H2 receptorių blokatoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai (anglų kalba H₂-receptorių antagonistai) - vaistai, skirti skrandžio ir žarnyno trakto ligoms gydyti. H2 blokatorių veikimo mechanizmas grindžiamas N blokavimu₂- skrandžio gleivinės ląstelių odos ląstelių receptoriai (taip pat vadinami histaminu) ir dėl šios priežasties sumažėja druskos rūgšties susidarymas ir skrandžio srautas. Žr. Antikorozinius vaistus nuo opų.

H2 blokatorių tipai

A02BA blokatoriai H₂-histamino receptorių
A02BA01 cimetidinas
A02BA02 Ranitidinas
A02BA03 Famotidinas
A02BA04 Nizatidinas
A02BA05 Niperotidinas
A02BA06 Roksatidinas
A02BA07 Ranitidino bismuto citratas
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidinas kartu su kitais vaistais
A02BA53 Famotidinas kartu su kitais vaistais

Rusijos Federacijos Vyriausybės 2009 m. Gruodžio 30 d. Įsakymu Nr. 2135-p esminių ir esminių vaistų sąrašas apima šiuos H2 histamino receptorių blokatorius:

• ranitidinas - injekcija į veną ir į raumenis; injekcijos; padengtos tabletės; plėvele dengtos tabletės
• famotidinas, liofilizatas, skirtas tirpalui intraveniniam vartojimui ruošti; padengtos tabletės; plėvele dengtos tabletės.

Nuo H2 blokatorių histamino receptorių istorijos

H2-histamino receptorių blokatorių istorija prasidėjo 1972 m., Kai, vadovaujant Džeimui Juodui, daugybė junginių, panašių į histaminą, buvo susintetinti ir ištirti Smith Kline Prancūzijos laboratorijoje Anglijoje po pradinių sunkumų įveikimo. Ikiklinikinio etapo metu nustatyti veiksmingi ir saugūs junginiai buvo perkelti į klinikinius tyrimus. Pirmasis selektyvus H2 blokatoriaus burimamidas nebuvo pakankamai veiksmingas. Burimamido struktūra buvo šiek tiek modifikuota ir gautas aktyvesnis metiamidas. Klinikiniai šio vaisto tyrimai parodė gerą veiksmingumą, tačiau netikėtai didelį toksiškumą, pasireiškiantį granulocitopenijos forma. Tolesnės pastangos lėmė cimetidino sukūrimą. Cimetidinas sėkmingai praėjo klinikinius tyrimus ir buvo patvirtintas 1974 m. Kaip pirmasis selektyvus H2 receptorių blokatorius. Jis atliko revoliucinį vaidmenį gastroenterologijoje, žymiai sumažindamas vagotomijų skaičių. Dėl šio atradimo „James Black“ gavo 1988 m. Nobelio premiją. Tačiau H2 blokatoriai nevisiškai kontroliuoja druskos rūgšties gamybos blokavimą, nes jie daro poveikį tik daliai mechanizmo, susijusio su jo gamyba. Jie mažina histamino sukeltą sekreciją, bet neturi įtakos sekrecijos stimuliatoriams, tokiems kaip gastrinas ir acetilcholinas. Tai, kaip ir šalutinis poveikis, „rūgšties atsinaujinimo“ poveikis atšaukimo atveju, sutelkti farmakologai, ieškantys naujų vaistų, kurie mažina skrandžio rūgštingumą (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Dešinėje pusėje pavaizduotas paveikslas (AV Yakovenko) schematiškai rodo hidrochlorido rūgšties sekrecijos skrandyje reguliavimo mechanizmus. Mėlyna rodo dengiančią (parietinę) ląstelę, G yra gastrino receptorius, H₂ - histamino receptorius, M₃ - acetilcholino receptorius.

H2 blokatoriai - santykinai pasenę vaistai

Visų farmakologinių parametrų (rūgšties slopinimas, veikimo trukmė, šalutinių reiškinių skaičius ir kt.) H2 blokatoriai yra prastesni nei modernesnės klasės vaistai - protonų siurblio inhibitoriai, tačiau daugeliui pacientų (dėl genetinių ir kitų savybių), taip pat dėl ​​ekonominių priežasčių kai kurie iš jų (dažniausiai famotidinas ir mažesnis ranitidinas) yra naudojami klinikinėje praktikoje.

Klinikinėje praktikoje šiuo metu naudojamos dvi antikonorretinės medžiagos, mažinančios druskos rūgšties gamybą skrandyje: H₂-histamino receptorių blokatorių ir protonų siurblio inhibitorių. H₂-blokatoriai turi tachifilaksiją (vaisto gydomojo poveikio sumažėjimas po pakartotinio vartojimo), tačiau protonų siurblio inhibitoriai neturi. Todėl ilgalaikiam gydymui gali būti rekomenduojami protonų siurblio inhibitoriai, ir H₂-blokatoriai nėra. Tachyphylaxis H vystymosi mechanizme₂-blokatoriai vaidina vaidmenį, didinantį endogeninio histamino susidarymą, konkuruojantį dėl H₂-histamino receptorių. Šio reiškinio atsiradimas pastebimas per 42 valandas nuo gydymo pradžios₂-blokatoriai (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Gydant ligonius, sergančius kraujavimu iš vidurinės žarnos dvylikapirštės žarnos, H₂-blokatorių vartoti nerekomenduojama, geriau naudoti protonų siurblio inhibitorius (Rusijos chirurgų draugija).

H atsparumas₂-blokatoriai

Gydant histamino H2 receptorių blokatorius ir protonų siurblio inhibitorius, 1–5% pacientų turi visišką atsparumą šiam vaistui. Šiems pacientams stebint skrandžio pH, reikšmingų intragastrinio rūgštingumo lygio pokyčių nepastebėta. Yra atvejų, kai pasitaikė tik vienos grupės vaistų: 2-ojo (ranitidino) arba 3-osios kartos (famotidino) H2 histamino receptorių blokatoriai arba kai kuri protonų siurblio inhibitorių grupė. Dozės didinimas atsparumui vaistams paprastai yra neišspręstas ir jį reikia pakeisti kitu vaistu (Rapoport IS ir tt).

Paciento, sergančio H2-histamino receptorių blokatoriais (Storonova OA, Trukhmanov AS), skrandžio kūno pH gramas

H2 blokatorių lyginamosios charakteristikos

Kai kurios H2 blokatorių farmakokinetinės savybės (S.V. Belmeris ir kt.):

Kodėl mums reikia vaistų, blokuojančių H2 grupės histamino receptorius?

Histaminas yra vienas iš žmogaus gyvybiškai svarbių hormonų. Ji atlieka tam tikros „budėtojo“ funkcijas ir tam tikromis aplinkybėmis pradeda veikti: sunki fizinė įtampa, sužalojimai, ligos, alergenai, patekę į kūną ir pan. Hormonas perskirsto kraujo srautą taip, kad sumažintų galimą žalą. Iš pirmo žvilgsnio histamino darbas neturėtų pakenkti žmogui, tačiau yra situacijų, kai didelis šio hormono kiekis daro daugiau blogio nei naudos. Tokiais atvejais gydytojai paskiria specialius vaistus (blokatorius), kad vienos iš grupių (H1, H2, H3) histamino receptoriai nesikartotų.

Kodėl jums reikia histamino?

Histaminas yra biologiškai aktyvus junginys, dalyvaujantis visuose pagrindiniuose metabolizmo procesuose organizme. Jis susidaro išardant amino rūgštį, vadinamą histidinu, ir yra atsakingas už nervų impulsų perdavimą tarp ląstelių.

Paprastai histaminas yra neaktyvus, tačiau pavojingais laikais, susijusiais su ligomis, sužalojimais, nudegimais, toksinų ar alergenų vartojimu, laisvo hormono kiekis smarkiai didėja. Nesurištoje būsenoje histaminas sukelia:

• lygiųjų raumenų spazmai;
• sumažinti kraujo spaudimą;
• kapiliarinės dilatacijos;
• širdies plakimas;
• padidėjusi skrandžio sulčių gamyba.

Veikiant hormonui, didėja skrandžio sulčių ir adrenalino sekrecija, atsiranda audinių edema. Skrandžio sultys yra gana agresyvi aplinka, turinti didelį rūgštingumą. Rūgštys ir fermentai padeda ne tik virškinti maistą, bet ir sugeba atlikti antiseptiko funkcijas - nužudyti bakterijas, kurios tuo pačiu metu pateko į maistą.

„Valdymas“ vyksta per centrinę nervų sistemą ir humoralinį reguliavimą (kontrolę per hormonus). Vienas iš šio reglamento mechanizmų yra sukeltas per specialius receptorius - specializuotas ląsteles, kurios taip pat yra atsakingos už druskos rūgšties koncentraciją skrandžio sultyse.

Skaityti: Ką vėmimas su krauju ir ką daryti, kai jis pasirodo?

Histamino receptoriai

Tam tikri receptoriai, vadinami histaminu (H), reaguoja į histamino gamybą. Gydytojai šiuos receptorius skirsto į tris grupes: H1, H2, H3. Dėl H2 receptorių sužadinimo:

• sustiprėja skrandžio liaukų veikimas;
• padidina žarnyno ir kraujagyslių raumenų tonusą;
• atsiranda alergijos ir imuninės reakcijos;

Druskos rūgšties histamino H2 receptorių blokatorių išsiskyrimo mechanizmas veikia tik iš dalies. Jie sumažina hormono sukeltą gamybą, tačiau nesustabdo jo.

Svarbu! Didelis rūgšties kiekis skrandžio sultyse kelia grėsmę kai kurioms virškinimo trakto ligoms.

Kas yra blokatoriai?

Šie vaistai yra skirti skrandžio ir žarnyno ligų gydymui, kai didelė druskos rūgšties koncentracija skrandyje yra pavojinga. Jie yra vaistai nuo opos, mažinantys sekreciją, ty jie yra skirti sumažinti rūgšties tekėjimą į skrandį.

H2 grupės blokatoriai turi skirtingus aktyvius komponentus:

• Cimetidinas (histodilas, Altametas, cimetidinas);
• nizatidinas (axid);
• Roksatidinas (Roksanas);
• famotidinas (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidinas (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidino bismuto citratas (Pylorid).

Lėšos, gautos:

• paruošti tirpalai į veną arba į raumenis;
• milteliai tirpalui;
• tabletes.

Iki šiol cimetidino nerekomenduojama vartoti dėl didelio šalutinių reiškinių skaičiaus, įskaitant sumažėjusį vyrų stiprumą ir pieno liaukų padidėjimą, sąnarių ir raumenų skausmo atsiradimą, padidėjusį kreatinino kiekį, kraujo sudėties pokyčius, CNS pažeidimus ir pan.

Ranitidinas turi daug mažiau šalutinių poveikių, tačiau jis yra vis mažiau naudojamas medicinos praktikoje, nuo naujos kartos vaistų (Famotidin), kurio veiksmingumas yra daug didesnis, o veikimo trukmė ilgiau nei kelias valandas (nuo 12 iki 24 valandų) pakeičia jį.

Svarbu! 1–1,5% atvejų pacientams stebimas imunitetas nuo blokatorių.

Kada skiriami blokatoriai?

Rūgšties lygio padidinimas skrandžio sultyse yra pavojingas, kai:

• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
• stemplės uždegimas, kai skrandžio turinys yra suleistas į stemplę;
• gerybiniai kasos navikai kartu su skrandžio opa;
• priėmimas užkertant kelią pepsinės opos vystymuisi ir ilgalaikiam kitų ligų gydymui.

Konkretus vaistas, dozė ir kurso trukmė parenkami individualiai. Narkotikų atšaukimas turėtų vykti palaipsniui, nes su aštriu priėmimo momentu galimas šalutinis poveikis.

Rekomenduojame žinoti, kokios gali būti stemplės ligos.

Skaitykite: kai reikia atlikti stemplės esofagoskopiją.

Trūkumai histamino blokatorių darbe

H2 blokatoriai veikia laisvo histamino gamybą, taip sumažindami skrandžio rūgštingumą. Tačiau šie vaistai nedaro įtakos kitiems rūgšties - gastrino ir acetilcholino sintezės stimuliatoriams, ty šie vaistai nesuteikia pilnos kontrolės druskos rūgšties kiekiui. Tai yra viena iš priežasčių, kodėl gydytojai juos laiko santykinai pasenusiais. Nepaisant to, yra situacijų, kai blokatorių paskyrimas yra pagrįstas.

Svarbu! Ekspertai nerekomenduoja naudoti H2 blokatorių kraujavimui skrandyje ar žarnyne.

Yra gana rimtas šalutinis poveikis gydant histamino receptorių H2 blokatorius - vadinamąjį „rūgšties atsinaujinimą“. Tai priklauso nuo to, kad po vaisto vartojimo nutraukimo arba jo veikimo pabaigos skrandis siekia „pasivyti“, o jo ląstelės padidina druskos rūgšties gamybą. Dėl to po tam tikro laiko po vaisto vartojimo skrandžio rūgštingumas pradeda didėti, o tai sukelia ligos paūmėjimą.

Kitas šalutinis poveikis yra Clostridium patogeno sukeltas viduriavimas. Jei kartu su blokatoriumi pacientas vartoja antibiotikus, viduriavimo rizika padidėja dešimt kartų.

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

Nauji vaistai, protonų siurblio inhibitoriai, pakeičia blokatorius, tačiau jie ne visada gali būti naudojami gydant dėl ​​genetinių ar kitų paciento savybių arba dėl ekonominių priežasčių. Viena iš kliūčių, trukdančių vartoti inhibitorius, yra gana dažnas atsparumas (vaistų atsparumas).

Blogiau H2 blokatoriai skiriasi nuo protonų siurblio inhibitorių, nes jų veiksmingumas mažėja pakartotinai gydant. Todėl ilgalaikis gydymas susijęs su inhibitorių vartojimu, o H-2 blokatorių pakanka trumpalaikiam gydymui.

Tik gydytojas turi teisę nuspręsti dėl vaistų pasirinkimo pagal paciento istoriją ir tyrimų rezultatus. Pacientams, sergantiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opomis, ypač lėtinėmis ligomis arba pirmą kartą pasireiškus simptomams, reikia atskirai pasirinkti rūgšties slopintuvus.

Histamino receptorių blokatoriai

Histamino receptorių blokai

(sinonimai: histamino antagonistai, histamino blokatoriai)

vaistai, kurie pašalina fiziologinį histamino poveikį, blokuodami jai jautrių ląstelių receptorius.

Klinikinėje praktikoje blokatoriai naudojami dviem iš trijų žinomų tipų histamino receptorių (receptorių): H₁- ir H₂-histamino blokatoriai. Farmakologija H₃-cn.s. ir tariama jų sąveikos su B. r. nepakankamai ištirtas.

H₁-Histamino blokatoriams atstovauja skirtingų cheminių grupių vaistai, tarp kurių, visų pirma, etanolaminai (dimenhidrinatas, difenhidraminas, klemensinas); etilendiaminas (chloropiraminas); tetrahidrokarbolinai (dimebonas, mebhidrolinas); fenotiazinai (prometazinas); alkilamino dariniai (dimethinden), chinuklidinas (quifenadine, sequifenadine), ftalazinonas (azelastinas) ir kt. Manoma, kad skirtingai nuo vadinamosios pirmosios kartos (difenhidramino, mebhidrolino, prometazino, chloropiramino) preparatų, susijusių su konkurenciniais H inhibitoriais.₁-receptoriai, dauguma vaistų iš kitos arba antrosios kartos (ypač akrivastinas, astemizolas, klemastinas, loratadinas, terfenadinas, cetirizinas, ebastinas) yra nekonkurenciniai histamino antagonistai, stipriai jungiantis prie H₁-receptorius, kuris paaiškina didesnį jų antihistamininio poveikio intensyvumą ir trukmę.

Blokuoti N₁-receptoriai užkerta kelią histamino sukeltam bronchų spazmui ir hiperemijai, edemai ir niežuliui, atsiradusiam pasireiškus alerginei reakcijai. Todėl nurodykite, kaip naudoti N₁-Histamino blokatoriai pirmiausia yra alerginės ligos (ypač pasireiškiančios su I tipo alerginėmis reakcijomis) ir įvairios ligos, susijusios su histamino išsiskyrimu audiniuose: šienligė, alerginis rinitas, dilgėlinė, reakcijos į vabzdžių įkandimus, angioedema, niežtina dermatozė, egzema, reakcijos į transfuzijas, radioaktyviųjų medžiagų, vaistų ir kt. Be to, atskira H₁-histamino blokatoriams būdingi papildomi farmakologiniai poveikiai, į kuriuos atsižvelgiama naudojant klinikinį B. p. Taigi, dimebon, sequifenadine, cyproheptadin turi antiserotonino poveikį, kuris sukuria jiems pirmenybę niežtinoms dermatozėms; fenotiazino dariniai turi α-adrenerginių blokavimo savybių; daugelis H₁-histamino blokatoriai, ypač tie, kurie yra pirmosios kartos, pasižymi anticholinerginių medžiagų, tiek periferinių (kurie padeda sumažinti alergines reakcijas), tiek centriniu poveikiu (įsiskverbiant į BBB); jie stiprina veiksmą ts.n.s. alkoholis, mieguistės ir keletas raminamųjų medžiagų taip pat slopina centrinę nervų sistemą, priklausomai nuo dozės, kuri išplėtė jų vartojimo kaip raminamųjų ir netgi hipnotinių vaistų (difenhidramino), taip pat antiemetikų, ypač Menier ligos, nėščiosios vėmimo, ore ir ore, indikacijas. jūros ligos (dimenhidrinatas). Difenhidraminas, kartu su centriniu depresantu, taip pat turi vietinį anestetinį poveikį; taip pat prometazinas, jis yra dalis anesteziologijoje naudojamų lytinių mišinių.

Perdozavus N₁-histamino blokatoriai, veikiantys centrinę nervų sistemą, mieguistumas, mieguistumas, raumenų distonija, traukuliai ir kartais padidėjęs jaudrumas (ypač vaikams), miego sutrikimai; anticholinerginiai poveikiai gali pasireikšti burnos džiūvimas, padidėjęs akispūdis, regos sutrikimai, sutrikęs virškinamojo trakto judrumas, tachikardija. ūmus apsinuodijimas difenhidraminu arba prometazinu, ypač stiprus antikolinerginis poveikis; gana dažnai būna haliucinacijų, psichomotorinio susijaudinimo, traukulio traukuliai, išsivysčiusi būklė ar koma (ypač apsinuodijimo alkoholiu atveju), ūminis kvėpavimo takų ir širdies ir kraujagyslių nepakankamumas.

Šalutinis poveikis N₁-histamino blokatoriai ir jų vartojimo kontraindikacijos priklauso nuo specifinių vaistų savybių. Fondai, turintys didelę įtaką NS vertei (Difenhidraminas, fenotiazino dariniai, oksatomidas ir kt.) Nėra skiriami asmenims, kurie tęsia veiklą, kuriai reikalingas dėmesys ir palaikomas reakcijų greitis. Gydymo vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą, laikotarpiu jie neleidžia vartoti alkoholio ir persvarstyti tuo pačiu metu vartojamų neuroleptikų, migdomųjų ir raminamųjų vaistų dozę. Antrosios kartos vaistų (astemizolo, terfenadino ir kt.) Serijai būdingas aritminis poveikis širdžiai, kartu su Q-T intervalo pailgėjimu EKG; jie yra kontraindikuotini asmenims, kuriems Q-T intervalas iš pradžių pailgėjo dėl skilvelinės tachiaritmijos ir galimo staigios mirties grėsmės. Narkotikai, pasižymintys cholinoliziniu poveikiu, yra kontraindikuotini vartojant glaukomos kampą. Beveik visi H₁-Histamino blokatoriai yra kontraindikuotini nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Išleidimo formos ir trumpas pagrindinio N aprašymas₁-Histamino blokatoriai yra išvardyti žemiau.

Azelastinas (alergija) - 0,05% tirpalas (akių lašai); nosies purškalas (1 mg / ml) 10 ml buteliuke. Be pagrindinio veiksmo, jis blokuoja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą iš stiebo ląstelių. Jis yra vietiškai naudojamas alerginiam konjunktyvitui (1 lašas kiekvienoje akyje 3-4 kartus per dieną) ir rinitui (1 inhaliacija kiekvienam nosies praėjimui 1-2 kartus per dieną). Šalutinis poveikis: vietinis gleivinės sausumas, kartaus skonio burnoje.

Astemizolis (asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemis) - 5 ir 10 mg tabletės; suspensijos (1 mg / ml) peroraliniam 50 ir 100 ml buteliukams. Mažai prasiskverbia per BBB ir beveik neturi anticholinerginių savybių. Po absorbcijos jis metabolizuojamas kepenyse ir sudaro aktyvų metabolitą, desmetilastemizolį; išskiriama daugiausia su tulžimi; T_1/2 astemizolis pasiekia 2 dienas. 9–13 dienų desmetilastemisolis. Kai kurie makrolidai ir priešgrybeliniai vaistai gali sumažinti astemizolo metabolizmo intensyvumą. Priskirti pacientams, vyresniems nei 12 metų, 10 mg 1 kartą per parą. (maksimali dozė - 30 mg per parą). Vaikams nuo 6 iki 12 metų, 5 mg per parą, vaikams nuo 2 iki 6 metų amžiaus - tik 0,2 mg / 1 kg kūno svorio suspensijos 1 kartą per parą ; gydymo trukmė iki 7 dienų. Perdozavimas ir šalutinis poveikis: nemiga, emociniai sutrikimai, parestezijos, traukuliai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, pailgintas Q-T intervalas ekg, skilvelių tachiaritmijos; ilgai vartojant, gali padidėti kūno svoris. Kontraindikacijos: amžius iki 2 metų; pailgintas Q-T intervalas ekg, hipokalemija; sunkūs kepenų sutrikimai; nėštumas ir žindymas; ketokonazolo, intrakonazolo, mikozolono, eritromicino, chinino, antiaritminių ir kitų priemonių, galinčių pailginti intervalą Q - T., vienu metu.

Dimebon - 2,5 mg tabletės (vaikams) ir po 10 mg. Struktūra yra arti mebhidrolino; papildomai pasižymi antiserotonino savybėmis; turi raminamąjį ir vietinį anestetinį poveikį. Priskirkite suaugusiems 10-20 mg iki 3 kartų per dieną. per 7-12 dienų.

Dimenhidrinatas (anauzin, Dedalon, Dramil, Emedil ir kt.) - 50 mg tabletės - kompleksinė difenhidramino (Dimedrol) druska su chlorofilinu. Jis turi ryškų centrinį, ypač antiemetišką poveikį. Jis daugiausia naudojamas oro ir jūros ligos simptomų, Meniere ligos, kitokios kilmės vėmimų požymių prevencijai ir mažinimui. Paskirti suaugusiuosius prieš valgį 50-100 mg per pusę valandos prieš įlipdami į lėktuvą ar laivą, o gydymo tikslais - ta pati dozė nuo 4 iki 6 kartų per dieną. Tuo pačiu metu galimi anticholinerginiai poveikiai (burnos džiūvimas, apgyvendinimo sutrikimai ir pan.), Kurie pašalinami mažinant vaisto dozę.

Dimetindenas (fenistilas) - 0,1% rr (lašai peroraliniam vartojimui); retardinės tabletės 2,5 mg; kapsulės retarduoja 4 mg; 0,1% gelio mėgintuvėliuose. Be H₁-histamino blokavimas, manoma, kad antikininas veikia; pasižymi ryškia antitemija ir antipruritiniu poveikiu, pasižymi silpnomis raminamosiomis ir anticholinerginėmis savybėmis (mieguistumas, burnos džiūvimas galimas naudojant). Viduje pacientams, vyresniems nei 12 metų, skiriama 1 mg (20 lašų) iki 3 kartų per dieną arba 2 kartus per dieną retardinės tabletės arba 1 kartą per parą sulėtintos kapsulės; Vaikams iki 1 metų paros dozė yra 3-10 lašų, ​​nuo 1 iki 3 metų - 10-15 lašų, ​​nuo 3 iki 12 metų - 15-20 lašų (3 dozėmis). Gelis naudojamas 2-4 kartus per dieną.

Difenhidraminas (aledrilas, alerginas, amidrilas, benadrilas, difenhidraminas ir kt.) - 20, 25, 30 ir 50 mg tabletės; 1% tirpalo ampulėse ir 1 ml švirkštų mėgintuvėliuose; „Sticks“ (po 50 mg) ant polietileno pagrindo, skirto į nosies takus alerginio rinito atveju; 5, 10, 15 ir 20 mg žvakės. Jis slopina tsn.s., rodo ryškų anticholinerginį aktyvumą, įskaitant vegetatyviniame ganglijoje. Be alerginių ligų, ji papildomai naudojama kaip hipnotizuojanti ir antiemetinė (ypač Meniere sindromo), taip pat chorėjoje ir kaip lytinių mišinių, skirtų sedacijai anesteziologijoje, dalis. Kaip antialerginis vaistas, suaugusiesiems skiriama 30–50 mg geriamoji dozė 1–3 kartus per dieną; maksimali 250 mg paros dozė; į veną (lašinamas) ir į raumenis skiriamas 20-50 mg. Vaikai: iki 1 metų amžiaus - 2-5 mg; nuo 2 iki 5 metų - 5-15 mg; nuo 6 iki 12 metų - 15-30 mg vienam registratūrai. Kaip miego tabletė, suaugusiems skiriama 50 mg per parą. Kontraindikacijos: kampo uždarymo glaukoma, astmos būklė, pyloroduodenalinė stenozė, obstrukciniai šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimai, įskaitant su prostatos hipertrofija.

Quifenadine (fencarolis) - 10 (tabletės vaikams), 25 ir 50 mg tabletės. Be blokados H₁-histamino receptoriai, mažina laisvojo histamino kiekį audiniuose, aktyvindamas diamino oksidazę. Mažai prasiskverbia per BBB, o gydomosiose dozėse nėra pastebimo raminamojo ir cholinolizinio poveikio. Po valgio (dėl dirginančio gleivinės poveikio) priskirkite viduje žmonėms, vyresniems nei 12 metų, 25–50 mg 2–4 kartus per dieną; vaikai iki 3 metų amžiaus - 5 mg, nuo 3 iki 7 metų amžiaus - 10 mg 1-2 kartus per dieną, nuo 7 iki 12 metų amžiaus - 10-15 mg 2-3 kartus per dieną. Tinkamumas yra geras; kartais mažėjant dozei atsiranda burnos džiūvimas ir viduriavimas.

Clemastine (angistan, rivtagil, tavegil, tavist), mecloprodin fumarate, - 1 mg tabletės; sirupas (0,1 mg / ml) geriamam vartojimui; 0,1% tirpalas 2 ml ampulėse, skiriamas į raumenis arba į veną (lėtai, 2-3 minutes). Rodo raminamąsias ir antikolinergines savybes; Vienos dozės anti-edema ir antipruritiniai poveikiai alergijoms trunka 12-24 valandų. vyresniems nei 12 metų pacientams, vartojantiems 1-2 mg (didžiausia paros dozė suaugusiems 6 mg), vaikams nuo 6 iki 12 metų amžiaus - 0,5-1 mg; parenteraliai suaugusiems - 2 mg, vaikams nuo 6 iki 12 metų - 25 mg / kg.

Levokabastinas (histimet) - 0,05% tirpalas 4 ml buteliukuose (akių lašai) ir 10 ml buteliukai aerozolio pavidalu. Naudojamas alerginiam konjunktyvitui (1 lašas kiekvienoje akyje 2-4 kartus per dieną) ir rinitu (2 injekcijos kiekviename nosies praėjime 2 kartus per dieną). Rezorbcinis poveikis praktiškai nėra; galimas vietinis gleivinių dirginimas.

Loratadinas (klaritin, lomilan) - 10 mg tabletės; suspensijos ir sirupo (1 mg / ml) buteliukuose. Priskirkite vieną kartą per dieną: suaugusiems ir vaikams, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 30–10 mg. Šalutinis poveikis: nuovargis, burnos džiūvimas, pykinimas.

Mebhidrolinas (diazolinas, Insidal, Omeril) - 50 ir 100 mg tabletės, sirupas 10 mg / ml. Ji per mažai prasiskverbia per BBB, todėl praktiškai nespausto cn. (silpnas raminamojo poveikio poveikis); turi antikolinerginių savybių. Priskirkite viduje suaugusiems ir vaikams nuo 10 metų iki 100-300 mg per parą (1-2 dozes), vaikams iki 10 metų 50-200 mg per parą. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip difenhidramino (dimedrolo).

Oksatomid (tinset) - 30 mg tabletės. Be blokados N₁-histamino receptoriai, slopina alergijos ir uždegimo mediatorių išsiskyrimą iš stiebo ląstelių. Depresuoja tsn.s. Priskirti viduje suaugusiems 30-60 mg (vyresni - 30 mg), 2 kartus per dieną; vaikai, kurių kūno svoris yra 15-35 kg - 15 mg vieną kartą per parą, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 35 kg - 30 mg per parą. (1 arba 2 dozėmis). Šalutinis poveikis: mieguistumas, silpnumas, nuovargis, burnos džiūvimas, diskinezijos (vaikams), padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, padidėjęs apetitas su svorio padidėjimu (vartojant didelėmis dozėmis). Kontraindikacijos: amžius iki 6 metų, vaiko nėštumas ir žindymas, aktyvios ligos ir funkcinis kepenų nepakankamumas, vaistų, kurie slopina centrinę nervų sistemą, naudojimas.

Prometazinas (alerganas, diprazinas, pipolfenas ir tt) - 25 mg tabletės; 2,5% tirpalas 2 ml ampulėse (50 mg) į raumenis arba į veną. Jis turi ryškų poveikį centrinei nervų sistemai. (sedatyvinis ir antiemetinis poveikis, kūno temperatūros sumažėjimas), turi α-adrenolitinį ir anticholinerginį (periferinį ir centrinį) poveikį. Be alerginių ligų, jis naudojamas Meniere ligai (sindromui), jūros ir oro ligoms, chorai, encefalitui, psichozei ir neurozei su agitacija ir miego sutrikimais, anesteziologijoje kaip lytinių mišinių dalis - anestezijos stiprinimui, analgetikų ir vietinių anestetikų veikimui. Priskirkite suaugusius 12,5-25 mg 2-4 kartus per dieną (didžiausia paros dozė - 500 mg); parenterinis (dėl neatidėliotinų priežasčių, prieš ir po chirurginės intervencijos) skiriamas 50 mg (didžiausia paros dozė - 250 mg). Vaikai nuo 2 iki 12 mėnesių. viduje paskirti 5-7,5 mg 2-4 kartus per dieną, nuo 1 metų iki 6 metų - 7,5-12,5 mg 2-4 kartus per dieną, nuo 6 iki 14 metų - 25 mg 2— 4 kartus per dieną. Šalutinis poveikis: mieguistumas, mažiau paplitęs psichomotorinis nerimas, fotofobija, ekstrapiramidiniai sutrikimai; karščiavimas, ortostatinė hipotenzija (į veną); burnos džiūvimas, dispepsijos sutrikimai; ilgą laiką - nuosėdos lęšyje ir akies ragenoje, menstruacijų sutrikimai, gliukozės metabolizmas, lytinė funkcija. Kontraindikacijos: feochromocitoma, hipotenzija; kampo uždarymo glaukoma, obstrukciniai šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimai, įskaitant su prostatos hipertrofija, pyloroduodenalinė stenozė; nėštumo ir žindymo laikotarpis; MAO inhibitorių vienu metu.

Sequifenadine (bicarfen) - 50 mg tabletės. Papildomai blokuoja serotonino S₁-receptorius, kurie su niežuliu dermatoze pasireiškia ryškiu antipruritiniu poveikiu. Priskirkite viduje po valgymo suaugusiems 50-100 mg 2-3 kartus per dieną 3-4 dienas (kai pasiekiamas didžiausias poveikis), tada pereikite prie palaikomosios dozės - 50 mg 2 kartus per parą. Narkotikų toleravimas yra toks pat kaip kvifenadinas.

Setastinas (Loderix, Loridex) - 1 mg tabletės. Struktūra yra arti tavegilio; papildomai pasižymi antiserotonino savybėmis; įsiskverbia per BBB, turi raminamąjį, hipnotinį ir antikolinerginį poveikį. Priskirkite suaugusiesiems 1-2 mg 2-3 kartus per dieną (didžiausia paros dozė - 6 mg). Specialios kontraindikacijos: ryškūs kepenų ar inkstų sutrikimai.

Terfenadinas (Brononas, Histadinas, Karadonelis, Tamagonas, Teridinas, Tofrinas, Traxil) - 60 ir 120 mg tabletės, sirupas arba suspensija (6 mg / ml), skiriamos gerti. Makrolidai ir kai kurie priešgrybeliniai vaistai gali slopinti vaisto metabolizmą kepenyse. Praktiškai neturi įtakos tsn. gali pratęsti intervalą Q-T ekg, sukelti skilvelių tachiaritmijas su staigios mirties tikimybe; ilgai vartojant, gali padidėti kūno svoris. Pacientams, vyresniems nei 12 metų, 60 mg, skiriama 2 kartus per parą vaikams nuo 6 iki 12 metų amžiaus - 30 mg per parą. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir astemizoliui.

Pheniramine (Avil) - 25 mg tabletės; sirupas, skirtas vartoti per burną (pediatrijoje); injekcinio tirpalo (22,75 mg / ml) 2 ml ampulėse. Turi raminamąjį ir cholinolitinį poveikį. Paprastai jie skiriami 2–3 kartus per parą suaugusiems, 25 mg kiekvienam, 12–15 metų paaugliams, 12,5–25 mg kiekvienam vaikams, 7,5–15 mg kiekvienam. kontraindikacijos yra tokios pačios kaip difenhidramino atveju.

Chloropiraminas (Suprastin) - 25 mg tabletės; 2% tirpalas į raumenis arba į veną 1 ml ampulėse. Poveikis centrinei nervų sistemai, periferiniam, anticholinerginiam ir šalutiniam poveikiui yra artimas difenhidraminui. Viduje suaugusieji skiria 25 mg 3-4 kartus per dieną. Kai parenteraliai skiriamos sunkios alerginės ir anafilaksinės reakcijos, 1-2 ml 2% p-ra. kontraindikacijos yra tokios pačios kaip difenhidramino atveju.

Cetirizinas (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 mg tabletės; 1% tirpalas (lašai peroraliniam vartojimui) buteliukuose po 10 ml; 0,1% suspensija, skirta gerti 30 ml buteliukuose. Be blokados N₁-histamino receptoriai, slopina eozinofilų migraciją ir mediatorių, susijusių su "vėlyvu" (ląsteliniu) alerginės reakcijos etapu, išsiskyrimą. Terapinės dozės praktiškai neturi įtakos cn. ir neturi antikolinerginio poveikio. Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai skiriami 10 mg per parą. (1–2 leidimuose); vaikams nuo 2 iki 6 metų amžiaus - 5 mg (10 lašų) 1 kartą per dieną arba 2,5 mg 2 kartus per parą; vaikams nuo 6 iki 12 metų - 10 mg per parą. (2 dozės).

Cyproheptadinas (peritolis) - 4 mg tabletės; sirupas (0,4 mg / ml). Jis turi raminamąjį, antikolinerginį ir stiprų anti-serotonino poveikį, turintį ryškų antipruritinį poveikį; skatina apetitą; slopina somatotropino padidėjusį išsiskyrimą su akromegalija ir AKTH, esant Itsenko-Kušingo sindromui. Jis taikomas tiek alerginėms ligoms (ypač niežtinčiai dermatozei), tiek migrenai, anoreksijai, taip pat kaip kompleksinio gydymo bronchinės astmos, hrono dalis. pankreatitas. Priskirkite suaugusiesiems 2-4 mg 3 kartus per dieną arba vieną kartą (migrenai); didžiausia paros dozė yra 32 mg. 2 - 12 metų vaikams skiriama paros dozė yra maždaug 1 mg kiekvienam vaiko gyvavimo metui. Perdozavus vaikams, nerimas, haliucinacijos, ataksija, traukuliai, hipertermija, veido paraudimas, mydiazė, žlugimas, koma; suaugusiems, letargija, patekimas į stuporą, koma; psichomotorinis susijaudinimas, traukuliai, retai pasireiškia hipertermija. Kontraindikacijos daugiausia susijusios su antikolinerginiais poveikiais (glaukoma, prostatos hipertrofija ir kt.), Kuriuos sustiprina tuo pačiu metu vartojant triciklinius antidepresantus. Vaistas neskiriamas pacientams, kurie ir toliau atlieka darbą, kuriam reikia dėmesio ir greitų reakcijų.

H₂-Histamino blokatoriai daugiausia naudojami gastroenterologijoje kaip priemonė slopinti skrandžio sekrecinį aktyvumą, nors ir histamino N t₂-receptoriai taip pat randami miokardo, kraujagyslių, T-limfocitų, stiebelių ląstelėse, cs.

Yra blokatoriai H₂-pirmosios kartos histaminoreceptoriai (cimetidinas), antrasis (nizatidinas, ranitidinas ir tt) ir trečioji karta (famotidinas). Blokavimas H₂-skrandžio parietalinių (gleivinės) ląstelių histamino receptoriai, jie žymiai sumažina jų bazinę sekreciją ir sekreciją, skatinamą maisto, histamino, pentagastrino ir kofeino. Acetilcholino (karbocholino) stimuliuojama sekrecija jų įtakoje mažėja ir cimetidinas praktiškai nepakeičia jo, nes neturi antikolinerginio poveikio. PH padidėjimas skrandyje, H₂-Histamino blokatoriai mažina pepsino aktyvumą ir paprastai sumažina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų ir erozijų formavimosi pepsinio faktoriaus vertę, skatindami jų gijimą.

Naudojimo indikacijos H₂-histamino blokatoriai: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (ūminėje fazėje, sudėtinga eiga, taip pat ūminio profilio prevencija), Zollingerio-Ellisono sindromas, refliukso ezofagitas, ūminis ir lėtinis (ūminis) ūminis pankreatitas, erozinis gastritas ir duodenitas (lėtinis stemplė) Ch., Atsirandantys gydant gliukokortikoidus), ūminis kraujavimas iš virškinamojo trakto viršutinio trakto; vadinamojo „Mendelssohn“ sindromo prevencija - skrandžio rūgštinio turinio aspiracija bendrosios anestezijos metu ar gimdymo metu.

Paskiriant N₂-histamino blokatoriai jų suvartojimo metu turėtų būti atliekami ne mažiau kaip 1 val. prieš vartojant ne absorbuojamas antacidines medžiagas (antacidus), kurie užkerta kelią jų absorbcijai (jei pastarieji naudojami sudėtingam gydymui).

Šalutinis poveikis dažnai pasireiškia virškinimo sistemoje (burnos džiūvimas, skonio sutrikimai, pykinimas, vidurių pūtimas, viduriavimas, kartais vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, cholestazės požymiai). Taip pat yra galvos skausmas, galvos svaigimas, trumpalaikiai psichikos sutrikimai, leukocitai ir trombocitopenija. Cimetidinas slopina citochromo P-450 ir daugelio kitų mikrosominių kepenų fermentų, dalyvaujančių metabolizuojant ir inaktyvuojant įvairias medžiagas, aktyvumą. kai kurie vaistai (pvz., netiesioginiai antikoaguliantai, difeninas, teofilinas, diazepamas), kurie gali sukelti jų „perdozavimo“ pasireiškimą, kai jie vartojami įprastomis dozėmis. Šis vaistas stimuliuoja prolaktino sekreciją, slopina vitamino B absorbciją₁₂, dėl jo trūkumo, turi antiandrogeninį poveikį; ilgai vartojant, ginekomastija yra įmanoma (nizatidinas taip pat turi tokį poveikį), impotencija vyrams. Naudojant ranitidiną ir famotidiną, yra įmanoma dezorientacija, agresyvumas, haliucinacijos. Be to, ranitidinas gali padidinti akispūdį pacientams, sergantiems glaukoma, lėtina atrioventrikulinį laidumą ir slopina širdies stimuliatorių automatiškumą, sukeldamas bradikardiją, kartais asistolę; vartojant famotidiną buvo pranešta apie alopecijos atvejus.

Kontraindikacijos: amžius iki 7 metų, vaiko nėštumo ir žindymo laikotarpis, reikšmingi kepenų ir inkstų sutrikimai, širdies nepakankamumas, vienalaikis citotoksinių vaistų vartojimas.

Pagrindinio N išleidimo ir išdavimo formos₂-Histamino blokatoriai yra išvardyti žemiau.

Nizatidinas (axid) - 150 ir 300 mg kapsulės; koncentratas 100 mg intraveninėms infuzijoms 4 ml buteliukuose. Nurodoma ūminio pepsinės opos paūmėjimo gydymui 150 mg 2 kartus per parą arba 300 mg 1 kartą per naktį; su prevenciniu tikslu - 150 mg 1 kartą per naktį. Infuzijai į veną 100 mg vaisto (4 ml) skiedžiamas 50 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo ir švirkščiamas 15 minučių 3 kartus per dieną; infuzijai (esant 10 mg / val. greičiui) 150 ml šių tirpalų praskiedžiama 300 mg vaisto (12 ml).

Ranitidinas (acidex, acil-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan ir tt) - 150 ir 300 mg tabletės; 1% ir 2,5% tirpalai į raumenis arba į veną, atitinkamai, ampulėse, 5 ir 2 ml (po 50 mg). Suaugusių pacientų, kuriems yra skrandžio opa, vartojimas ir dozavimas yra toks pat, kaip ir nizatidino atveju; Zolingerio-Elisono sindromo pradinė dozė yra 150 mg 3 kartus per parą ir gali būti padidinta iki 600-900 mg per parą. Mendelssohno sindromo prevencijai prieš 150 mg skiriama anestezijai prieš naktį ir 150 mg 2 val. pradėjus vartoti kraują, 150 mg kas 6 valandas. Ūmus kraujavimas iš virškinimo trakto, vaistas švirkščiamas į veną arba į raumenis per 50 mg kas 6-8 val. 2 mg / kg kūno svorio (bet ne daugiau kaip 300 mg per parą).

Roksatidinas (Roxane) - 75 ir 150 mg tabletės. Pepsinės opos ir refliuksinio ezofagito atveju suaugusiesiems skiriama 75 mg 2 kartus per parą arba 150 mg 1 kartą per naktį. Ilgai vartojant, gali sumažėti lytinis potraukis. Vaikų vaistas nerekomenduojamas.

Famotidinas (antodinas, blokcidas, gastrosidinas, kvamatelis, susiuvimas, topcidas, ulfamidas, ulceranas, famonitas, famozanas, famocidas) - 20 ir 40 mg tabletės; liofilizuota sausoji medžiaga infuzijoms 20 mg buteliukuose su pridedamu tirpikliu. Skrandžio opos ir refliuksinio ezofagito gydymui skiriamas 20 mg 2 kartus per parą arba 40 mg 1 kartą per naktį; su Zolingerio - Ellisono sindromu - 20-40 mg kas 6 valandas (didžiausia paros dozė yra 480 mg). Skiriant į veną, buteliuko turinys praskiedžiamas 5-10 ml, lašeliuose - 100 ml ir 0,9% natrio chlorido tirpalo. Vaikų vaistas nerekomenduojamas.

Cimetidinas (memet, histodil, neutronorm, primett, simesan, tagamet ir kt.) - 200, 400 ir 800 mg tabletės; 350 mg retard tablečių; 10% tirpalas 2 ml ampulėse (200 mg). Skrandžio opo gydymui suaugusiems skiriama 400 mg du kartus per parą arba 800 mg 1 kartą per naktį; su Zolingerio-Elisono sindromu ir ryškiomis refliuksinio ezofagito apraiškomis - 400 mg 4 kartus per dieną (valgio metu ir naktį). Vaikai ir paaugliai paros dozę nustato 20 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 1600 mg (3-4 dozėmis). Mendelssohno sindromo prevencijai operacijos pradžioje per burną skiriama 400 mg vaisto, lėtai arba į veną į veną 1-2 valandas prieš įvedant anesteziją 5 mg / kg kūno svorio.

Histamino receptorių blokatoriai

Šie vaistai yra veiksmingiausi prevencijai, bet ne histamino poveikiui pašalinti. Daugelis vaistų iš kitų vaistinių grupių (novokainas, fenotiazino serijos dariniai) turi antihistamininių savybių, tačiau jų antihistamininis poveikis nėra pagrindinis, o šalutinis poveikis.

Preparatai, turintys antihistamininį aktyvumą, užkerta kelią bronchų ir žarnyno lygiųjų raumenų spazmams, mažina kapiliarinių sienelių pralaidumą, turi antiedematinį ir priešuždegiminį poveikį, užkerta kelią ir palengvina alerginių reakcijų eigą. Be to, kai kurie iš jų turi ryškų raminamąjį ir centrinį antikolinerginį poveikį, blokuoja autonominių mazgų cholinerginius receptorius, stiprina vietinių ir bendrųjų anestetikų poveikį.

Antihistamininių medžiagų grupėje yra vaistų, kurie selektyviai blokuoja H2 receptorius (cimetidiną, ranitidiną, famotidiną) ir taip slopina skrandžio gleivinės liaukų sekrecinį gebėjimą.

Diprazinas (pipolfenas, phenergan) turi didelį antihistamininį poveikį, blokuodamas H1 receptorius. Be to, jis turi ryškų raminamąjį (raminamąjį) poveikį, stiprina vietinių ir bendrųjų anestetikų, raumenų relaksantų, mieguistumo poveikį, taip pat turi antikolinerginių (M-cholinerginių receptorių) ir simpatolitinį aktyvumą. Kaip ir kiti fenotiazino dariniai, jis pagreitina širdies plakimą ir šiek tiek sumažina kraujospūdį. Jis turi antiemetinį poveikį. Jis įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą.

Anestezijos ir reanimacijos praktikoje ji yra plačiai naudojama kaip viena iš sedacijos sudedamųjų dalių, taip pat įvairių alergijos, bronchospastinių sąlygų, hipoksijos reiškinių prevencijos ir gydymo.

Taikoma į veną, į raumenis arba per burną 25-50 mg dozėmis.

Difenhidraminas (difenhidraminas) yra vienas iš pagrindinių antihistamininių vaistų, blokuojančių H1 receptorius. Be didelio antihistamininio aktyvumo, jis turi stiprų raminamąjį, hipnotinį ir vietinį anestetinį poveikį, atpalaiduoja lygius raumenis dėl tiesioginio spazminio poveikio, blokuoja vidutinio laipsnio autonominių mazgų cholinerginius receptorius. Jis įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą.

Indikacijos, skirtos naudoti anesteziologijos ir reanimacijos praktikoje, yra tokios pačios kaip ir diprazina. Paprastai vartojama į veną, į raumenis arba per burną 10-50 mg dozę. Vartojant per burną, dėl vietinio anestezijos poveikio gali atsirasti trumpalaikis gleivinės tirpimo pojūtis.

Suprastin - skiriamas į veną arba į raumenis nuo 20 iki 40 mg.

Tavegil, H1 receptorių blokatorius, turintis antialerginį, antipruritinį ir anti-eksudacinį poveikį, mažina kapiliarinį pralaidumą. 2 kartus per parą įveskite 2 mg IV lėtai arba į raumenis.

Cimetidinas (histodilas) yra vaistas, kuris blokuoja H2-histamino receptorius (I karta), todėl slopinama druskos rūgšties išsiskyrimas skrandyje ir sumažėja pepsino aktyvumas.

Pacientams, kurių skrandžio turinio rūgštingumas yra aukštas, siekiant sumažinti aspiracijos sindromo riziką, vaistas yra vartojamas po 200 mg į veną prieš operaciją. Norint išvengti streso erozijos ir opų, gydant skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą, gydant kraujavimą iš virškinimo trakto yra skiriama / m 200 mg kas 6 valandas.

Vaistas stiprina anticholinesterazės vaistų ir benzodiazepinų poveikį, slopindamas jų metabolizmą kepenyse. Dažniausias šalutinis poveikis yra viduriavimas.

Famotidinas (Kvamatel) - H2 blokatorius III generacija, poveikis panašus į cimetidiną. Įrašyta 40 mg / lėtai 1 kartą per dieną arba 2 kartus per 20 mg.

H2 blokatoriai histamino receptoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra nuo rūgšties priklausomų virškinimo trakto ligų gydymas. Dažniausiai ši vaistų grupė skiriama opų gydymui ir profilaktikai.

H2 blokatorių veikimo mechanizmas ir vartojimo indikacijos

Histamino (H2) ląstelių receptoriai yra ant membranos, esančios skrandžio sienelėje. Tai yra parietinės ląstelės, dalyvaujančios druskos rūgšties gamyboje organizme.

Jo per didelė koncentracija sukelia virškinimo sistemos veikimo sutrikimus ir sukelia opą.

Medžiagos, kurių sudėtyje yra H2 blokatorių, linkusios sumažinti skrandžio sulčių gamybos lygį. Jie taip pat slopina paruoštą rūgštį, kurios gamybą sukelia maisto vartojimas.

Histamino receptorių blokavimas sumažina skrandžio sulčių gamybą ir padeda susidoroti su virškinimo sistemos patologijomis.

Su šia veikla susijusioms sąlygoms skiriami H2 blokatoriai:

• opa (tiek skrandžio, tiek dvylikapirštės žarnos);
• streso opa, kurią sukelia sunkios somatinės ligos;

H2-antihistamininių vaistų dozė ir vartojimo trukmė kiekvienai iš išvardytų diagnozių yra nustatyta individualiai.

H2 receptorių blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo sudėties veikliosios sudedamosios dalies, paskirkite 5 kartų vaistų H2 blokatorius.

• I karta - veiklioji medžiaga cimetidinas;
• II karta - veiklioji medžiaga ranitidinas;
• III karta - veiklioji medžiaga famotidinas;

Yra skirtingų kartų skirtingų vaistų, visų pirma šalutinio poveikio sunkumo ir intensyvumo, skirtumai.

H2 blokatoriai I karta

Pirmosios kartos bendrų H2 antihistamininių vaistų prekybos pavadinimai:

Histodil. Mažina bazinę ir histamino sukeltą druskos rūgšties gamybą. Pagrindinis tikslas: gydyti ūminę peptinės opos fazę.

Kartu su teigiamu poveikiu šios grupės vaistai sukelia tokius neigiamus reiškinius:

• anoreksija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
• kepenų fermentų, kurie yra susiję su vaistų metabolizmu, gamybos slopinimas;
• hepatitas;
• širdies sutrikimai: aritmija, hipotenzija;
• laikini centrinės nervų sistemos sutrikimai - dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams ypač sunkioje būklėje;

Dėl didelio sunkių šalutinių reiškinių skaičiaus, pirmosios kartos H2 kartos blokatoriai klinikinėje praktikoje nėra naudojami.

Dažnesnė gydymo galimybė yra H2 blokatorių histamino II ir III kartos vartojimas.

H2 blokatoriai II karta

Vaistų ranitidino sąrašas:

Gistak. Paskirta pepsine opa, gali būti naudojama kartu su kitais vaistais nuo opos. „Gistak“ neleidžia grįžti. Poveikio trukmė - 12 valandų po vienos dozės.

Rititidino šalutinis poveikis:

• galvos skausmas, galvos svaigimas, periodinis sąmonės drumimas;
• kepenų testų rezultatų pokyčiai;
• bradikardija (sumažėja širdies raumenų susitraukimų dažnis);

Klinikinėje praktikoje pažymima, kad ranitidino toleravimas organizme yra geresnis nei cimetidino (pirmosios kartos vaistų).

III kartos H2 blokatoriai

H2 antihistamininių vaistų III kartos pavadinimai:

Ulceran. Jis turi slopinamąjį poveikį visoms druskos rūgšties gamybos fazėms, įskaitant stimuliavimą maistui, skrandžio išsiskyrimui, gastrino, kofeino ir iš dalies acetilcholino poveikiui. Veikimo trukmė - nuo 12 valandų iki dienų, nes paprastai vaistas yra skiriamas ne daugiau kaip 2 ar net 1 kartą per dieną.

Famotidino šalutinis poveikis:

• apetito praradimas, valgymo sutrikimai, skonio pokyčiai;
• nuovargis ir galvos skausmas;
• alergija, raumenų skausmas.

Iš kruopščiai ištirtų H-2 blokatorių famotidinas yra veiksmingiausias ir nekenksmingesnis.

H2 blokatoriai IV karta

Prekinis pavadinimas H2 blokatorius histamino IV karta (nizatidinas): Axid. Be to, slopina druskos rūgšties gamybą, žymiai sumažina pepsino aktyvumą. Jis vartojamas ūminėms žarnyno ar skrandžio opoms gydyti ir veiksmingai padeda išvengti atkryčių. Stiprina virškinimo trakto apsauginį mechanizmą ir pagreitina opinių vietų gydymą.

Šalutinis poveikis vartojant Axida yra mažai tikėtinas. Kalbant apie veiksmingumą, nizatidinas yra lygus famotidino kiekiui.

H2 blokatoriai V karta

Roksatidino prekinis pavadinimas: Roxane. Dėl didelės roxatidino koncentracijos vaistas žymiai slopina druskos rūgšties gamybą. Veiklioji medžiaga beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto sienelių. Kartu vartojant maistą ir antacidinius vaistus, Roxane veiksmingumas nesumažėja.

Vaistas yra labai retas ir minimalus šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu jis turi mažesnį rūgštį slopinantį aktyvumą, lyginant su trečiosios kartos vaistais (famotidinu).

H2-histamino blokatorių naudojimo ir dozavimo savybės

Šios grupės preparatai skiriami individualiai, remiantis diagnoze ir ligos išsivystymo laipsniu.

Dozė ir gydymo trukmė nustatoma remiantis tuo, kuri grupė H2 blokatorių yra optimali gydymui.

Kai tose pačiose sąlygose yra organizmas, skirtingų kartų vaistų veikliosios medžiagos yra absorbuojamos iš virškinimo trakto skirtingais kiekiais.

Be to, visi komponentai veikia skirtingai.

H2 receptorių blokatorių vartojimas gastroenterologijoje

Ph.D. A.V. Okhlobystin
MMA, pavadintas I.M. Sechenovas

Histamino H2 receptorių blokatoriai vis dar yra vienas iš dažniausiai vartojamų vaistų nuo pepsinės opos gydymo. Tai pirmiausia yra dėl jų ryškių antisekretorinių savybių, tačiau H2 blokatoriai slopina bazinę ir stimuliuojamą pepsino gamybą, padidina skrandžio gleivių gamybą, padidina prostaglandinų sintezę skrandžio gleivinėje, padidina bikarbonato sekreciją, pagerina mikrocirkuliaciją gleivinėje, normalizuoja skrandžio motorinę funkciją ir dvylikapirštės žarnos. Taip pat buvo nustatytas teigiamas H2 blokatorių poveikis skrandžio epitelio ultrastruktūrinių rodiklių normalizavimui [1].

Pirmieji šios klasės vaistai buvo sintezuoti 1972 m., Tačiau jie turėjo daug šalutinių reiškinių, ypač toksinį poveikį kaulų čiulpams [8]. Tuo pat metu cimetidinas, pirmasis vaistas, patekęs į plačią klinikinę praktiką, taip pat turi rimtų šalutinių poveikių. Taigi šio vaisto įvedimas skatina prolaktino sekreciją, kuri gali sukelti ginekomastijos atsiradimą; Sumažėja kraujo plazmoje esantis insulino kiekis, dėl kurio cimetidiną vartojantiems pacientams pasireiškia gliukozės tolerancijos sutrikimas [8]. Cimetidinas taip pat blokuoja vyrų lytinių hormonų periferinius receptorius [3], gali sukelti testosterono padidėjimą kraujyje, turėti hepatotoksinį poveikį (sumažinti kraujo tekėjimą kepenyse, padidinti transaminazių kiekį), blokuoti citochromo P450 sistemą, didinant kreatinino kiekį kraujyje, centrinės nervų sistemos pažeidimus, hematologiniai pokyčiai, kardiotoksinis poveikis, imunosupresinis poveikis [7].

Klinikinio dvylikapirštės žarnos opos pacientų intragastrinio pH pokyčius po vienkartinės 200 mg cimetidino dozės per burną tyrė V. Matov [4]. PH atsako pradžia buvo pastebėta vidutiniškai po 45 minučių po cimetidino tabletės vartojimo, poveikis pasiekė maksimalų po 135 minučių ir truko 3,5 valandas. Vaisto veikimo metu skrandžio organizme pH buvo palaikomas aukštesniu nei 3,0 vienetų lygiu (t. Y., Šiek tiek rūgštus, reikalingas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gijimui), antrume virš 5,0 vienetų 2 val. 45 min. Cimetidino veiksmingumas didžia dalimi priklauso nuo pradinio rūgštingumo lygio: vaisto aktyvumas buvo gerokai didesnis pacientams, sergantiems normaliu rūgštingumu (8 žmonės), ir kompensuotu hiperhidoziškumu (11 žmonių), lyginant su pacientais, kuriems buvo dekompensuotas hiperhidrumas (11 žmonių).

Vartojant cimetidiną 8001000 mg per parą dozę, dvylikapirštės žarnos opų sukrėtimas po 4 savaičių buvo pastebėtas 78% pacientų [2]. Cimetidino vartojimas dvylikapirštės žarnos opa sergantiems pacientams sukelia opų atsiradimą po 3 savaičių 58,8% pacientų, vidutinis randų laikotarpis - 27,3 3,4 dienos [8].

Vieną naktį vartojant 300 mg nizatidino, naktį ir visą dieną pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opomis, žymiai padidėjo skrandžio vidutinis pH, lyginant su ankstesniu gydymu [23].

H2 blokatoriaus poveikio sunkumą lemia jų priėmimo laikas ir priklausomybė nuo maisto suvartojimo. Palyginus ankstyvą nizatidino vartojimą ir ankstyvą vakarienę (18.00 val.) Gerokai didesnis pH lygis pasiekiamas per 21 val. (2,50 vienetų), palyginti su ankstyva vaisto doze ir vėlyvomis vakarienėmis (21.00 val.) [14].

150 mg ranitidino priėmimas 2 kartus per parą padeda atkurti spontanišką skrandžio atsilaisvinimą pacientams, sergantiems skrandžio opa [12]. H2 receptorių blokatorių priėmimas didesnėmis nei vidutinės dozės dozėmis (pvz., 300 mg ranitidino 2 kartus per dieną) leidžia pasiekti antisekretinį poveikį, panašų į omeprazolio poveikį [15], o tai patvirtina santykį tarp antisekretinio ir opinio poveikio. Buvo įrodyta, kad rūkančių pacientų H2 blokatoriai mažiau veiksmingai slopina druskos rūgšties išsiskyrimą [31].

Vidutinis pilvo skausmo išnykimo laikas, kai vartojama 300 mg ranitidino per dieną, yra 2,6 0,5 dienos. 300 mg ranitidino priėmimas per parą, pasak įvairių autorių, suteikia dvylikapirštės žarnos opų randus 4660% pacientų po 2 gydymo savaičių ir 7489% po 4 savaičių [18,19].

Famotidinas (Kvamatel) priklauso 3-osios kartos histamino H2 receptorių blokatoriams. Šis vaistas gali būti vartojamas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (mažesnėmis dozėmis, atsižvelgiant į kreatinino klirenso sumažėjimo laipsnį).