgšties koncentraciją skrandžio sultyse.

Skaityti: Ką vėmimas su krauju ir ką daryti, kai jis pasirodo?

Histamino receptoriai

Tam tikri receptoriai, vadinami histaminu (H), reaguoja į histamino gamybą. Gydytojai šiuos receptorius skirsto į tris grupes: H1, H2, H3. Dėl H2 receptorių sužadinimo:

  • sustiprėja skrandžio liaukų veikimas;
  • padidina žarnyno ir kraujagyslių raumenų tonusą;
  • atsiranda alergijos ir imuninės reakcijos;

Druskos rūgšties histamino H2 receptorių blokatorių išsiskyrimo mechanizmas veikia tik iš dalies. Jie sumažina hormono sukeltą gamybą, tačiau nesustabdo jo.

Svarbu! Didelis rūgšties kiekis skrandžio sultyse kelia grėsmę kai kurioms virškinimo trakto ligoms.

Kas yra blokatoriai?

Šie vaistai yra skirti skrandžio ir žarnyno ligų gydymui, kai didelė druskos rūgšties koncentracija skrandyje yra pavojinga. Jie yra vaistai nuo opos, mažinantys sekreciją, ty jie yra skirti sumažinti rūgšties tekėjimą į skrandį.

H2 grupės blokatoriai turi skirtingus aktyvius komponentus:

  • Cimetidinas (histodilas, Altametas, cimetidinas);
  • nizatidinas (axid);
  • Roksatidinas (Roksanas);
  • famotidinas (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidinas (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidino bismuto citratas (Pylorid).

Lėšos, gautos:

  • paruošti tirpalai į veną arba į raumenis;
  • milteliai tirpalui;
  • tabletes.

Iki šiol cimetidino nerekomenduojama vartoti dėl didelio šalutinių reiškinių skaičiaus, įskaitant sumažėjusį vyrų stiprumą ir pieno liaukų padidėjimą, sąnarių ir raumenų skausmo atsiradimą, padidėjusį kreatinino kiekį, kraujo sudėties pokyčius, CNS pažeidimus ir pan.

Ranitidinas turi daug mažiau šalutinių poveikių, tačiau jis yra vis mažiau naudojamas medicinos praktikoje, nuo naujos kartos vaistų (Famotidin), kurio veiksmingumas yra daug didesnis, o veikimo trukmė ilgiau nei kelias valandas (nuo 12 iki 24 valandų) pakeičia jį.

Svarbu! 1–1,5% atvejų pacientams stebimas imunitetas nuo blokatorių.

Kada skiriami blokatoriai?

Rūgšties lygio padidinimas skrandžio sultyse yra pavojingas, kai:

  • skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
  • stemplės uždegimas, kai skrandžio turinys yra suleistas į stemplę;
  • gerybiniai kasos navikai kartu su skrandžio opa;
  • priėmimas užkertant kelią pepsinės opos vystymuisi ir ilgalaikiam kitų ligų gydymui.

Konkretus vaistas, dozė ir kurso trukmė parenkami individualiai. Narkotikų atšaukimas turėtų vykti palaipsniui, nes su aštriu priėmimo momentu galimas šalutinis poveikis.

Rekomenduojame žinoti, kokios gali būti stemplės ligos.

Skaitykite: kai reikia atlikti stemplės esofagoskopiją.

Trūkumai histamino blokatorių darbe

H2 blokatoriai veikia laisvo histamino gamybą, taip sumažindami skrandžio rūgštingumą. Tačiau šie vaistai nedaro įtakos kitiems rūgšties - gastrino ir acetilcholino sintezės stimuliatoriams, ty šie vaistai nesuteikia pilnos kontrolės druskos rūgšties kiekiui. Tai yra viena iš priežasčių, kodėl gydytojai juos laiko santykinai pasenusiais. Nepaisant to, yra situacijų, kai blokatorių paskyrimas yra pagrįstas.

Svarbu! Ekspertai nerekomenduoja naudoti H2 blokatorių kraujavimui skrandyje ar žarnyne.

Yra gana rimtas šalutinis poveikis gydant histamino receptorių H2 blokatorius - vadinamąjį „rūgšties atsinaujinimą“. Tai priklauso nuo to, kad po vaisto vartojimo nutraukimo arba jo veikimo pabaigos skrandis siekia „pasivyti“, o jo ląstelės padidina druskos rūgšties gamybą. Dėl to po tam tikro laiko po vaisto vartojimo skrandžio rūgštingumas pradeda didėti, o tai sukelia ligos paūmėjimą.

Kitas šalutinis poveikis yra Clostridium patogeno sukeltas viduriavimas. Jei kartu su blokatoriumi pacientas vartoja antibiotikus, viduriavimo rizika padidėja dešimt kartų.

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

Nauji vaistai, protonų siurblio inhibitoriai, pakeičia blokatorius, tačiau jie ne visada gali būti naudojami gydant dėl ​​genetinių ar kitų paciento savybių arba dėl ekonominių priežasčių. Viena iš kliūčių, trukdančių vartoti inhibitorius, yra gana dažnas atsparumas (vaistų atsparumas).

Blogiau H2 blokatoriai skiriasi nuo protonų siurblio inhibitorių, nes jų veiksmingumas mažėja pakartotinai gydant. Todėl ilgalaikis gydymas susijęs su inhibitorių vartojimu, o H-2 blokatorių pakanka trumpalaikiam gydymui.

Tik gydytojas turi teisę nuspręsti dėl vaistų pasirinkimo pagal paciento istoriją ir tyrimų rezultatus. Pacientams, sergantiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opomis, ypač lėtinėmis ligomis arba pirmą kartą pasireiškus simptomams, reikia atskirai pasirinkti rūgšties slopintuvus.

Rėmens gydymas su H2 histamino receptorių blokatoriais

Kita vaistų grupė rėmens - H2-histamino receptorių blokatorių gydymui. Iki šiol, ty XX a. Aštuntojo dešimtmečio, jie buvo ne tik iš izoliuotojo rėmens, bet ir iš daugelio virškinimo sistemos ligų. Tačiau poreikis pakartotinai vartoti šiuos vaistus, ryškūs šalutiniai poveikiai ir šiuolaikiškesnių priemonių atsiradimas paskatino H2 blokatorius į foną beveik išskirti iš pagrindinių vaistų nuo virškinimo trakto ligų linijos.

Ar šioms narkotikų grupėms reikia šių dienų? Galbūt jie yra nepagrįstai pamiršti? Išsiaiškinkime.

H2-histamino receptorių blokatorių veikimo mechanizmas

Vaistinės medžiagos, priklausančios H2-histamino receptorių blokatorių grupei, pagerėjo per šimtmetį. Šiuo metu jie jau žinomi 5 kartoms. Prieš protonų siurblio inhibitorių (PPI), įskaitant „Omeprazolį“, atsiradimą, rėmens pašalinimas buvo beveik tik H2 blokatorių reikalas.

Priskirti H2 blokatorius pirmiausia bet kurioms virškinimo sistemos ligoms, kartu su padidėjusiu rūgšties išsiskyrimu.

Jie taip pat mažina skrandžio sulčių rūgštingumą, kaip ir IPP, bet kitais būdais. H2 blokatoriai visų pirma blokuoja histamino gamybą (tai yra daugelio mūsų kūno reakcijų tarpininkas arba pagreitis, būtent šiuo atveju jis skatina skrandžio sulčių gamybą). Lėtindamas šį procesą, blokatoriai vienu metu mažina pepsino išsiskyrimą (fermentą, kuris suskaido baltymus) ir padidina skrandžio gleivių sintezę (tai skrandžio sulčių dalis, kuri apsaugo gleivinę nuo žalingo druskos rūgšties poveikio). Jie slopina ir stimuliuoja rūgštį (kuri gaminama gaunant maisto produktus).

H2 blokatorių grupės vaistų skyrimas ilgą laiką gali sukelti vieną nemalonų poveikį - nutraukimo sindromą, arba kitaip - Rikošeto sindromą. Tai išreiškiama tuo, kad nutraukus vaisto vartojimą, didėja ligos rūgštingumas ir paūmėjimas. Todėl nerekomenduojama smarkiai nutolti nuo šių vaistų.

Preparatai, priklausantys H2-histamino blokatorių grupei

Yra nedaug vaistų, susijusių su H2-histamino receptorių blokatoriais, tai paaiškina jų mažas paklausa pastaraisiais metais. Tai apima:

Tai yra gerai žinomi pirmojo, antrojo ir trečiosios kartos H2 blokatorių atstovai. Dėl šiuolaikiškų 4 ir 5 kartų vaistų atliekami klinikiniai tyrimai.

Narkotikai laikui bėgant pagerėjo, pagerėjo. Ir jei iš pradžių 200–800 mg paros dozė buvo paskirta „cimetidinu“, šiuolaikinis Famotidinas gaminamas mažiausia 10 mg doze.

"Zimetidinas" (H2 blokatorius) prieš omeprazolą (IPP)

Tai yra pirmieji dviejų grupių atstovai: H2-histamino receptorių blokatoriai ir protonų siurblio inhibitoriai. Kas yra pirmoji grupė, mažesnė už antrąją?

  1. Pirmasis minusas yra cimetidino ir kitų H2 blokatorių atstatymo sindromas.
  2. Kitas trūkumas yra H2 blokatorių poveikis stiprumui, gerokai sumažinant jo kiekį iki visiško nebuvimo.
  3. Ilgalaikis H2 blokatorių vartojimas slopina kepenų ir inkstų funkciją.
  4. Reikia du ir tris kartus per dieną.
  5. Nuo dozės priklausomas įleidimo poveikis - kuo didesnė vaisto dozė, tuo didesnė tikimybė, kad bus visiškai slopinama druskos rūgšties gamyba.

Sunku paskambinti protonų siurblio inhibitoriais idealiais vaistais. Bet kurie vaistai neturi trūkumų? Akivaizdūs neigiami IPP aspektai yra tokie.

  1. Laikui bėgant, po ilgalaikio vartojimo, atsparumas daugeliui šios grupės vaistų atsiranda - priklausomybė, dėl kurios ateityje, pasunkėjus ligai, bus sunku pasirinkti šios grupės vaistą.
  2. „Naktinio rūgšties proveržio“ galimybė, kai 70% pacientų, vartojančių PSI, naktį vieną valandą ar ilgesnį laiką sumažino rūgštingumą.

Galima daryti išvadą, kad H2 histamino receptorių blokatoriai šiuo metu praranda protonų siurblio inhibitorius. Todėl iš H2 blokatorių Rusijoje šiandien išlieka vienintelis vaistas "Famotidin". Tačiau TIP taip pat turi savo trūkumų, daugiausia yra naktinis rūgšties proveržis daugumai pacientų. Todėl kai kuriems, Famotidine yra labiau priimtinas sprendimas nei imantis IPP.

Renkantis vaistus svarbu pasverti privalumus ir trūkumus. IPP nauda yra akivaizdi. Tačiau tik H2 receptorių blokatoriai turi vieną neginčijamą pliusą - galimybę paskirti šias medžiagas į injekcijas. Taigi sunkiai sergantiems pacientams ir onkologijos pacientams, pvz., Stemplei, sunku nuryti vaistus. Tik į veną ir į raumenis suleidžiami tokie silpnieji pacientai nuo rėmens.

H2 blokatorių šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Nerekomenduojama skirti tokių vaistų:

  • nėščios ir žindančios;
  • vaikai iki 14 metų;
  • žmonių, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi.

Dažniausiai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai yra šie:

  • dažnas galvos skausmas, galvos svaigimas ir depresija, spengimas ausyse;
  • alerginiai bėrimai, skirtingo sunkumo raumenų skausmas;
  • reprodukcinės sistemos dalis - ginekomastija (krūties padidėjimas vyrams), impotencija;
  • burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
  • stiprus nuovargis;
  • kepenų depresija ir inkstų išskyrimo funkcijos pablogėjimas.

Individualus vaistų pasirinkimas

Reikia atskirų vaistų atrankos, tai yra dėl organizmo savybių.

Kai kuriems pacientams, esant rėmeniui, H2 histamino blokatoriai geriau sumažina rūgštį nei protonų siurblio inhibitoriai. Naktinis rūgšties proveržis, pavyzdžiui, iš Omeprazolio, bus sunkesnis žmonėms, kurie dirba daugiausia naktį. Štai kodėl vaistai skiriami individualiai ir tik pasikonsultavus su gydytoju.

Galbūt H2 blokatoriai nėra dažniausiai vartojamos narkotikų grupės, tačiau su alerginėmis reakcijomis kitiems vaistams jie yra tinkami rėmens gydymui, o kai kurie modernūs pokyčiai gali konkuruoti su protonų siurblio inhibitoriais. Na, kai yra daug pasirinkti!