NEXIUM (esomeprazolio) vystymasis yra ryškus AstraZeneca įmonės veiklos pavyzdys, kurio tikslas - suteikti visiems pacientams su virškinamojo trakto rūgštimi susijusias ligas, kurios geriausiai tinka farmakoterapijai. Narkotikų išsivystymo tyrimai truko daugiau nei 10 metų, o NEXIUM (esomeprazolo) sukūrimas patvirtino AstraZeneca poziciją kaip vieną iš pasaulio lyderių gaminant vaistus gastroenterologijoje.
NEXIUM - pirmasis protonų siurblio inhibitorius (PPI), kuris yra grynas izomeras; visi kiti PIT yra izomerų (racematų) mišinys.
Pagal visuotinai pripažintą nomenklatūrą optinių izomerų poros žymimos kaip R (rectus - nuo Lat. "Direct", "right"), žymintis pagal laikrodžio rodyklę) ir S (grėsmingas - nuo lat. "Left"), žymintis prieš laikrodžio rodyklę. Šie pavadinimai nurodo cheminių grupių išdėstymą aplink specialią atomą molekulėje. NEXIUM yra omeprazolo S-stereoizomeras. Svarbu, kad jis būtų naujas cheminis vienetas, taigi ir nauja farmacinė medžiaga.
Išgėrus, NEXIUM absorbuojamas plonojoje žarnoje ir patenka į sisteminę kraujotaką, pervežamas į veikimo vietą - skrandžio gleivinės parietalinę ląstelę, o difuzijos būdu kaupiasi sekreto kanalų lumenyje. Čia NEXIUM paverčiamas aktyvia forma - sulfenamidu, dėl kurio tampa įmanoma prijungti jį prie cistino tiolio grupių protonų siurblyje ir slopina H + / K + -ATP-ase, kuris sukelia druskos rūgšties sekrecijos užsikimšimą skrandyje.
NEXIUM veikimo mechanizmas yra toks pat, kaip omeprazolio ir kitų PSI, tačiau, lyginant su jais, jis suteikia ryškesnę rūgšties produkcijos kontrolę, nei patvirtina jos didesnis klinikinis veiksmingumas (Thitiphuree S. ir kt., 2000).
Kadangi NEXIUM yra grynas izomeras, jis turi geresnį farmakokinetinį profilį, palyginti su omeprazolu ir kitais PPI (Andersson T. et al., 2000). Skiriamasis „NEXIUM“ bruožas yra jo didesnis biologinis prieinamumas. Metabolizmą pradinio kepenų ir NEXIUM metu ir kitą izomerą (R-izomerą) atlieka dvi citochromo P450 kepenų fermento, CYP2C19 ir CYP3A4, izoformos. Svarbu pažymėti, kad metabolizuoto CYP2C19 NEXIUM santykis yra gerokai mažesnis (73%) nei R-izomero (98%). Be to, NEXIUM klirensas yra mažesnis nei omeprazolo ir R izomero klirensas (Abelo A. ir kt., 2000; Horai Y. et al., 2001).
NEXIUM farmakokinetika yra mažiau jautri individualiems svyravimams, palyginti su omeprazoliu. Ši teigiama NEXIUM kokybė rodo, kad rūgštinės produkcijos kontrolėje mažėja tarpasmeninis kintamumas, taigi padidėja vaistų terapijos klinikinis nuspėjamumas ir patikimumas.
Dėl pagerėjusio farmakokinetikos, NEXIUM antisekretinis poveikis yra ryškesnis, greitesnis ir stabilesnis nei omeprazolo (Rohss K. ir kt., 2000). Išryškėjęs NEXIUM poveikis prieš kitus PPI (omeprazolas, pantoprazolas, lansoprazolas, rabeprazolas) įrodytas pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) (Rohss K. ir kt., 2001).
Klinikinių tyrimų rezultatai rodo didelį NEXIUM veiksmingumą gydant GERD. Remiantis klinikiniais tyrimais, NEXIUM buvo pranašesnis už omeprazolį, kai jis buvo naudojamas kaip pradinis gydymas, skirtas pašalinti erozinio refliuksinio ezofagito paūmėjimą, šalinant rėmenį ir kitus GERD simptomus (Kahrilas P. J. ir kt., 2000; Richter J.E., et al., 2001). Panašūs duomenys buvo gauti atliekant panašaus tyrimo tyrimą, kai lansoprazolis buvo naudojamas kaip etaloninis vaistas (Castell D. ir kt., 2001). Ilgalaikis palaikomasis gydymas po sėkmingo pradinio gydymo, kuris apima kasdienį NEXIUM vartojimą per pusę dienos dozės, kad būtų išvengta esofagito pasikartojimo, buvo veiksmingas pagal du panašaus dizaino klinikinius tyrimus (Johnson D. A. ir kt., 2001; Vakil N.B. ir kt., 2001).
Gerinant GERD palaikomojo gydymo taktiką, labai svarbu, kad NEXIUM veiksmingumo ir endoskopiškai neigiamo GERD veiksmingumo klinikinio tyrimo rezultatai būtų pareikalauti. Simptominis gydymas NEXIUM „pagal pareikalavimą“ (pusė įprastos paros dozės - 20 mg kartą per 3 dienas ar mažiau) suteikė geresnę gyvenimo kokybę, lyginant su kontrolinės grupės pacientais, kurie vartojo placebą ir turėjo prieigą prie vaistų nuo rūgšties (Talley NJ et al., 2000, 2001).
Taigi, naudojant NEXIUM „pagal pareikalavimą“, galima užtikrinti tinkamą ilgalaikį endoskopiškai neigiamo GERD simptomų savikontrolę ir gali būti laikomas alternatyva tradiciniam nuolatiniam ilgalaikiam IIT vartojimui arba periodiniam blokatorių H vartojimui.2-receptorius.
H. pylori išnaikinimas, su Helicobacter susijusių pepsinių opų gydymas ir pasikartojimo prevencija yra labai svarbi ir svarbi šiuolaikinės gastroenterologijos problema. Pašalinimo schemose, kartu su antimikrobinėmis medžiagomis, PSI naudojami kaip pagrindiniai preparatai.
Ypač domina tai, kad tokiose schemose naudojama pagrindinė NEXIUM priemonė. Jo veiksmingumas 7 dienų trukmės anti-helikobakterinio gydymo režimu buvo tiriamas dviejuose atsitiktinių imčių dvigubai akluose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 450 pacientų, sergančių dvylikapirštės žarnos pepsine opa remisijos metu arba ligos recidyvu (Tulassay Z., Kryszewski A., Ditc P., 2000). Pacientams buvo paskirtas NEXIUM arba omeprazolis 40 mg per parą, taip pat 2000 mg amoksicilino per parą ir 1000 mg klaritromicino per parą 7 dienas. Tada pacientams, sergantiems pasikartojančiomis peptinėmis opomis, kurie gydomi pagal schemą su omeprazolu, buvo skiriama monoterapija omeprazoliu dar 3 savaites, o pacientams, kurie vartojo NEXIUM, tuo pačiu metu buvo skiriamas placebas. Praėjus keturioms savaitėms po bet kokio gydymo nutraukimo, H. pylori išnaikinimo dažnumas pagal kvėpavimo testą ir histologinį tyrimą buvo 86 ir 88% pacientams, sergantiems pasikartojančiomis peptinėmis opomis, kurie vartojo NEXIUM ir omeprazolą, ir opos defekto randas atitinkamai 91 ir 92%. Pacientams, sergantiems pepsine opa, remisijai, H. pylori likvidavimo dažnis buvo atitinkamai 89,7% ir 87,8%.
Pagal Yu.V. Vasilyeva ir kt. (2002), nereikia tęsti antisekretorinio gydymo nutraukus trikampį gydymą, naudojant NEXIUM pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa.
Taigi trigubas gydymas naudojant NEXIUM 1 savaitę prisideda prie H. pylori išnaikinimo dvylikapirštės žarnos pepsine opa 86-90% atvejų ir nereikalauja tolesnio antisekretinio gydymo. Toks gydymo veiksmingumas viršija likvidavimo dažnumo ribinę vertę (80%), kuri lemia, ar šis gydymo režimas gali būti naudojamas kaip pirmos eilės gydymas prieš Helicobacter pylori (Mastrichto konsensuso ataskaita Gut, 1997).
NEXIUM yra gerai toleruojamas ir turi optimalų saugos profilį. Šalutinis jo vartojimo poveikis yra retas, paprastai lengvas ir trumpalaikis, nepriklauso nuo dozės.
Pagrindiniai NEXIUM privalumai:
NEXIUM skatina erozijos gydymą refliuksinio ezofagito metu greičiau ir efektyviau nei omeprazolas;
NEXIUM suteikia greitesnį ir nuolatinį GERD simptomų šalinimą didesniam skaičiui refliuksinio ezofagito sergančių pacientų nei omeprazolis;
NEXIUM vartojimas kasdien yra labai veiksmingas siekiant išvengti refliuksinio ezofagito pasikartojimo. Beveik visi pacientai pasiekė stabilią remisiją, jie gerai toleruojami;
NEXIUM yra labai veiksmingas kaip pradinis gydymas GERD be esofagito;
Didelis NEXIUM veiksmingumas atveria galimybę taikyti naują požiūrį į ilgalaikį simptominį gydymą GERD sergantiems pacientams be ezofagito. „NEXIUM“ yra vienintelis PIT, kurį galima rekomenduoti naudoti, kad būtų atkuriami pasikartojantys simptomai;
trigubas gydymas, naudojant NEXIUM kaip pradinę 1 savaitę, suteikia H. pylori išnaikinimą ir skatina dvylikapirštės žarnos pepsinės opos gydymą, nereikalaujant tolesnio antisekretinio gydymo.
Remiantis AstraZeneca pateiktomis medžiagomis
Nexium protonų siurblio inhibitorius
Nexium (esomeprazolas) yra specifinis skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblio inhibitorius. Ar omeprazolo S-izomerinė forma. Susikaupia ir transformuojasi į aktyviąją sekrecinę kanalę, kur ji slopina protonų siurblį (fermentą H + K + -ATPazę), taip išsivystydama druskos rūgšties sekrecijos slopinimą.
Vaistas pradeda veikti per 60 minučių po 20-40 mg esomeprazolo vartojimo. Kartu vartojant 20 mg esomeprazolio kas antrą dieną, vieną kartą per parą, sumažėja skrandžio sekrecija dėl pentagastrino poveikio - apie 90% maždaug per 5 dienas.
40 mg dozė yra veiksminga refliuksinio ezofagito gydymui. Jis naudojamas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės opoms gydyti kartu su tinkamu antibiotiku, kad būtų pasiektas geriausias Helicobacter pylori likvidavimo poveikis (90% atvejų). Paprastai, gydant peptinį opą pasibaigus antibiotikams, nereikia tęsti antisekretinės monoterapijos.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartojant vaistą, gastrino kiekis kraujyje didėja, nes sumažėja druskos rūgšties gamyba. Endokrininių ląstelių, kurios gamina histaminą, skaičiaus padidėjimas atsiranda dėl padidėjusio gastrino koncentracijos kraujyje. Kai kuriais atvejais padidėjo skrandžio gleivinės granulių cistų atsiradimo dažnis, ilgai vartojant antisekretorinius vaistus. Šis fenomenas laikomas fiziologiniu atsaku į druskos rūgšties gamybos slopinimą. Cistos visada yra gerybinės ir laikinos (išnyksta po gydymo).
Omeprazolas veiksmingai padeda išvengti pepsinių opų susidarymo kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (net ciklooksigenazės inhibitoriais - 2 selektyviomis grupėmis).
Nexium yra nuo rūgšties priklausomas vaistas, jis naudojamas dengtų granulių pavidalu. Esomeprazolas greitai absorbuojamas, Cmax pasiekiamas kraujo plazmoje maždaug 60-120 minučių po naudojimo. Pakartotinio naudojimo atveju biologinis prieinamumas po 40 mg - 64% dozės padidėja iki 90%. 20 mg dozės absoliutus biologinis prieinamumas yra atitinkamai 50%, 68%.
Plazminiai baltymai suriša 97% veikliosios medžiagos. Tuo pačiu metu vartojant esomeprazolį ir maistą nekeičia antisekretinio poveikio, tačiau absorbcija gali sulėtėti.
Daugumos esomeprazolo biometabolizmas vyksta dalyvaujant fermentui CYP 2С19, likusiam fermento izomerui: CYP 3A4, visos reakcijos vyksta dalyvaujant citochromui P450. Po antrosios esomeprazolio dozės per parą pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 70 minučių. Nuo kūno iki inkstų visiškai atsidūrė tarp vaisto vartojimo, nesikaupia organizme, kai vartojama 1 kartą per dieną. Mažesnė dalis esomeprazolo išsiskiria su išmatomis. Vaisto metabolitai neturi įtakos druskos rūgšties sekrecijai. Mažiau nei 1% esomeprazolo išsiskiria nepakitę inkstai. Esomeprazolio metabolizmas vyresnio amžiaus pacientams (71-80 metų) nepasikeičia. Moterų AUC vertė yra didesnė nei vyrų (30%), o vyrų ir moterų dozės pasirinkimas neturi įtakos. Ypatinga pacientų grupė yra silpni metabolizatoriai - žmonės, kurių metabolizmas priklauso tik nuo CYP 3A4 poveikio, o silpnuose metabolizatoriuose AUC skaičiai (vidutiniškai per dieną) yra 100% didesni nei tie, kurių aktyvumas ir izomerai yra ryškūs (dideli metabolizatoriai). CYP 2C19 fermentas. Tai neturi įtakos abiejų žmonių grupių dozės pasirinkimui. Esomeprazolio metabolizmo sutrikimai pacientams, kuriems buvo kepenų nepakankamumas, nebuvo aptikti. Biotransformacijos greitis sumažėja tik esant ryškiems sutrikimams, dėl kurių AUC padidėja 2 kartus. Dėl šios priežasties tokiems pacientams rekomenduojama vartoti 20 mg esomeprazolio per parą.
Nebuvo atlikta jokių tyrimų, skirtų nustatyti esomeprazolo metabolizmo požymius pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Kadangi metabolitai nėra pašalinami per inkstus, biotransformacijos sutrikimai neturėtų būti tikėtini. Paauglystės tyrimai - didžiausios omeprazolio koncentracijos parametrų ir parametrų poveikis kraujo plazmoje nuo 12 metų yra toks pat, kaip ir suaugusiems pacientams.
Naudojimo indikacijos:
• Zollingerio-Elisono sindromo gydymas;
• refliuksinio ezofagito (tiek simptominio gydymo, tiek gydymo prieš recidyvą, taip pat opinio refliuksinio gastrito etiologinio gydymo);
• Helicobacter pylori išnaikinimas - kompleksinis gydymas su antibakteriniais vaistais skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa,
• profilaktinis pepsinių opų gydymas, kai naudojami NVNU, gydant opozicijas, kurias sukelia nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
Taikymo būdas:
Nexium vartojamas tik vidiniam naudojimui, reikia nuryti tabletes be kramtymo su nedideliu kiekiu vandens. Prarijus prarijus, galite įdėti 1 tabletę į vandenį (100 ml, nekarbonizuoti) ir gerti tabletę iš karto po ištirpinimo (arba po 30 minučių). Kitų kategorijų tirpalų (arbata, pienas) negalima naudoti - gali pažeisti specialias dengtas tabletes. Išgėrus skystį, turite papildomai paimti 1 stiklinę vandens, naudoti tą patį stiklą. Ekstremaliais atvejais, kai yra ryškus rijimo funkcijos sutrikimas, nexiumas turi būti švirkščiamas per mėgintuvėlį. Prieš įvedant tabletę, ištirpinama vandenyje pagal jau aprašytą metodą. Nexium ištirpinkite vandenyje, 5-10 ml įšvirkškite į atitinkamo dydžio švirkštą ir įšvirkškite į zondą.
Refliuksinio ezofagito gydymas
Jei simptomai išlieka, 40 mg per parą 4 savaites gydymą galima pratęsti dar 4 savaites. Vartojant anti-recidyvą, vartojama 20 mg paros dozė. Atsiradus refliuksinio ezofagito simptomams, vartojama 20 mg per parą 4 savaites, išlaikant ligos simptomus, būtina paaiškinti diagnozę. Vėlesnei kontrolei galite naudoti 20 mg per parą arba „pagal pareikalavimą“. Nexium vartojimas pagal pareikalavimą nerekomenduojamas kaip profilaktinis gydymas asmenims, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), kuriems yra padidėjusi peptinės opos susidarymo rizika.
Sudėtingame skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos gydyme, susijusiame su Helicobacter pylori infekcija, arba kaip antidepresijos terapija.
20 mg esomeprazolio kartu su amoksicilinu (1000 mg) ir klaritromicinu (500 mg) 2 p per parą 1 savaitę.
Pacientai, kuriems ilgą laiką skiriami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: 20 mg 1 p per parą. Gydant NVNU sukeliamas pepsines opas, gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
Su Zollinger-Ellison sindromu - 40 mg 2 p per parą. Gydymo trukmė ir dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į klinikinę situaciją. Didžiausia leistina dozė pacientams, sergantiems šiuo sindromu, yra 80-160 mg per parą.
Kepenų nepakankamumo atveju didžiausia leistina esomeprazolo dozė yra 20 mg per parą. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia, tačiau, jei yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, Nexium reikia vartoti atsargiai.
Nepageidaujami įvykiai:
Centrinė nervų sistema ir periferinė nervų sistema: mieguistumas, depresija, parestezijos, agresyvumas, nemiga, dirglumas, galvos svaigimas, haliucinacijos (ypač sunkiai sergantiems pacientams).
Virškinimo trakto: kandidozė, stomatitas.
Kraujo ir kraujodaros sistema: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitozė.
Kepenys: hepatitas (su gelta ir be jos), encefalopatija (sunkios kepenų ligos atveju), kepenų nepakankamumas.
Skeleto ir raumenų sistema: raumenų silpnumas, sąnarių skausmas.
Oda: jautrumas šviesai, bėrimas, toksinė epidermio nekrolizė, alopecija.
Kiti: padidėjusio jautrumo reakcijos (bronchų spazmas, karščiavimas, nefritas, padidėjęs prakaitavimas), edema, hiponatremija, skonio pokyčiai.
Kontraindikacijos:
• amžius iki 12 metų (klinikinių tyrimų šioje amžiaus grupėje nėra), t
• padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant benzimidazolius), t
• vartojant atazanavirą.
Nėštumo metu:
Labai mažai duomenų apie esomeprazolio vartojimą nėščioms moterims, todėl vaistas skiriamas atsargiai. Klinikinių eksperimentų metu nenustatytas nexium embriotoksinis ir teratogeninis poveikis, poveikis gimimo procesui ir nėštumo nėštumui ar postnatalinio periodo dažnis. Nors nežinoma, ar yra tikimybė, kad nexiumas pateks į motinos pieną, laktacijos metu nerekomenduojama skirti vaisto.
Sąveika su kitais vaistais:
Jei kitų vaistų absorbcija priklauso nuo skrandžio turinio rūgštingumo, tuomet esomeprazolas gali padidinti arba sumažinti jo absorbcijos galimybes. Gydymo esomeprazolu metu stebimas itokonazolo ir ketokonazolo absorbcijos sumažėjimas. Dėl CYP 2C19 gamybos slopinimo padidėja vaistų, kurių biometabolizmas vyksta dalyvaujant šiam fermentui, kiekis plazmoje: citalopramas, diazepamas, klomipraminas, fenitoinas, imipraminas. Tam paprastai reikia mažinti pastarosios dozę.
Naudojant esomeprazolą, reikia vartoti krešėjimo rodiklius, kai vartojamas varfarinas ir esomeprazolas.
Esomeprazolio ir cisaprido derinio atveju padidėja 32% AUC ir padidėja cisaprido pusinės eliminacijos laikas (31%), tačiau reikšmingų cisaprido koncentracijos kraujyje svyravimų nepastebėta. Kai kuriais atvejais pastebėtas reikšmingas QT intervalo padidėjimas, tačiau kartu su esomeprazoliu intervalo padidėjimo progresavimas nenustatytas. Kartu su atazanaviru, ritonaviru, sumažėja antivirusinių vaistų aktyvumas, net didinant jų dozę.
Kadangi veiklioji medžiaga Nexium metabolizuoja fermentai CYP 3A4 ir CYP 2C19, kartu vartojant esomeprazolį ir klaritromiciną, kuris yra CYP 3A4 fermento aktyvumo inhibitorius, padidėja nexium AUC. Šiuo atveju nereikia keisti esomeprazolio dozės.
Bendras vorikonazolo ir esomeprazolo vartojimas padidina pastarųjų ekspoziciją daugiau nei 2 kartus (nexium dozės koregavimas nebūtinas).
Perdozavimas:
Labai mažai duomenų apie esomeprazolio perdozavimo atvejus. Yra žinoma, kad vartojant 80 mg Nexium dozę, toks poveikis nėra ryškus. Išgėrus 280 mg dozę, yra bendras silpnumas, virškinimo trakto sutrikimų požymiai. Esomeprazolis neturi specifinio priešnuodžio. Hemodializė neveiksminga, nes vaistas dažniausiai siejamas su plazmos baltymais. Perdozavimo atveju pasireiškia palaikomoji ir simptominė terapija.
Narkotikų išleidimo forma:
20, 40 mg, 7 vnt. Tabletės po 1, 2 arba 4 lizdines plokšteles. Tabletės yra šviesiai rausvos, abipus išgaubtos, pailgos, vienoje pusėje išgraviruotos „20 mG“ (20 mg tabletėms) arba „40 mG“ (40 mg tabletėms), kitoje pusėje yra „A / EH“.
Saugojimo sąlygos:
Vietoje, kuri nėra prieinama vaikams. Temperatūra - ne aukštesnė kaip 30 ° С.
Sudėtis:
Veiklioji medžiaga: esomeprazolas (natrio trihidrato pavidalu).
Pagalbiniai komponentai: raudonos spalvos geležies dioksidas (E 172), magnio stearatas, glicerolio monostearatas 40-55, geltonasis geležies oksidas (E172), polisorbatas 80, makrogolis 6000, metakrilo kopolimeras, etilo etilakrilato rūgštis 1: 1, cukrus, hidroksipropilceliuliozė, natrio stearilo fumaratas, trietilo citratas, mikrokristalinė celiuliozė, titano dioksidas (E171), hipromeliozė, talkas, krospovidonas, sintetinis parafinas.
Neprivaloma:
Nexium priėmimas prisideda prie piktybinių skrandžio ligų požymių slėpimo, todėl prieš skiriant esomeprazolą būtina išskirti naviką (ypač esant svorio kritimui, disfagijai, kraujavimui iš žarnyno - melena ar hematemesis, pykinimas). Pacientai, kurie vartoja vaisto ilgiau nei 1 metus, turėtų būti medicinos personalo prižiūrimi. Būtina informuoti pacientus, vartojančius Nexium „pagal pareikalavimą“, kad jei atsiranda naujų simptomų, apie juos reikia pranešti gydomam gydytojui. Vaistas nėra skiriamas netoleruojant (paveldimas) fruktozės arba pažeidžiant gliukozės (galaktozės) absorbciją, o jei nėra izomaltozės - sacharozės.
Nexium priėmimas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones arba dirbti su sudėtingais mechanizmais.
Straipsniai apie šią temą:
Nexium įtraukimas į pepsinės opos gydymą. Geriausių priemonių pasirinkimas. Stemplės ligų gydymo taktika: NVNU gydymas - gastropatija, vaisto Nexium naudojimas virškinamojo trakto gydymui - kraujavimas.
Neradote reikalingos informacijos?
Dar daugiau išsamių vaisto „Nexium“ instrukcijų rasite čia:
Mieli gydytojai!
Jei turite patirties, kaip paskirti šį vaistą savo pacientams - pasidalinkite rezultatu (palikite komentarą)! Ar šis vaistas padėjo pacientui, ar gydymo metu pasireiškė šalutinis poveikis? Jūsų patirtis bus įdomi ir jūsų kolegoms, ir pacientams.
Mieli pacientai!
Jei Jums buvo paskirtas šis vaistas ir buvote gydymo kurso metu, pasakykite mums, ar jis buvo veiksmingas (ar tai padėjo), ar buvo kokių nors šalutinių reiškinių, kurie jums patiko / nepatiko. Tūkstančiai žmonių internete ieško įvairių vaistų peržiūros. Tačiau tik keletas jų paliko. Jei asmeniškai nepaliksite šios temos apžvalgos, niekas nebus perskaitytas.
Apie rėmuo
2012/23/23 admin Komentarai Komentarų nėra
INSTRUKCIJOS
apie narkotikų vartojimą
medicinos reikmėms
Registracijos numeris:
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:
Dozavimo forma:
padengtos tabletės
Sudėtis
Vienoje 20 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 22,30 mg esomeprazolio magnio trihidrato, kuris atitinka 20 mg esomeprazolo.
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 1,70 mg, 8,10 mg hiprolozė, 17,00 mg hipromeliozė, geležies dažų raudonasis oksidas (E172) 0,06 mg, geležies dažų geltonasis oksidas (E 172) 0,02 mg, magnio 1,20 mg stearato, metakrilo ir etakrilo rūgščių - kopolimero (1: 1) 35,00 mg, mikrokristalinė celiuliozė 273,00 mg, parafinas 0,20 mg, makrogolis 3,00 mg, polisorbatas 80 0,62 mg, krospovidonas. 5,70 mg, 0,57 mg natrio stearilo fumarato, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (0,250-0,355 mm) 28,00 mg, titano dioksidas (E 171) 2,90 mg, talkas 14,00 mg, trietilo citratas 10,00 mg.
Vienoje 40 mg tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 44,50 mg magnio trihidrato esomeprazolio, kuris atitinka 40 mg esomeprazolo.
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 2,30 mg, 11,00 mg hiprolozė, 26,00 mg hipromeliozė, raudonojo raudono oksido (E172) 0,45 mg, magnio stearatas 1,70 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras ( 1: 1) 46,00 mg, mikrokristalinė celiuliozė 389,00 mg, parafinas 0,30 mg, makrogolis 4,30 mg, polisorbatas 80,10 mg, krospovidonas 8,10 mg, natrio fumaratas 0,81 mg, sacharozė sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (0,250-0,355 mm) 30,00 mg, titano dioksidas (E 171) 3,80 mg, talkas 20,00 mg, trietilo citratas 14,00 mg.
Aprašymas
20 mg tabletės: pailgos abipus išgaubtos šviesiai rožinės spalvos tabletės, vienoje pusėje - 20 mG graviravimas.
40 mg tabletės: pailgos abipus išgaubtos rožinės spalvos tabletės, vienoje pusėje - 40 mG, o kita vertus - baltos spalvos ant geltonos spalvos plyšių (pvz., Kryželė).
Farmakoterapinė grupė:
skrandžio sekrecijos mažinimo priemonių - protonų siurblio inhibitoriaus - liaukos
ATX kodas: A02BC05
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Veikimo mechanizmas
Esomeprazolas yra silpna bazė, kuri tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinių tubulų labai rūgštinėje aplinkoje ir slopina protonų siurblį, fermentą H + / K + - ATPazę, ir vyksta tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimas.
Poveikis druskos rūgšties išsiskyrimui skrandyje.
Esomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 val. Po 20 mg arba 40 mg geriamojo vaisto vartojimo. Vartojant 5 dienas per parą suvartojamo vaisto paros dozę, vidutinė maksimali druskos rūgšties koncentracija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. Po vaisto vartojimo 5-ąją gydymo dieną).
Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais po 5 dienų per parą vartojamo esomeprazolio, skiriant 20 mg arba 40 mg dozę, vidutinis pH didesnis kaip 4 buvo palaikomas vidutiniškai 13 ir 17 valandų nuo 24 valandų. Vartojant esomeprazolio dozę po 20 mg per parą, vidutinė pH vertė, didesnė kaip 4, buvo palaikoma bent 8, 12 ir 16 valandų, atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras (plotas po koncentracijos ir laiko kreive)).
Terapinis poveikis pasiektas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium 40 mg dozę, po 4 gydymo savaičių ir 78% pacientų po 8 gydymo savaičių gydymas refliukso ezofagitu pasireiškia maždaug 78% pacientų.
Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.
Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų buvo nustatytas pacientams, kuriems buvo kraujavimas iš pepsinių opų, ir patvirtinta endoskopiškai.
Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu.
Gydant vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turėtų būti sustabdytas 5-14 dienų prieš CgA koncentracijos tyrimą. Jei per šį laiką CgA koncentracija nepradėjo normalizuotis, tyrimas turi būti pakartotas.
Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo esomeprazolį, pastebėtas enterochromafino tipo ląstelių skaičiaus padidėjimas, tikriausiai dėl to, kad padidėjo gastrino koncentracija plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės.
Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, dažniau pastebima liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir atvirkštinės.
Kartu su vaistų, kurie slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, vartojimas padidina mikrobinės floros, kuri paprastai būna virškinimo trakte, kiekį kraujyje. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp. ir, ligoninėse, tikriausiai Clostridium difficile.
Dviejuose lyginamuosiuose ranitidino tyrimuose Nexium veiksmingiau gydė skrandžio opas pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2).
Dviejuose tyrimuose Nexium veiksmingai gydė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas pacientams, vartojusiems NVNU (vyresni nei 60 metų amžiaus ir (arba) pepsinė opa praeityje), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas. Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui yra naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra vaistų granulių, kurių korpusas yra atsparus skrandžio sulčių poveikiui. In vivo tik nedidelė esomeprazolio dalis paverčiama R-izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po vartojimo. Absoliutus 40 mg esomeprazolio biologinis prieinamumas yra 64% ir kasdien vartojant paros dozę, jis padidėja iki 89%. 20 mg esomeprazolo dozės yra atitinkamai 50% ir 68%. Pasiskirstymo tūris sveikų žmonių pusiausvyros koncentracijoje yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. Esomeprazolas yra 97% jungiasi su plazmos baltymais.
Valgymas sulėtina ir sumažina esomeprazolio įsisavinimą skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui.
Metabolizmas ir išsiskyrimas. Esomeprazolą metabolizuoja citochromo P450 sistema. Pagrindinė dalis yra metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui CYP2C19, tokiu būdu sudarant hidroksilintus ir desmetilintus esomeprazolo metabolitus. Kitų medžiagų apykaitą atlieka CYP3A4 izofermentas; tai sukuria esomeprazolo, kuris yra pagrindinis metabolitas, kuris nustatomas plazmoje, sulfozės darinį.
Toliau pateikiami parametrai daugiausia atspindi farmakokinetikos pobūdį pacientams, sergantiems padidėjusiu CYP2C19 izofermento aktyvumu.
Bendras klirensas yra maždaug 17 l / val. Po vienkartinės vaisto dozės ir 9 l / h - po kelių dozių. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,3 valandos, sistemingai vartojant vieną kartą per dieną. Po pakartotinio esomeprazolio vartojimo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas pakartotinai vartojant esomeprazolą yra nelinijinis, kuris yra metabolizmo sumažėjimas per „pirmąjį praėjimą“ per kepenis, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimas, galbūt dėl to, kad esomeprazolis ir / arba jo sulfonuotas CYP2C19 izofermentas slopinamas. Vartojant vieną kartą per parą, esomeprazolas visiškai išsiskiria iš kraujo plazmos intervale tarp dozių ir nesikaupia.
Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant per burną, iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.
Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos savybės.
Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Tokiems pacientams esomeprazolio metabolizmas daugiausia atliekamas veikiant CYP3A4. Sistemingai vartojant 40 mg esomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė už šio parametro vertę pacientams, kuriems padidėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas. Vidutinės didžiausios koncentracijos plazmoje vertės pacientams, sergantiems sumažinto izofermento aktyvumu, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Senyviems pacientams (71-80 metų) esomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekeičia.
Po vienkartinės 40 mg esomeprazolo dozės vidutinė AUC vertė moterims yra 30% didesnė nei vyrų. Kadangi vaisto suvartojama kartą per parą, vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumai nepastebimi. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui.
Pacientams, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, gali sutrikti esomeprazolo metabolizmas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, metabolizmo greitis sumažėja, o tai reiškia, kad esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus.
Pacientų, kurių inkstų nepakankamumas, farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas. Kadangi ne pats esomeprazolis, bet jo metabolitai išsiskiria per inkstus, galima daryti prielaidą, kad inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams esomeprazolo metabolizmas nepasikeičia.
Vaikai nuo 12 iki 18 metų po pakartotinio 20 mg ir 40 mg esomeprazolo vartojimo AUC reikšmė ir laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje (tmax), buvo panašūs į AUC ir tmax vertes suaugusiems.
Indikacijos
Gastroezofaginio refliukso liga:
- erozinio refliuksinio ezofagito gydymas
- ilgalaikio palaikomojo gydymo po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio
- simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo dalis:
- dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori, gydymas
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija
Ilgalaikis rūgšties slopinimo gydymas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio).
Pacientai ilgą laiką vartoja NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gijimą
- rizikos, susijusios su skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija
Zollingerio-Elisono sindromas arba kitos būklės, kurioms būdingas patologinis skrandžio liaukų išsiskyrimas, įskaitant idiopatinę hipersekreciją.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas esomeprazolui, pakeistiems benzimidazoliams ar kitoms sudedamosioms dalims, sudarančioms vaistą.
Paveldimas fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės trūkumas.
Vaikai iki 12 metų amžiaus (dėl nepakankamų duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą šioje pacientų grupėje) ir vaikams, vyresniems nei 12 metų, kitoms indikacijoms, išskyrus gastroezofaginio refliukso ligą.
Esomeprazolio negalima vartoti kartu su atazanaviru ir nelfinaviru (žr. Skyrių „Sąveika su kitais vaistais ir kitokia vaistų sąveika“).
Atsargiai - sunkus inkstų nepakankamumas (naudojimo patirtis yra ribota).
Nėštumas ir žindymas
Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie Nexium vartojimą nėštumo metu. Okseprazolo, kuris yra raceminis mišinys, epidemiologinių tyrimų rezultatai nerodo fetotoksinio poveikio arba pažeistų vaisiaus vystymąsi.
Įvedus esomeprazolį, gyvūnai neatskleidė jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio embriono ar vaisiaus vystymuisi. Vaisto raceminio mišinio įvedimas taip pat neturėjo jokio neigiamo poveikio gyvūnams nėštumo, gimdymo metu ir po gimdymo.
Nėščioms moterims būtina skirti narkotikus tik tuo atveju, kai laukiamas motinos pranašumas viršija galimą riziką vaisiui.
Nežinoma, ar esomeprazolas išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu Nexium vartoti negalima.
Dozavimas ir vartojimas
Viduje Tabletę reikia nuryti visą su skysčiu. Tabletės negali būti kramtomos ar susmulkintos.
Pacientams, kuriems yra rijimo sunkumų, tabletės gali būti ištirpintos pusę stiklo gazuoto vandens (kitų skysčių negalima naudoti, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), maišant, kol tabletė išnyksta, po to mikrogranuliai turi būti išgeriami nedelsiant arba per 30 minučių, po to vėl pripildykite stiklinę per pusę vandens, išmaišykite likučius ir geriate. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai. Nurodymai dėl vaisto paruošimo ir skyrimo per nazogastrinį mėgintuvėlį pateikiami skyriuje „Nazogastrinis vamzdelis“.
Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga
Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas: 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Papildomas 4 savaičių gydymo kursas yra rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso ar simptomų neišnyksta stemplės gydymas.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio: 20 mg kartą per parą.
Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas: 20 mg vieną kartą per parą - pacientams, kuriems nėra stemplės. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po simptomų pašalinimo galima pereiti prie vaisto vartojimo režimo „jei reikia“. Jei simptomai pasikartoja, išgerkite Nexium dozę po 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ir kuriems kyla rizika susirgti skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa, nerekomenduojama gydyti „jei reikia“.
Suaugusieji
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo, skirto Helicobacter pylori, gydymo dalis:
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
Ilgalaikis rūgšties slopinimas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio)
Nexium 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos pabaigos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją.
Pacientai ilgą laiką vartoja NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija: nexium 20 mg arba 40 mg kartą per parą.
Sąlygos, susijusios su patologiniu skrandžio liaukų persodinimu, įskaitant Zollingerio-Elisono sindromą ir idiopatinę hipersekciją:
Rekomenduojama pradinė dozė yra Nexium 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinis ligos vaizdas. Yra patirties vartojant vaistą dozėmis iki 120 mg 2 kartus per parą.
Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, patirtis, susijusi su Nexium vartojimu, yra ribota; todėl skiriant šiuos pacientus reikia atsargiai (žr. skyrių „Farmakokinetika“).
Kepenų nepakankamumas: lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 mg.
Senyvi pacientai: dozės koreguoti nereikia.
Nazogastrinis mėgintuvėlis
- Skiriant vaistą per nazogastrinį mėgintuvėlį
Šalutinis poveikis
Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, kurie nepriklauso nuo vaisto dozavimo režimo, pastebėti vartojant Nexium, tiek klinikinių tyrimų, tiek tyrimų po vaistinio preparato metu metu.
Šalutinių poveikių dažnis yra toks, koks yra toks: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100,
Nexium protonų siurblio inhibitorius
Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, specifiškai slopindamas protonų siurblį skrandžio parietinėse ląstelėse. Omeprazolo S- ir R-izomeras turi panašų farmakodinaminį aktyvumą.
Esomeprazolas yra silpna bazė, kuri tampa aktyvi skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių sekrecinių tubulų labai rūgštinėje aplinkoje ir slopina protonų siurblį, fermentą H + / K + - ATPazę, ir vyksta tiek bazinės, tiek stimuliuojamos druskos rūgšties sekrecijos slopinimas.
Poveikis druskos rūgšties išsiskyrimui skrandyje
Esomeprazolo poveikis pasireiškia per 1 val. Po 20 mg arba 40 mg geriamojo vaisto vartojimo. Vartojant 5 dienas per parą suvartojamo vaisto paros dozę, vidutinė maksimali druskos rūgšties koncentracija po stimuliacijos pentagastrinu sumažėja 90% (matuojant rūgšties koncentraciją 6-7 val. Po vaisto vartojimo 5-ąją gydymo dieną). Pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga (GERD) ir klinikiniais požymiais po 5 dienų per parą vartojamo esomeprazolio, skiriant 20 mg arba 40 mg dozę, vidutinis pH didesnis kaip 4 buvo palaikomas vidutiniškai 13 ir 17 valandų nuo 24 valandų. Vartojant esomeprazolio dozę po 20 mg per parą, intragastrinė pH vertė, didesnė kaip 4, buvo palaikoma bent 8, 12 ir 16 valandų, atitinkamai 76%, 54% ir 24% pacientų. 40 mg esomeprazolo šis santykis yra atitinkamai 97%, 92% ir 56%.
Nustatyta koreliacija tarp vaisto koncentracijos plazmoje ir druskos rūgšties sekrecijos slopinimo (koncentracijai įvertinti buvo naudojamas AUC parametras (plotas po koncentracijos ir laiko kreive)).
Terapinis poveikis pasiektas slopinant druskos rūgšties sekreciją. Vartojant Nexium 40 mg dozę, po 4 gydymo savaičių ir 78% pacientų po 8 gydymo savaičių gydymas refliukso ezofagitu pasireiškia maždaug 78% pacientų.
Gydymas Nexium, vartojant 20 mg 2 kartus per parą kartu su atitinkamais antibiotikais vieną savaitę, sėkmingai naikina Helicobacter pylori maždaug 90% pacientų.
Pacientams, sergantiems nekomplikuota peptine opa po savaitės trukmės likvidavimo kursų, nereikia vėlesnio monoterapijos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, kad išgydytų opą ir pašalintų simptomus.
Nexium veiksmingumas kraujavimui iš pepsinių opų buvo nustatytas pacientams, kuriems buvo kraujavimas iš pepsinių opų, ir patvirtinta endoskopiškai.
Kitas poveikis, susijęs su druskos rūgšties sekrecijos slopinimu. Gydant vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, gastrino koncentracija plazmoje didėja dėl sumažėjusios rūgšties sekrecijos. Dėl sumažėjusios druskos rūgšties sekrecijos padidėja chromogranino A (CgA) koncentracija. CgA koncentracijos didinimas gali turėti įtakos neuroendokrininių navikų tyrimų rezultatams. Siekiant išvengti šio poveikio, gydymas protonų siurblio inhibitoriais turėtų būti sustabdytas 5-14 dienų prieš CgA koncentracijos tyrimą. Jei per šį laiką CgA koncentracija nepradėjo normalizuotis, tyrimas turi būti pakartotas.
Vaikams ir suaugusiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo esomeprazolį, pastebėtas enterochromafino tipo ląstelių skaičiaus padidėjimas, tikriausiai dėl to, kad padidėjo gastrino koncentracija plazmoje. Šis reiškinys neturi klinikinės reikšmės.
Pacientams, vartojantiems vaistus, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją, dažniau pastebima liaukų cistos susidarymas skrandyje. Šie reiškiniai atsiranda dėl fiziologinių pokyčių, atsiradusių dėl žymios druskos rūgšties sekrecijos slopinimo. Cistos yra gerybinės ir atvirkštinės.
Kartu su vaistų, kurie slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, vartojimas padidina mikrobinės floros, kuri paprastai būna virškinimo trakte, kiekį kraujyje. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų riziką, kurią sukelia Salmonella spp. ir Campylobacter spp. ir, ligoninėse, tikriausiai Clostridium difficile.
Dviejuose lyginamuosiuose ranitidino tyrimuose Nexium veiksmingiau gydė skrandžio opas pacientams, vartojusiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius (COX-2). Dviejuose tyrimuose Nexium veiksmingai gydė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas pacientams, vartojusiems NVNU (vyresni nei 60 metų amžiaus ir (arba) pepsinė opa praeityje), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius.
Farmakokinetika
Absorbcija ir pasiskirstymas
Esomeprazolas rūgštinėje aplinkoje yra nestabilus, todėl geriamajam vaistui yra naudojamos tabletės, kurių sudėtyje yra vaistų granulių, kurių korpusas yra atsparus skrandžio sulčių poveikiui. In vivo tik nedidelė esomeprazolio dalis paverčiama R-izomeru. Vaistas greitai absorbuojamas: maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1–2 valandoms po vartojimo. Absoliutus 40 mg esomeprazolio biologinis prieinamumas yra 64% ir kasdien vartojant paros dozę, jis padidėja iki 89%. 20 mg esomeprazolo dozės yra atitinkamai 50% ir 68%. Pasiskirstymo tūris sveikų žmonių pusiausvyros koncentracijoje yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. Esomeprazolas yra 97% jungiasi su plazmos baltymais.
Valgymas sulėtina ir sumažina esomeprazolio įsisavinimą skrandyje, tačiau tai neturi reikšmingo poveikio vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimo veiksmingumui.
Metabolizmas ir išsiskyrimas
Esomeprazolą metabolizuoja citochromo P450 sistema. Pagrindinė dalis metabolizuojama dalyvaujant specifiniam polimorfiniam izofermentui SUR2C19, susidarant hidroksilintiems ir desmetilintiems esomeprazolo metabolitams. Kitų medžiagų apykaitą atlieka CYP3A4 izofermentas; tai sukuria esomeprazolo, kuris yra pagrindinis metabolitas, kuris nustatomas plazmoje, sulfozės darinį.
Toliau pateikiami parametrai daugiausia atspindi farmakokinetikos pobūdį pacientams, sergantiems padidėjusiu CYP2C19 izofermento aktyvumu. Bendras klirensas yra maždaug 17 l / val. Po vienkartinės vaisto dozės ir 9 l / h - po kelių dozių. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,3 valandos, sistemingai vartojant vieną kartą per dieną. Po pakartotinio esomeprazolio vartojimo plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) didėja. Nuo dozės priklausomas AUC padidėjimas pakartotinai vartojant esomeprazolą yra nelinijinis, kuris yra metabolizmo sumažėjimas per „pirmąjį praėjimą“ per kepenis, taip pat sisteminio klirenso sumažėjimas, galbūt dėl to, kad esomeprazolis ir / arba jo sulfonuotas CYP2C19 izofermentas slopinamas. Vartojant vieną kartą per parą, esomeprazolas visiškai išsiskiria iš kraujo plazmos intervale tarp dozių ir nesikaupia.
Pagrindiniai esomeprazolo metabolitai neveikia skrandžio rūgšties sekrecijos. Vartojant per burną, iki 80% dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis išsiskiria su išmatomis. Šlapime yra mažiau nei 1% nepakitusio esomeprazolio.
Kai kurių pacientų grupių farmakokinetikos savybės.
Maždaug 2,9 ± 1,5% gyventojų yra sumažėjęs izofermento CYP2C19 aktyvumas. Tokiems pacientams esomeprazolio metabolizmas daugiausia atliekamas veikiant CYP3A4. Sistemingai vartojant 40 mg esomeprazolo vieną kartą per parą, vidutinė AUC vertė yra 100% didesnė už šio parametro vertę pacientams, kuriems padidėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas. Vidutinės didžiausios koncentracijos plazmoje vertės pacientams, sergantiems sumažinto izofermento aktyvumu, padidėja maždaug 60%. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Senyviems pacientams (71-80 metų) esomeprazolo metabolizmas reikšmingai nekeičia.
Po vienkartinės 40 mg esomeprazolo dozės vidutinė AUC vertė moterims yra 30% didesnė nei vyrų. Kadangi vaisto suvartojama kartą per parą, vyrų ir moterų farmakokinetikos skirtumai nepastebimi. Šios savybės neturi įtakos esomeprazolo dozei ir vartojimo būdui. Pacientams, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, gali sutrikti esomeprazolo metabolizmas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, metabolizmo greitis sumažėja, o tai reiškia, kad esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus.
Pacientų, kurių inkstų nepakankamumas, farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas. Kadangi ne pats esomeprazolis, bet jo metabolitai išsiskiria per inkstus, galima daryti prielaidą, kad inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams esomeprazolo metabolizmas nepasikeičia.
12–18 metų vaikams po pakartotinio 20 mg ir 40 mg esomeprazolo vartojimo AUC ir TC reikšmėsmaks kraujo plazma buvo panaši į AUC ir TC reikšmesmaks suaugusiems.
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
Rožinės spalvos, pailgos, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta 40 mG, o kita pusė - A / EI; ant pertraukos - baltos spalvos su geltonais impregnavimais (pvz., kryželiu).
Pagalbinės medžiagos: glicerilo monostearatas 40-55 - 2,3 mg, hiprolozė - 11 mg, hipromeliozė - 26 mg, raudonojo raudono oksido (E172) - 450 µg, magnio stearatas - 1,7 mg, metakrilo ir etakrilo rūgšties kopolimeras (1: 1) - 46 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 389 mg, parafinas - 300 µg, makrogolis - 4,3 mg, polisorbatas 80 - 1,1 mg, krospovidonas - 8,1 mg, natrio fumaratas - 810 µg, sacharozės sferinės granulės (cukrus, rutulinės granulės) (dydis 0.250-0.355) mm) - 30 mg, titano dioksidas (E171) - 3,8 mg, talkas - 20 mg, trietilo citratas - 14 mg.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (1) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (2) - kartono pakuotės.
7 vnt - aliuminio lizdinės plokštelės (4) - kartono pakuotės.
Dozavimo režimas
Viduje Tabletę reikia nuryti visą su skysčiu. Tabletės negali būti kramtomos ar susmulkintos.
Pacientams, kuriems yra rijimo sunkumų, tabletės gali būti ištirpintos pusę stiklo gazuoto vandens (kitų skysčių negalima naudoti, nes mikrogranulių apsauginis apvalkalas gali ištirpti), maišant, kol tabletė išnyksta, po to mikrogranuliai turi būti išgeriami nedelsiant arba per 30 minučių, po to vėl pripildykite stiklinę per pusę vandens, išmaišykite likučius ir geriate. Negalima kramtyti arba traiškyti mikrogranulių.
Pacientams, kurie negali nuryti, tabletės turi būti ištirpintos gazuotame vandenyje ir skiriamos per nazogastrinį mėgintuvėlį. Svarbu, kad pasirinktas švirkštas ir zondas būtų tinkami šiai procedūrai. Nurodymai dėl vaisto paruošimo ir skyrimo per nazogastrinį mėgintuvėlį pateikiami skyriuje „Nazogastrinis vamzdelis“.
Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų
Gastroezofaginio refliukso liga
Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas: 40 mg vieną kartą per parą 4 savaites.
Papildomas 4 savaičių gydymo kursas yra rekomenduojamas tais atvejais, kai po pirmojo kurso ar simptomų neišnyksta stemplės gydymas.
Ilgalaikis palaikomasis gydymas po erozinio refliuksinio ezofagito gydymo siekiant išvengti atkryčio: 20 mg kartą per parą.
Simptominis gastroezofaginio refliukso ligos gydymas: 20 mg vieną kartą per parą - pacientams, kuriems nėra stemplės. Jei po 4 gydymo savaičių simptomai neišnyksta, reikia atlikti papildomą paciento tyrimą. Po simptomų pašalinimo galima pereiti prie vaisto vartojimo režimo „jei reikia“. Jei simptomai pasikartoja, išgerkite Nexium dozę po 20 mg vieną kartą per parą. Pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ir kuriems kyla rizika susirgti skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa, nerekomenduojama gydyti „jei reikia“.
Peptinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa
Kaip kombinuoto gydymo Helicobacter pylori likvidavimo dalis:
- dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su Helicobacter pylori, gydymas: nexium 20 mg, 1 g amoksicilino ir 500 mg klaritromicino. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
- su Helicobacter pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimo prevencija: nexium 20 mg, 1 mg klaritromicino amoksicilino 500 mg. Visi vaistai vartojami du kartus per dieną 1 savaitę.
Ilgalaikis rūgšties slopinimas pacientams, kuriems buvo atliktas kraujavimas iš skrandžio opų (po intraveninio vaistų, mažinančių skrandžio liaukų sekreciją, siekiant išvengti atkryčio)
Nexium 40 mg 1 kartą per parą 4 savaites po intraveninės terapijos pabaigos su vaistais, kurie mažina skrandžio liaukų sekreciją.
Pacientai ilgą laiką vartoja NVNU:
- skrandžio opų, susijusių su NVNU vartojimu, gydymas: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą. Gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, prevencija: nexium 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą.
Sąlygos, susijusios su patologiniu skrandžio liaukų persodinimu, įskaitant Zollingerio-Elisono sindromą ir idiopatinę hipersekciją:
Rekomenduojama pradinė dozė yra Nexium 40 mg du kartus per parą. Ateityje dozė parenkama individualiai, gydymo trukmę lemia klinikinis ligos vaizdas. Yra patirties vartojant vaistą dozėmis iki 120 mg 2 kartus per parą.
Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, patirtis, susijusi su Nexium vartojimu, yra ribota; todėl skiriant šiuos pacientus reikia atsargiai (žr. skyrių „Farmakokinetika“).
Kepenų nepakankamumas: lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, didžiausia paros dozė neturi viršyti 20 mg.
Senyvi pacientai: dozės koreguoti nereikia.
Nazogastrinis mėgintuvėlis
Skiriant vaistą per nazogastrinį mėgintuvėlį
1. Į švirkštą įdėkite piliulę ir užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir maždaug 5 ml oro. Kai kurie zondai gali reikalauti vaisto praskiedimo 50 ml geriamojo vandens, kad granulės neužsikimštų zondo su tabletės granulėmis.
2. Nedelsiant suplakite švirkštą maždaug dvi minutes, kad ištirptumėte tabletę.
3. Laikykite švirkštą į viršų ir įsitikinkite, kad antgalis nėra užsikimšęs.
4. Įkiškite švirkšto galą į zondą ir toliau laikykite.
5. Pakratykite švirkštą ir apverstykite. Į zondą nedelsiant įpilkite 5-10 ml ištirpusio vaisto. Įdėję, grąžinkite švirkštą į ankstesnę padėtį ir purtykite (švirkštas turi būti laikomas į viršų, kad būtų išvengta galo užsikimšimo).
6. Pasukite švirkšto antgalį žemyn ir į kitą zondą įdėkite dar 5-10 ml vaisto. Kartokite šį veiksmą, kol švirkštas yra tuščias.
7. Jei ant švirkšto liko dalis preparato nuosėdų pavidalo, užpildykite švirkštą 25 ml vandens ir 5 ml oro ir pakartokite 5.6 punkte aprašytus veiksmus. Tam tikriems zondams gali prireikti 50 ml geriamojo vandens.
Perdozavimas
Iki šiol buvo aprašyti labai retai tyčinio perdozavimo atvejai. Sušvirkštus 280 mg esomeprazolio dozę, pasireiškė bendras virškinimo trakto silpnumas ir simptomai. Viena 80 mg Nexium dozė nedaro neigiamo poveikio.
Antidotezomeprazolas yra nežinomas. Esomeprazolas gerai jungiasi su plazmos baltymais, todėl dializė neveiksminga. Perdozavimo atveju reikia atlikti simptominį ir bendrąjį palaikomąjį gydymą.
Narkotikų sąveika
Esomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai.
Vandenilio chlorido rūgšties išsiskyrimo skrandyje sumažėjimas gydymo esomeprazolu ir kitais protonų siurblio inhibitoriais metu gali sumažinti arba padidinti vaistų absorbciją, kurios absorbcija priklauso nuo terpės rūgštingumo. Kaip ir kiti vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą, gydymas esomeprazoliu gali sumažinti ketokonazolo, itrakonazolo ir erlotinibo absorbciją ir padidinti vaistų, pvz., Digoksino, absorbciją. Bendras omeprazolo vartojimas po 20 mg kartą per parą ir digoksinas padidina digoksino biologinį prieinamumą 10% (dviejų iš dešimties pacientų digoksino biologinis prieinamumas padidėjo iki 30%).
Nustatyta, kad omeprazolas sąveikauja su tam tikrais antiretrovirusiniais vaistais. Šių sąveikų mechanizmai ir klinikinė reikšmė ne visada žinoma. PH padidėjimas gydymo omeprazolu metu gali turėti įtakos antiretrovirusinių vaistų absorbcijai. Taip pat įmanoma sąveika su CYP2C19 izofermentu. Kartu vartojant omeprazolį ir kai kuriuos antiretrovirusinius vaistus, pvz., Atazanavirą ir nelfinavirą, gydymo omeprazolu metu pastebėtas jų koncentracijos sumažėjimas serume. Todėl jų vartojimas tuo pačiu metu nerekomenduojamas. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg vieną kartą per parą) ir 300 mg atazanaviro 100 mg ritonaviro sveikiems savanoriams, reikšmingai sumažėjo atazanaviro biologinis prieinamumas (plotas po koncentracijos ir laiko kreive, C).maks ir Cmin sumažėjo maždaug 75%). Didinant atazanaviro dozę iki 400 mg, omeprazolio poveikis atazanaviro biologiniam prieinamumui nepadėjo.
Kartu vartojant omeprazolį ir sakvinavirą, vartojant kartu su kai kuriais kitais antiretrovirusiniais vaistais, pastebėtas sakvinaviro koncentracijos serume padidėjimas, jų koncentracija nepasikeitė. Atsižvelgiant į panašias omeprazolo ir esomeprazolio farmakokinetines ir farmakodinamines savybes, kartu vartoti esomeprazolą su antiretrovirusiniais vaistais, pvz., Atazanaviru ir nelfinaviru, nerekomenduojama.
Esomeprazolas slopina CYP2C19 - pagrindinį jo metabolizmą. Atitinkamai, kartu vartojant esomeprazolą su kitais vaistais, kurių metabolizmas susijęs su CYP2C19 izofermentu, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir tt, gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje. dozės mažinimas. Ši sąveika yra ypač svarbu nepamiršti, kai „Nexium“ naudojamas „kaip reikia“ režimu. Bendrai vartojant 30 mg esomeprazolio ir diazepamo, kuris yra CYP2C19 izofermento substratas, diazepamo klirensas sumažėjo 45%.
Vartojant 40 mg esomeprazolio, epilepsija sergančių pacientų fenitoino koncentracija padidėjo 13%. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje gydymo esomeprazoliu pradžioje ir nutraukiant jo vartojimą.
Vartojant 40 mg omeprazolio vieną kartą per parą, padidėjo koncentracijos ir laiko kreivės plotas bei vorikonazolo (CYP2C19 izofermento substrato) Cmax atitinkamai 15% ir 41%.
Varfarino vartojimas kartu su 40 mg esomeprazolio nesukelia krešėjimo trukmės pacientams, vartojantiems varfariną ilgą laiką. Tačiau kartu vartojant varfariną ir esomeprazolą, buvo pranešta apie keletą kliniškai reikšmingų INR indekso (tarptautinio normalizuoto santykio) padidėjimo atvejų. Rekomenduojama kontroliuoti INR kartu vartojant esomeprazolį ir varfariną arba kitus kumarino darinius.
Remiantis tyrimo rezultatais, pastebima klopidogrelio (300 mg dozės ir palaikomosios dozės 75 mg per parą) ir esomeprazolo (40 mg per parą per burną) farmakokinetinė / farmakodinaminė sąveika, dėl kurios vidutiniškai 40% sumažėja aktyvaus metabolito klopidogrelio ir sumažėja didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas vidutiniškai 14%.
Šios sąveikos klinikinė reikšmė nėra aiški. Prospektyviame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, vartojantys placebą arba omeprazolą, vartojant 20 mg paros dozę. kartu su gydymu klopidogreliu ir acetilsalicilo rūgštimi (ACK) ir analizuojant klinikinius didelės apimties atsitiktinių imčių tyrimus, klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių, įskaitant esomeprazolą vartojant kartu, rizika nepadidėjo.
Daugelio stebėjimo tyrimų rezultatai yra prieštaringi ir nesuteikia nedviprasmiško atsakymo apie padidėjusios tromboembolinių širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizikos buvimą arba nebuvimą kartu su klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių vartojimu.
Kai klopidogrelis buvo vartojamas kartu su fiksuotu 20 mg esomeprazolio ir 81 mg ASK deriniu, aktyvus klopidogrelio metabolitas sumažėjo beveik 40%, palyginti su monopotidiniu klopidogreliu, ir didžiausias ADP sukeltų trombocitų agregacijos slopinimas buvo tas pats, kuris tikriausiai atsirado tuo pačiu metu. ASC maža doze.
Vartojant 40 mg omeprazolio, cilostazolio Cmax ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėjo atitinkamai 18% ir 26%; vieno iš aktyvių Cilostazolio metabolitų padidėjimas buvo atitinkamai 29% ir 69%.
Bendras cisaprido vartojimas su 40 mg esomeprazolio lemia cisaprido farmakokinetinių parametrų reikšmių padidėjimą sveikiems savanoriams: AUC - 32% ir pusinės eliminacijos laikas 31%, tačiau didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje reikšmingai nepasikeičia. Nedidelis QT intervalo pailgėjimas, pastebėtas vartojant cisaprido monoterapiją, nepadidėjo, pridėjus Nexium (žr. Skyrių „Specialiosios instrukcijos“).
Kartu vartojant esomeprazolą ir takrolimuzą, pastebėtas takrolimuzo koncentracijos padidėjimas.
Kai kurie pacientai pastebėjo metotreksato koncentracijos padidėjimą dėl bendro protonų siurblio inhibitorių naudojimo. Vartojant dideles metotreksato dozes, reikia apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti esomeprazolio vartojimą.
Nexium nekelia kliniškai reikšmingų amoksicilino ir chinidino farmakokinetikos pokyčių.
Tyrimai, kuriuose buvo tiriamas trumpalaikis esomeprazolo ir naprokseno arba rofekoksibo vartojimas kartu, neatliko jokių kliniškai reikšmingų farmakokinetikos sąveikų.
Vaistų poveikis esomeprazolo farmakokinetikai.
Esomeprazolo metabolizme dalyvauja CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentai. Kartu vartojant esomeprazolą su klaritromicinu (500 mg 2 kartus per parą), slopinančiu CYP3A4 izofermentą, esomeprazolo AUC vertė padidėja 2 kartus. Kartu vartojant esomeprazolą ir kartu su CYP3A4 ir CYP2C19 izofermentų inhibitoriais, pvz., Vorikonazolu, esomeprazolo AUC vertė gali padidėti daugiau kaip 2 kartus. Paprastai tokiais atvejais esomeprazolio dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir ilgalaikis vartojimas, gali reikėti koreguoti esomeprazolio dozę.
Vaistai, sukeliantys CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentus, pvz., Rifampicinas ir Hypericum perforatum vaistai, vartojami kartu su esomeprazoliu, gali sumažinti esomeprazolo koncentraciją kraujo plazmoje dėl to, kad esomeprazolas metabolizuojamas greičiau.
Šalutinis poveikis
Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, kurie nepriklauso nuo vaisto dozavimo režimo, pastebėti vartojant Nexium, tiek klinikinių tyrimų, tiek tyrimų po vaistinio preparato metu metu. Šalutinių poveikių dažnis yra toks, koks yra toks: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, dar 3 gydytojo apžvalgos)