Simptomai

H2 receptorių blokatorių vartojimas gastroenterologijoje

Ph.D. A.V. Okhlobystin
MMA, pavadintas I.M. Sechenovas

Histamino H2 receptorių blokatoriai vis dar yra vienas iš dažniausiai vartojamų vaistų nuo pepsinės opos gydymo. Tai pirmiausia yra dėl jų ryškių antisekretorinių savybių, tačiau H2 blokatoriai slopina bazinę ir stimuliuojamą pepsino gamybą, padidina skrandžio gleivių gamybą, padidina prostaglandinų sintezę skrandžio gleivinėje, padidina bikarbonato sekreciją, pagerina mikrocirkuliaciją gleivinėje, normalizuoja skrandžio motorinę funkciją ir dvylikapirštės žarnos. Taip pat buvo nustatytas teigiamas H2 blokatorių poveikis skrandžio epitelio ultrastruktūrinių rodiklių normalizavimui [1].

Pirmieji šios klasės vaistai buvo sintezuoti 1972 m., Tačiau jie turėjo daug šalutinių reiškinių, ypač toksinį poveikį kaulų čiulpams [8]. Tuo pat metu cimetidinas, pirmasis vaistas, patekęs į plačią klinikinę praktiką, taip pat turi rimtų šalutinių poveikių. Taigi šio vaisto įvedimas skatina prolaktino sekreciją, kuri gali sukelti ginekomastijos atsiradimą; Sumažėja kraujo plazmoje esantis insulino kiekis, dėl kurio cimetidiną vartojantiems pacientams pasireiškia gliukozės tolerancijos sutrikimas [8]. Cimetidinas taip pat blokuoja vyrų lytinių hormonų periferinius receptorius [3], gali sukelti testosterono padidėjimą kraujyje, turėti hepatotoksinį poveikį (sumažinti kraujo tekėjimą kepenyse, padidinti transaminazių kiekį), blokuoti citochromo P450 sistemą, didinant kreatinino kiekį kraujyje, centrinės nervų sistemos pažeidimus, hematologiniai pokyčiai, kardiotoksinis poveikis, imunosupresinis poveikis [7].

Klinikinio dvylikapirštės žarnos opos pacientų intragastrinio pH pokyčius po vienkartinės 200 mg cimetidino dozės per burną tyrė V. Matov [4]. PH atsako pradžia buvo pastebėta vidutiniškai po 45 minučių po cimetidino tabletės vartojimo, poveikis pasiekė maksimalų po 135 minučių ir truko 3,5 valandas. Vaisto veikimo metu skrandžio organizme pH buvo palaikomas aukštesniu nei 3,0 vienetų lygiu (t. Y., Šiek tiek rūgštus, reikalingas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gijimui), antrume virš 5,0 vienetų 2 val. 45 min. Cimetidino veiksmingumas didžia dalimi priklauso nuo pradinio rūgštingumo lygio: vaisto aktyvumas buvo gerokai didesnis pacientams, sergantiems normaliu rūgštingumu (8 žmonės), ir kompensuotu hiperhidoziškumu (11 žmonių), lyginant su pacientais, kuriems buvo dekompensuotas hiperhidrumas (11 žmonių).

Vartojant cimetidiną 8001000 mg per parą dozę, dvylikapirštės žarnos opų sukrėtimas po 4 savaičių buvo pastebėtas 78% pacientų [2]. Cimetidino vartojimas dvylikapirštės žarnos opa sergantiems pacientams sukelia opų atsiradimą po 3 savaičių 58,8% pacientų, vidutinis randų laikotarpis - 27,3 3,4 dienos [8].

Vieną naktį vartojant 300 mg nizatidino, naktį ir visą dieną pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opomis, žymiai padidėjo skrandžio vidutinis pH, lyginant su ankstesniu gydymu [23].

H2 blokatoriaus poveikio sunkumą lemia jų priėmimo laikas ir priklausomybė nuo maisto suvartojimo. Palyginus ankstyvą nizatidino vartojimą ir ankstyvą vakarienę (18.00 val.) Gerokai didesnis pH lygis pasiekiamas per 21 val. (2,50 vienetų), palyginti su ankstyva vaisto doze ir vėlyvomis vakarienėmis (21.00 val.) [14].

150 mg ranitidino priėmimas 2 kartus per parą padeda atkurti spontanišką skrandžio atsilaisvinimą pacientams, sergantiems skrandžio opa [12]. H2 receptorių blokatorių priėmimas didesnėmis nei vidutinės dozės dozėmis (pvz., 300 mg ranitidino 2 kartus per dieną) leidžia pasiekti antisekretinį poveikį, panašų į omeprazolio poveikį [15], o tai patvirtina santykį tarp antisekretinio ir opinio poveikio. Buvo įrodyta, kad rūkančių pacientų H2 blokatoriai mažiau veiksmingai slopina druskos rūgšties išsiskyrimą [31].

Vidutinis pilvo skausmo išnykimo laikas, kai vartojama 300 mg ranitidino per dieną, yra 2,6 0,5 dienos. 300 mg ranitidino priėmimas per parą, pasak įvairių autorių, suteikia dvylikapirštės žarnos opų randus 4660% pacientų po 2 gydymo savaičių ir 7489% po 4 savaičių [18,19].

Famotidinas (Kvamatel) priklauso 3-osios kartos histamino H2 receptorių blokatoriams. Šis vaistas gali būti vartojamas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (mažesnėmis dozėmis, atsižvelgiant į kreatinino klirenso sumažėjimo laipsnį).

H 2 blokatoriai - histamino receptoriai

Prieš pradedant gydymą, būtina atmesti piktybinius skrandžio opų atvejus. Be to, skiriant H2 receptorių blokatorių - skirtingų kartų histamino receptorių, būtina atsižvelgti į jų įtaką metabolizmui įvairių vaistų ir alkoholio kepenyse.

Grįžtamai konkuruoja su histaminu ryšiams su H2-histamino receptoriais

Slopinti druskos rūgšties išsiskyrimą, kurį sukelia histamino, gastrino, silpnesnės vaginos stimuliacijos.

Histamino stimuliuojantis poveikis skrandžio sekrecijai yra per skruosto parietalinių ląstelių H2 histamino receptorius. Šios grupės preparatai, blokuojantys šiuos receptorius, turi ryškų antisekretorinį poveikį. Taikant terapines dozes, jos sumažina bazinę druskos rūgšties sekreciją 80-90%, slopina pepsino gamybą, mažina naktinės skrandžio rūgšties sekreciją.

H2 - histamino receptorių antagonistai apima šiuos agentus:

1-osios kartos - cimetidinas (tagomet, cinemet, acyl, neutronorm-retard);

Antrosios kartos - ranitidinas (zantak, ranisan, raniberl, peptoran);

Trečioji karta - famotidinas (ulfamidas, famozanas, quamatel);

4 ir 5 kartos - nizatidinas (axid) ir roxatidinas.

Cimetidinas (0,2 ml tabletės; 2 ml 10% tirpalo ampulės) yra imidazolo darinys ir yra artimas histaminu.

Dauguma aiškiai slopina bazinę ir naktinę sekreciją. Sumažina pepsino išsiskyrimą, skrandžio sulčių kiekį ir jo druskos rūgšties kiekį. Efektyvesnė skrandžio opa 12 dvylikapirštės žarnos opa nei skrandis.

Farmakokinetika. Sveikų pacientų biologinis prieinamumas yra 72%, YAB - 60% po 200 mg vaisto vartojimo, pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Metabolizuojamas kepenyse, iš dalies išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Eina pro placentą ir išskiria pieną.

Vaistas yra skiriamas YABZH (su konservuota sekrecija) ir PUD, Zollinger-Ellison sindromu (vartojant steroidus), ūminiu kraujavimu iš skrandžio, stemplės ir refliuksinio ezofagito. Yra informacijos apie cimetidino veiksmingumą mediogastinėje skrandžio opoje, susijusią su jo gebėjimu sumažinti neuromuskulinių aparatų aktyvumo sutrikimus ir normalizuoti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės reparacinius procesus.

Padažnėjus opai, 200 mg skiriama 3 kartus iš karto po valgio arba valgio metu ir 400 mg naktį arba 400 mg po pusryčių ir prieš miegą 4-8 savaites ar ilgiau, o po to 400 mg prieš miegą ilgą laiką (nuo 6–12 mėnesių) Šis vaisto pasiskirstymas kurso metu yra susijęs su sekrecijos fiziologija, nuo 60 iki 7 val. 60% išleidžiama, o nuo 8 iki 10 val. - tik 40% druskos rūgšties.

Cimetidinas gali būti švirkščiamas į raumenis arba į veną po 200 mg per 4-6 valandas.

Šalutinis poveikis:

- todėl hiperprolaktinemija gali sukelti ilgalaikę moterims galaktoriją ir ginekomastiją vyrams;

- antiandrogeninis poveikis (oligospermija, berniukams - lėtinis seksualinis vystymasis, suaugusiems - impotencijai);

- sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas ir didelės dozės, yra centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio (mieguistumas, depresija, galvos skausmas);

- rikošeto sindromas - greito opos pasikartojimo galimybė, staiga nutraukus vaisto, kuris yra susijęs su gastriną gaminančių ląstelių hiperplazija ir jų veiklos išsaugojimu cimetidino fone;

- antikūnų susidarymą su cimetidinu ilgalaikio gydymo metu.

- prisideda prie kompensuojamo histamino išsiskyrimo, kuris gali pabloginti bronchinės astmos pacientų būklę.

- sukelia neutropeniją, trombocitopeniją, anemiją. Staiga atšaukus vaistą, galima pasikartoti ligą.

Šalutinis poveikis pasireiškia naudojant cimetidiną, likusius vaistus - retai.

Poveikis atsirado dėl to, kad H2 receptoriai yra plačiai atstovaujami organizme:

pakaušio ląstelės, CNS, gimdos, leukocitai, širdis, kraujagyslės.

Vaistai patenka į placentos barjerą ir motinos pieną.

Neutronorm-retard - cimetidinas, veikiantis ilgai veikiant 0,35 g tabletėmis, paskirtas 2 kartus per dieną.

Ranitidinas (0,15 g tabletės) yra pranašesnis už cimetidiną, slopindamas druskos rūgšties gamybą 4-5 kartus ir ilgesnio poveikio (10-12 valandų) požiūriu, jis turi daug mažesnį šalutinį poveikį.

Pacientams, sergantiems ranitidino opa, jis sukelia ne tik stiprų 24 valandų skrandžio sekrecijos slopinimą, kurį skatina pentagastrinas, histaminas ir maisto vartojimas, bet taip pat slopina 24 valandų intragastrinės rūgšties sekreciją ir naktinę sekreciją. Vaistas reikšmingai nepaveikia gastrino koncentracijos serume nei teigiamai su cimetidinu. Mechanizme, be H2 histamino receptorių blokados, t padidina histamino inaktyvaciją, susijęs su padidėjusiu histamino metiltransferazės aktyvumu. Ranitidinas, kaip ir cimetidinas, sumažina pepsino sekreciją dėl skrandžio sekrecijos sumažėjimo. Cimetidinas taip pat turi tam tikrą cholinerginį aktyvumą, dėl kurio sumažėja apatinės stemplės sfinkteris ir sulėtėja skrandžio ištuštinimas.

Farmakokinetika. Ranitidino biologinis prieinamumas yra apie 50%. Vartojant į veną, pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos, vidinė 3 valandos. Kepenyse oksidacija ir demetilacija. Gautas metabolitas kartu su nepakitusiu vaistu išsiskiria su šlapimu. Skirtingai nuo cimetidino, ranitidinas neturi įtakos vaistų metabolizmui kepenyse (diazepamas, heksobarbitalis, propranololis).

Indikacijos dėl ranitidino paskyrimo yra tokios pat, kaip ir cimetidino. Ranitidiną rekomenduojama skirti 150 mg ryte po valgio ir 150-300 mg vakare prieš miegą. Efektyvi ranitidino dozė yra 3-4 kartus mažesnė nei cimetidino. Atsižvelgiant į tai, kad ranitidinas, skirtingai nei cimetidinas, neturi įtakos kreatinino koncentracijai kraujo plazmoje, jis skiriamas pacientams, kurių opa yra sutrikusi inkstų funkcija.

Ranitidinas praktiškai neturi šalutinio poveikio, būdingas cimetidinas. Greitas intraveninis vaisto vartojimas gali sukelti bradikardiją, hipotenziją ir aritmiją.

Famotidinas (0,02 ir 0,04 g tabletės; po 20 mg ampulės) yra 8–9 kartus geresnis už ranitidiną. Famotidinas, be H2 histamino receptorių blokavimo, stimuliuoja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės apsaugines savybes: didina kraujo tekėjimą gleivinėje; didinant bikarbonato gamybą, didinant prostaglandinų sintezę, didinant epitelio remontą.

Farmakokinetika. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 37-45%, o greitai pasiskirsto organuose ir audiniuose: virškinimo trakte, inkstuose, kepenyse, kasoje. Sveikas 20 mg pusinės eliminacijos periodas yra 3 valandos, pacientams iki 19 valandų. Famotidinas paveikia diazepamo eliminaciją kepenyse ir procainamido išsiskyrimą vamzdeliu. Famotidinas sąveikauja su citochromo P 450 fermentų sistema ir todėl neturi įtakos daugelio vaistų metabolizmui (netiesioginiai antikoaguliantai, difeninas, teofilinas, propranololis, metronidazolas).

Famotidino indikacijos yra tokios pačios kaip ir kitų H-histamino receptorių blokatorių.

Famotidinas dažniausiai vartojamas GU ir DU paūmėjimui, vartojamas 40 mg 1 kartą per parą vakare, remisijos metu, kaip anti-recidyvuojanti palaikomoji terapija 20 mg 1 kartą per parą. 40–80 mg per parą su refliukso ezofagitu ir 60–80 mg Zollinger-Ellison sindromu per parą.

Famotidinas nekenkia kepenų funkcijai, neturi antiandrogeninio poveikio, nepadidina prolaktino kiekio kraujyje ir nepadidina alkoholio biologinio prieinamumo. Parenteraliniu famotidino vartojimu yra lengvi trumpalaikiai virškinimo trakto sutrikimai (vidurių užkietėjimas, viduriavimas) ir nervų sistema (galvos skausmas, galvos svaigimas).

Nizatidinas ir roksatidinas (0,15 g tablečių) yra skiriami 150 mg 2 kartus per parą, arba 300 mg per parą opoms gydyti ir 150 mg opos profilaktikai. Farmakodinamika ir farmakokinetika yra artimos H2 blokatoriams - 3-osios kartos histamino receptoriams. Manoma, kad nizatidinas ir roksatidinas beveik neturi šalutinio poveikio.

Kontraindikacijos dėl blokatorių H2 - histamino receptorių paskyrimo:

padidėjęs jautrumas H2 - histamino blokatoriams;

H2-histamino blokatorių veikimo mechanizmas

H2-histamino blokatoriai: cimetidinas, ranitidinas, famotidinas

H2-histamino blokatoriai yra specifiniai H2-histamino receptorių antagonistai, t.y. medžiagos, galinčios „atpažinti“ atitinkamus receptorius, bet neturinti „vidinio aktyvumo“ (t.y., jie negali aktyvuoti šio receptoriaus ir inicijuoti specifinį fiziologinį atsaką). H2-histamino blokatorių poveikis pasižymi selektyvumu, t.y. nėra antagonistinių savybių, susijusių su H (-histamininių receptorių, muskarino ir nikotino cholinerginių receptorių, a- ir (β-adrenerginių receptorių). Eksperimentais su izoliuotų organų preparatais, oksitinėmis liaukomis ir izoliuotomis disperguotomis parietalinėmis ląstelėmis, taip pat skrandžio sekrecijos funkcijos tyrimu gyvūnuose ir žmogaus H2 -blokatoriai veikia kaip tipiški konkurencinio tipo antagonistai, kurie skiriasi vienas nuo kito afinitetinių savybių (afiniteto receptoriui), receptorių prisijungimo kinetikos ir disociacijos atžvilgiu. Šie skirtumai lemia didelį aktyvumo svyravimų diapazoną, pavyzdžiui, lyginant 3 įprastų vaistų poveikį in vivo modeliams, famotidinas (jo aktyvumas yra 1) yra 7–20 kartų aktyvesnis nei ranitidinas ir 40-150 kartų daugiau nei cimetidinas. jų aktyvumas eksperimentuose in vivo yra susijęs su 1: 24-124.

Vadovaujantis konkurencinio antagonizmo įstatymais, priklausomai nuo dozės, H2-histamino blokatoriai veikia depresantai parietinių ląstelių sekrecinį atsaką.

Protonų siurblio inhibitorių veikimo mechanizmas

Protonų siurblio inhibitoriai - omeprazolas

Protonų siurblio inhibitoriai, praeinantys per skrandį, patenka į plonąją žarną, kur jie ištirpsta, tada teka per kraują iš pradžių į kepenis, o po to įsiskverbia per membraną į skrandžio gleivinės parietalines ląsteles, kuriose jie koncentruojami sekreciniuose vamzdeliuose. Čia, esant rūgštinei pH vertei, suaktyvinami protonų siurblio inhibitoriai ir paverčiami tetracikliniu sulfenamidu, kuris yra įkrautas ir todėl negali įsiskverbti į membranas ir nepalieka rūgštinio skyriaus parietalinės ląstelės sekretoriniuose vamzdeliuose.

Šioje formoje protonų siurblio inhibitoriai sudaro stiprius kovalentinius ryšius su cisteino liekanų H + / K + -AT fazės merkapto grupėmis, kurios blokuoja protonų siurblio konformacinius perėjimus, ir jis negrįžtamai pašalinamas iš druskos rūgšties sekrecijos. Kad rūgščių gamyba būtų atnaujinta, reikia naujų H + / K + -AT fazių sintezės. Pusė H + / K + -AT fazių asmeniui atnaujinama per 30-48 valandas, o šis procesas lemia IPP terapinio poveikio trukmę. Pirmajame ar vienkartiniame IPP suvartojime jo poveikis nėra maksimalus, nes ne visi protonų siurbliai šiuo metu yra pastatyti į sekrecinę membraną, kai kurie iš jų yra citozolyje. Kai šios molekulės, taip pat naujai sintezuotos H + / K + -AT fazės atsiranda ant membranos, jos sąveikauja su vėlesnėmis IPP dozėmis ir jos antisekretinis poveikis yra visiškai realizuotas.

H2 blokatoriai histamino receptoriai

Histamino receptorių H2 blokatoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra nuo rūgšties priklausomų virškinimo trakto ligų gydymas. Dažniausiai ši vaistų grupė skiriama opų gydymui ir profilaktikai.

H2 blokatorių veikimo mechanizmas ir vartojimo indikacijos

Histamino (H2) ląstelių receptoriai yra ant membranos, esančios skrandžio sienelėje. Tai yra parietinės ląstelės, dalyvaujančios druskos rūgšties gamyboje organizme.

Jo per didelė koncentracija sukelia virškinimo sistemos veikimo sutrikimus ir sukelia opą.

Medžiagos, kurių sudėtyje yra H2 blokatorių, linkusios sumažinti skrandžio sulčių gamybos lygį. Jie taip pat slopina paruoštą rūgštį, kurios gamybą sukelia maisto vartojimas.

Histamino receptorių blokavimas sumažina skrandžio sulčių gamybą ir padeda susidoroti su virškinimo sistemos patologijomis.

Su šia veikla susijusioms sąlygoms skiriami H2 blokatoriai:

opa (tiek skrandžio, tiek dvylikapirštės žarnos);
streso opa, kurią sukelia sunkios somatinės ligos;

H2-antihistamininių vaistų dozė ir vartojimo trukmė kiekvienai iš išvardytų diagnozių yra nustatyta individualiai.

H2 receptorių blokatorių klasifikacija ir sąrašas

Priklausomai nuo sudėties veikliosios sudedamosios dalies, paskirkite 5 kartų vaistų H2 blokatorius.

I karta - veiklioji medžiaga cimetidinas;
II karta - veiklioji medžiaga ranitidinas;
III karta - veiklioji medžiaga famotidinas;

Yra skirtingų kartų skirtingų vaistų, visų pirma šalutinio poveikio sunkumo ir intensyvumo, skirtumai.

H2 blokatoriai I karta

Pirmosios kartos bendrų H2 antihistamininių vaistų prekybos pavadinimai:

Kartu su teigiamu poveikiu šios grupės vaistai sukelia tokius neigiamus reiškinius:

anoreksija, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
kepenų fermentų, kurie yra susiję su vaistų metabolizmu, gamybos slopinimas;
hepatitas;
širdies sutrikimai: aritmija, hipotenzija;
laikini centrinės nervų sistemos sutrikimai - dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams ypač sunkioje būklėje;

Dėl didelio sunkių šalutinių reiškinių skaičiaus, pirmosios kartos H2 kartos blokatoriai klinikinėje praktikoje nėra naudojami.

Dažnesnė gydymo galimybė yra H2 blokatorių histamino II ir III kartos vartojimas.

H2 blokatoriai II karta

Vaistų ranitidino sąrašas:

Rititidino šalutinis poveikis:

galvos skausmas, galvos svaigimas, periodinis sąmonės drumimas;
kepenų testų rezultatų pokyčiai;
bradikardija (sumažėja širdies raumenų susitraukimų dažnis);

Klinikinėje praktikoje pažymima, kad ranitidino toleravimas organizme yra geresnis nei cimetidino (pirmosios kartos vaistų).

III kartos H2 blokatoriai

H2 antihistamininių vaistų III kartos pavadinimai:

Famotidino šalutinis poveikis:

apetito praradimas, valgymo sutrikimai, skonio pokyčiai;
nuovargis ir galvos skausmas;
alergija, raumenų skausmas.

Iš kruopščiai ištirtų H-2 blokatorių famotidinas yra veiksmingiausias ir nekenksmingesnis.

H2 blokatoriai IV karta

Prekinis pavadinimas H2 blokatorius histamino IV karta (nizatidinas): Axid. Be to, slopina druskos rūgšties gamybą, žymiai sumažina pepsino aktyvumą. Jis vartojamas ūminėms žarnyno ar skrandžio opoms gydyti ir veiksmingai padeda išvengti atkryčių. Stiprina virškinimo trakto apsauginį mechanizmą ir pagreitina opinių vietų gydymą.

Šalutinis poveikis vartojant Axida yra mažai tikėtinas. Kalbant apie veiksmingumą, nizatidinas yra lygus famotidino kiekiui.

H2 blokatoriai V karta

Roksatidino prekinis pavadinimas: Roxane. Dėl didelės roxatidino koncentracijos vaistas žymiai slopina druskos rūgšties gamybą. Veiklioji medžiaga beveik visiškai absorbuojama iš virškinimo trakto sienelių. Kartu vartojant maistą ir antacidinius vaistus, Roxane veiksmingumas nesumažėja.

Vaistas yra labai retas ir minimalus šalutinis poveikis. Tuo pačiu metu jis turi mažesnį rūgštį slopinantį aktyvumą, lyginant su trečiosios kartos vaistais (famotidinu).

H2-histamino blokatorių naudojimo ir dozavimo savybės

Šios grupės preparatai skiriami individualiai, remiantis diagnoze ir ligos išsivystymo laipsniu.

Dozė ir gydymo trukmė nustatoma remiantis tuo, kuri grupė H2 blokatorių yra optimali gydymui.

Kai tose pačiose sąlygose yra organizmas, skirtingų kartų vaistų veikliosios medžiagos yra absorbuojamos iš virškinimo trakto skirtingais kiekiais.

Be to, visi komponentai veikia skirtingai.

Kodėl mums reikia vaistų, blokuojančių H2 grupės histamino receptorius?

Histaminas yra vienas iš žmogaus gyvybiškai svarbių hormonų. Ji atlieka tam tikros „budėtojo“ funkcijas ir tam tikromis aplinkybėmis pradeda veikti: sunki fizinė įtampa, sužalojimai, ligos, alergenai, patekę į kūną ir pan. Hormonas perskirsto kraujo srautą taip, kad sumažintų galimą žalą. Iš pirmo žvilgsnio histamino darbas neturėtų pakenkti žmogui, tačiau yra situacijų, kai didelis šio hormono kiekis daro daugiau blogio nei naudos. Tokiais atvejais gydytojai paskiria specialius vaistus (blokatorius), kad vienos iš grupių (H1, H2, H3) histamino receptoriai nesikartotų.

Kodėl jums reikia histamino?

Histaminas yra biologiškai aktyvus junginys, dalyvaujantis visuose pagrindiniuose metabolizmo procesuose organizme. Jis susidaro išardant amino rūgštį, vadinamą histidinu, ir yra atsakingas už nervų impulsų perdavimą tarp ląstelių.

Paprastai histaminas yra neaktyvus, tačiau pavojingais laikais, susijusiais su ligomis, sužalojimais, nudegimais, toksinų ar alergenų vartojimu, laisvo hormono kiekis smarkiai didėja. Nesurištoje būsenoje histaminas sukelia:

lygiųjų raumenų spazmai;
sumažinti kraujo spaudimą;
kapiliarinės dilatacijos;
širdies plakimas;
padidėjusi skrandžio sulčių gamyba.

Veikiant hormonui, didėja skrandžio sulčių ir adrenalino sekrecija, atsiranda audinių edema. Skrandžio sultys yra gana agresyvi aplinka, turinti didelį rūgštingumą. Rūgštys ir fermentai padeda ne tik virškinti maistą, bet ir sugeba atlikti antiseptiko funkcijas - nužudyti bakterijas, kurios tuo pačiu metu pateko į maistą.

„Valdymas“ vyksta per centrinę nervų sistemą ir humoralinį reguliavimą (kontrolę per hormonus). Vienas iš šio reglamento mechanizmų yra sukeltas per specialius receptorius - specializuotas ląsteles, kurios taip pat yra atsakingos už druskos rūgšties koncentraciją skrandžio sultyse.

Skaityti: Ką vėmimas su krauju ir ką daryti, kai jis pasirodo?

Histamino receptoriai

Tam tikri receptoriai, vadinami histaminu (H), reaguoja į histamino gamybą. Gydytojai šiuos receptorius skirsto į tris grupes: H1, H2, H3. Dėl H2 receptorių sužadinimo:

sustiprėja skrandžio liaukų veikimas;
padidina žarnyno ir kraujagyslių raumenų tonusą;
atsiranda alergijos ir imuninės reakcijos;

Druskos rūgšties histamino H2 receptorių blokatorių išsiskyrimo mechanizmas veikia tik iš dalies. Jie sumažina hormono sukeltą gamybą, tačiau nesustabdo jo.

Svarbu! Didelis rūgšties kiekis skrandžio sultyse kelia grėsmę kai kurioms virškinimo trakto ligoms.

Kas yra blokatoriai?

Šie vaistai yra skirti skrandžio ir žarnyno ligų gydymui, kai didelė druskos rūgšties koncentracija skrandyje yra pavojinga. Jie yra vaistai nuo opos, mažinantys sekreciją, ty jie yra skirti sumažinti rūgšties tekėjimą į skrandį.

H2 grupės blokatoriai turi skirtingus aktyvius komponentus:

Cimetidinas (histodilas, Altametas, cimetidinas);
nizatidinas (axid);
Roksatidinas (Roksanas);
famotidinas (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
ranitidinas (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
ranitidino bismuto citratas (Pylorid).

Lėšos, gautos:

paruošti tirpalai į veną arba į raumenis;
milteliai tirpalui;
tabletes.

Iki šiol cimetidino nerekomenduojama vartoti dėl didelio šalutinių reiškinių skaičiaus, įskaitant sumažėjusį vyrų stiprumą ir pieno liaukų padidėjimą, sąnarių ir raumenų skausmo atsiradimą, padidėjusį kreatinino kiekį, kraujo sudėties pokyčius, CNS pažeidimus ir pan.

Ranitidinas turi daug mažiau šalutinių poveikių, tačiau jis yra vis mažiau naudojamas medicinos praktikoje, nuo naujos kartos vaistų (Famotidin), kurio veiksmingumas yra daug didesnis, o veikimo trukmė ilgiau nei kelias valandas (nuo 12 iki 24 valandų) pakeičia jį.

Svarbu! 1–1,5% atvejų pacientams stebimas imunitetas nuo blokatorių.

Kada skiriami blokatoriai?

Rūgšties lygio padidinimas skrandžio sultyse yra pavojingas, kai:

skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
stemplės uždegimas, kai skrandžio turinys yra suleistas į stemplę;
gerybiniai kasos navikai kartu su skrandžio opa;
priėmimas užkertant kelią pepsinės opos vystymuisi ir ilgalaikiam kitų ligų gydymui.

Konkretus vaistas, dozė ir kurso trukmė parenkami individualiai. Narkotikų atšaukimas turėtų vykti palaipsniui, nes su aštriu priėmimo momentu galimas šalutinis poveikis.

Rekomenduojame žinoti, kokios gali būti stemplės ligos.

Skaitykite: kai reikia atlikti stemplės esofagoskopiją.

Trūkumai histamino blokatorių darbe

H2 blokatoriai veikia laisvo histamino gamybą, taip sumažindami skrandžio rūgštingumą. Tačiau šie vaistai nedaro įtakos kitiems rūgšties - gastrino ir acetilcholino sintezės stimuliatoriams, ty šie vaistai nesuteikia pilnos kontrolės druskos rūgšties kiekiui. Tai yra viena iš priežasčių, kodėl gydytojai juos laiko santykinai pasenusiais. Nepaisant to, yra situacijų, kai blokatorių paskyrimas yra pagrįstas.

Svarbu! Ekspertai nerekomenduoja naudoti H2 blokatorių kraujavimui skrandyje ar žarnyne.

Yra gana rimtas šalutinis poveikis gydant histamino receptorių H2 blokatorius - vadinamąjį „rūgšties atsinaujinimą“. Tai priklauso nuo to, kad po vaisto vartojimo nutraukimo arba jo veikimo pabaigos skrandis siekia „pasivyti“, o jo ląstelės padidina druskos rūgšties gamybą. Dėl to po tam tikro laiko po vaisto vartojimo skrandžio rūgštingumas pradeda didėti, o tai sukelia ligos paūmėjimą.

Kitas šalutinis poveikis yra Clostridium patogeno sukeltas viduriavimas. Jei kartu su blokatoriumi pacientas vartoja antibiotikus, viduriavimo rizika padidėja dešimt kartų.

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

Nauji vaistai, protonų siurblio inhibitoriai, pakeičia blokatorius, tačiau jie ne visada gali būti naudojami gydant dėl genetinių ar kitų paciento savybių arba dėl ekonominių priežasčių. Viena iš kliūčių, trukdančių vartoti inhibitorius, yra gana dažnas atsparumas (vaistų atsparumas).

Blogiau H2 blokatoriai skiriasi nuo protonų siurblio inhibitorių, nes jų veiksmingumas mažėja pakartotinai gydant. Todėl ilgalaikis gydymas susijęs su inhibitorių vartojimu, o H-2 blokatorių pakanka trumpalaikiam gydymui.

Tik gydytojas turi teisę nuspręsti dėl vaistų pasirinkimo pagal paciento istoriją ir tyrimų rezultatus. Pacientams, sergantiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opomis, ypač lėtinėmis ligomis arba pirmą kartą pasireiškus simptomams, reikia atskirai pasirinkti rūgšties slopintuvus.

„Pro-Gastro“

Virškinimo sistemos ligos... Sakykime viską, ką norite sužinoti apie juos.

H2-histamino receptorių blokatoriai: vaistai, privalumai ir trūkumai

Skrandžio gleivinę, arba, jos apačios ir kūno plotą, sudaro specialios ląstelės - parietinė arba parietinė. Tai liaukų ląstelės, kurių pagrindinė funkcija yra druskos rūgšties gamyba. Jei jie veikia normaliai, druskos rūgštis gaminama tiek, kiek reikia. Jei jo kiekis viršija virškinimo sistemos, skrandžio gleivinės ir tada stemplės uždegimas (gastritas, esofagitas), ant jo atsiranda erozijos ir opos, o pacientui pasireiškia rėmuo, skrandžio skausmas ir kiti nemalonūs simptomai.

Norint pašalinti visus šiuos simptomus, turite sumažinti pagamintos druskos rūgšties kiekį. Tam gali būti naudojami įvairių grupių vaistai, įskaitant H2-histamino receptorių blokatorius. Tai, kad šie receptoriai yra, kaip veikia vaistas, indikacijos, naudojimo kontraindikacijos ir pagrindiniai šio farmakologinės grupės atstovai, bus aptarti mūsų straipsnyje.

Veikimo mechanizmas, poveikis

H2-histamino receptoriai yra daugelyje virškinimo sistemos liaukų, įskaitant skrandžio gleivinės ląstelių ląsteles. Jų jaudulys skatina seilių liaukų, skrandžio ir kasos liaukų stimuliavimą, prisideda prie tulžies sekrecijos. Skrandžio gleivinės ląstelės, kurios yra atsakingos už druskos rūgšties gamybą, yra aktyvesnės nei kitos.

H2-histamino receptorių blokatoriai sutrikdo jų funkciją ir sumažina druskos rūgšties gamybą parietalinėse ląstelėse, ypač naktį. Be to, jie:

stimuliuoja kraujo tekėjimą skrandžio gleivinėje;
aktyvina gleivinės bikarbonato ląstelių ląstelių sintezę;
slopina pepsino sintezę;
stimuliuoja gleivių susidarymą ir prostaglandinų išsiskyrimą.

Kaip elgtis organizme

Šios grupės preparatai paprastai absorbuojami pradinėje plonosios žarnos dalyje.
H2-histamino blokatorių funkcija šiek tiek mažėja, kai vartojama kartu su antacidais ir sukralfatu.
Kūno tikslai (ty faktinės pamušalo ląstelės) nepasiekiami per visą vaisto dozę, bet tik dalį jos (farmakologijoje šis rodiklis vadinamas biologiniu prieinamumu). Cimetidinu biologinis prieinamumas yra 60-80%, ranitidinas - 55-60%, famotidinas - 30-50%, roxatidinas - daugiau kaip 90%. Jei H2 histamino blokatorius švirkščiamas į veną, jo biologinis prieinamumas yra 100%.
Prarijus didžiausia vaisto koncentracija kraujyje nustatoma po 1-3 valandų.
Per kepenis patenka daug cheminių pokyčių, išsiskiria su šlapimu.
Ranitidino, cimetidino ir nizatidino pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos, famotidinas - 3,5 valandos.

Naudojimo indikacijos

H2-histamino blokatoriai naudojami tokioms ligoms gydyti:

refliukso ezofagitas;
GERD;
erozinis gastritas;
skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (po 28 gydymo dienų dvylikapirštės žarnos opa randama 4 iš penkių pacientų ir po 6 savaičių iš 9 iš 10 pacientų; skrandžio opa randama trimis iš penkių atvejų per 6 savaites, o 8-9 nuo 10 atvejų - po 8 gydymo savaičių);
Zollingerio-Elisono sindromas;
funkcinė dispepsija;
kraujavimas iš viršutinio virškinimo trakto.

Retai, kaip kompleksinio gydymo dalis, šie vaistai skiriami pacientams, sergantiems kasos fermentų trūkumu ar dilgėline.

Pažymėtina, kad pagal klinikinius tyrimus 1-5% pacientų yra visiškai nejautrūs H2 blokatoriams. Stebėdami pH, jie neturi jokio pokyčio intragastrinio rūgštingumo. Kartais yra toks pasipriešinimas bet kuriam vienos grupės atstovui ir kartais visiems.

Kontraindikacijos

vaikų amžius;
individualus netoleravimas vaisto komponentams;
sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas (H2-histamino blokatoriaus dozė turėtų būti sumažinta bent 2 kartus);
nėštumo laikotarpis, laktacija.

Šalutinis poveikis

Didžiausias šalutinių reiškinių skaičius yra pirmos kartos H2 histamino blokatoriai, ty cimetidinas:

prolaktino ir testosterono koncentracijos padidėjimas kraujyje ir su juo susijusi amenorėja (menstruacijų nebuvimas), galaktorėja (pieno išsiskyrimas iš pieno liaukų), ginekomastija (padidėjęs pieno liaukos vyrams), impotencija; šie poveikiai atsiranda tik ilgą laiką vartojant dideles vaisto dozes;
padidėjęs AST ir ALT kiekis (daugiausia 3 kartus), labai retai - ūminis hepatitas;
galvos skausmas, nuovargis, polinkis į depresiją, sumišimas, haliucinacijos; vyresnio amžiaus žmonėms;
padidėjusi kreatinino koncentracija kraujyje (ne daugiau kaip 15%);
sumažėjęs neutrofilų ir trombocitų kiekis kraujyje;
širdies ritmo sutrikimai.

Atsižvelgiant į tai, kad cimetidino vartojimo pavojus viršija numatomą naudą, šis vaistas šiandien nėra naudojamas. Jis buvo pakeistas kitais H2-histamino receptorių blokatoriais, turinčiais didesnį saugumo profilį. Tačiau jie taip pat turi šalutinį poveikį. Tai yra:

išmatų sutrikimai (viduriavimas, vidurių užkietėjimas);
vidurių pūtimas;
alerginės reakcijos;
„Rebound fenomenas“ - druskos rūgšties gamybos padidėjimas po vaisto vartojimo nutraukimo;
ilgą laiką (daugiau nei 6-8 savaites) - skrandžio gleivinės ECL ląstelių hiperplazija, atsirandanti hipergastrinemija (padidėjęs gastrino kiekis kraujyje).

Narkotikai ir jų trumpas aprašymas

Cimetidinas (prekiniai pavadinimai - Histodil, cimetidinas)

Vaistas yra pirmoji karta. Jis turi didelį šalutinį poveikį, todėl šiandien jis nenaudojamas ir vaistinių tinkle beveik nėra. Anksčiau vartota 800-1000 mg dozė 4, 2 arba 1 vakaro doze arba 300 mg į veną 3 kartus per parą.

Ranitidinas (Gistakas, Zantakas, Ranigastas, Ranisanas, Ranitidinas ir kt.)

Vaistas yra II karta.

Ranitidinas... Iš to, ką šios tabletės, kiekviena močiutė žino. Mano patirtis rodo, kad tai yra mėgstamas vaistas nuo 70 metų žmonių skrandyje. Tai yra todėl, kad jų jaunimo dienomis vis dar nebuvo jokių vaistų, kurie yra labiau tinkami gydyti gastritą ir skrandžio opas dabar (kalbant apie protonų siurblio inhibitorius), bet tai buvo jis - ranitidinas.

Kaip ir cimetidinas, jis gali būti vartojamas per burną arba į veną. Vartojant per burną, vartokite 150 mg arba 300 mg tabletes. Dienos dozė yra 300 mg, vartojant vaistą 1-2 kartus per dieną. 50 mg (2 ml) švirkščiamas į veną 3-4 kartus per dieną.

Ranitidinas yra daug geriau toleruojamas nei cimetidinas, tačiau buvo pranešta apie ūminio hepatito išsivystymo atvejus vartojant šį vaistą.

Famotidinas (Quamel, Famotidine)

Vaistas yra III karta. Tyrimais teigiama, kad 7-20 kartų efektyvesnis už ranitidiną. Jo poveikis pailgėja (išgėrus, famotidinas galioja 10-12 valandų).

Paprastai pacientai jį gerai toleruoja tiek paūmėjimų gydymo, tiek profilaktinio gydymo atveju. Šalutinis poveikis - bent jau tarp jų - nedideli virškinimo trakto ar alerginių reakcijų simptomai, kurių nereikia nutraukti.

Jis gali būti naudojamas priklausomybės nuo alkoholio žmonėms, nereikalauja visiškai nutraukti alkoholio vartojimo gydymo metu.

Yra 0,02 ir 0,04 g tablečių, taip pat ampulių, kurių sudėtyje yra 0,01 g vaisto, 1 ml.

Famotidinas paprastai vartojamas 0,04 g per parą 1 (vakare) arba 2 (ryte ir vakare). Į veną suleidžiama 0,02 g du kartus per parą.

Nizatidinas ir roksatidinas

IV ir V preparatai. Anksčiau naudojamas, bet šiandien mūsų šalyje nėra užregistruotas.

Ranitidinas arba Omez: kas yra geriau

Kaip paaiškėjo, daugelis interneto vartotojų yra labai suinteresuoti šiuo klausimu.

Jei kalbame daugiau pasauliniu mastu, lyginant ne 2 iš šių specifinių vaistų, bet farmakologinių grupių, kurioms jie priklauso (H2-histamino blokatoriai ir protonų siurblio inhibitoriai), galime pasakyti:

Žinoma, pastarieji (įskaitant „Omez“) turi keletą privalumų. Tai šiuolaikiniai vaistai, kurie veiksmingai slopina druskos rūgšties gamybą, veikia ilgą laiką, pacientai gerai toleruoja, beveik neturi jokio šalutinio poveikio jiems ir pan.

Nepaisant to, H2-histamino receptorių blokatoriai turi savo gerbėjų, kurie nesikeis savo mėgstamu Ranitidinu ar Famotidin bet kokiam Omezui iable Neišvengiamas šių vaistų pranašumas yra jų įperkamumas, labai maža kaina. Tačiau yra didelis minusas - tachifilaksijos poveikis. Tai reiškia, kad kai kuriems pacientams pakartotinis H2-histamino blokatoriaus poveikis sumažina jo poveikį, kuris nėra pastebėtas gydant PPI.

Ir paskutinis momentas: gydant opinį kraujavimą, ekspertai renkasi IPP, o ne H2 blokatorius.

Išvada

H2-histamino receptorių blokatoriai yra vaistų grupė, slopinanti druskos rūgšties gamybą skrandžio gleivinės uždengimo ląstelėse. Yra 5 šių vaistų kartos, tačiau šiandien naudojami tik II ir III kartos atstovai - ranitidinas ir famotidinas. Pažymėtina, kad yra modernesnė vaistų grupė, turinti panašų poveikį - protonų siurblio inhibitoriai. Išvaizda H2-histamino blokatoriai išnyko į foną ir naudojami rečiau, tačiau kai kurie gydytojai ir pacientai vis dar naudojasi ir mylimi.

Nepaisant to, kad ranitidinas ir famotidinas perkeliami, paprastai, patenkinamai, neturėtų būti savarankiškai gydomi, paskiriant juos sau ar savo artimiesiems - pirmiausia reikia pasikonsultuoti su gydytoju.

H2 blokatoriai - histamino receptoriai

Blokatoriai H₂-Histamino receptoriai trukdo histamino poveikiui parietalinėse ląstelėse, mažindami jų sekrecinį aktyvumą. Jie slopina sekreciją, pagreitina opų gijimą, pašalina dienos ir nakties skausmą, turi hemostatinį poveikį. Taikyti H_2- histamino blokatoriai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opose, peptinė ezofagitas, gastritas ir tt Yra trys blokatorių kartos H₂-histamino receptoriai:

1 - Cimetidinas (histodil, tagamet) yra šios grupės pirmosios kartos vaistas. Priskirkite 3-4 kartus per dieną arba 2 kartus per dieną (ryte ir vakare). Nepageidaujamas šalutinis poveikis: galvos skausmas, nuovargis, mieguistumas, odos išbėrimas. Jis turi antiandrogeninį poveikį, dėl kurio jis gali sukelti seksualinę disfunkciją ir ginekomastiją vyrams (krūties padidėjimas). Slopina mikrosomų kepenų fermentus ir todėl gali sustiprinti daugelio kepenyse metabolizuojamų vaistų poveikį. Ilgalaikis vartojimas gali sukelti leukopeniją. Būtina ją nutraukti palaipsniui. Kontraindikuotinas nėštumo, laktacijos, jaunesnių nei 14 metų vaikų, ryškus inkstų funkcijos sutrikimas ir kepenys.

24 pav. Veikliųjų medžiagų, mažinančių druskos rūgšties skrandžio sulčių sekreciją, veikimo mechanizmas

2 - Ranitidinas (gistak, zantak, ranisan, zantin) - 2-osios kartos blokatorių H atstovas₂-histamino receptorių. Jis turi ryškesnį slopinamąjį poveikį druskos rūgšties sekrecijai ir beveik nesukelia šalutinio poveikio. Retai stebimas galvos skausmas, nuovargis, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas. Priskirkite 1-2 kartus per dieną.

3 - Famotidinas (quamel, famocide, ulfamid, famo) yra aktyvesnis už ranitidiną ir turi ilgesnę trukmę. Priskirti jį nakčiai. Jis beveik nesukelia šalutinių poveikių, neturi antiandrogeninio poveikio, neturi įtakos mikrosominiams fermentams.

Protonų siurblio blokatoriai (H + K + - ATPazė)

Bendras galutinis sekrecijos stimuliavimas (histaminas, gastrinas, acetilcholinas ir kiti veiksniai) įgyvendinamas parietalinių ląstelių išorinės membranos lygiu, naudojant nuo kalio jonų mainų priklausomą nuo energijos priklausomą mechanizmą (siurblį). Tam membranoje yra specifinė H + K + -ATPazė, kuri suteikia ne tik HCl gamybą, bet ir K + jonų patekimą į kraują (25 pav.). H + K + -ATPazės inhibitoriai negrįžtamai blokuoja gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblį, taip slopindami druskos rūgšties išsiskyrimą per sekrecinę membraną.

Fig. Omeprazolio metabolitų slopinamasis poveikis skrandžio parietinių ląstelių protonų siurbliui (H + K + ATPazė)

Kadangi ryšys yra negrįžtamas, fermentų aktyvumo atsigavimas vyksta lėtai dėl naujų jo dalių sintezės per 4-5 dienas - taigi stabilus ir ilgalaikis siurblio blokados poveikis. Šios lėšos naudojamos sunkioms skrandžio opoms.

Ši narkotikų grupė apima Omeprazolas (omez, losk, zerocidas, omegastas, ometabol, omeprol), Lansoprazolas (lansocap, lancerol), Rabeprazolas (parietas) pasižymi ryškiu antisekretoriniu poveikiu, sukelia druskos rūgšties sekrecijos sumažėjimą, nepriklausomai nuo stimulo pobūdžio. Jis yra labai veiksmingas skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa. Tai yra provaistas. Jo metabolitai yra aktyviai susiję su fermentu. Priskirkite viduje 1 kartą per dieną, ryte arba vakare. Šalutinis poveikis yra retas: pykinimas, galvos svaigimas, alerginės reakcijos.

Kartais jie naudojami skrandžio opo gydymui, padidėjusiam nervų nervo tonui. Gydymo metu šios grupės vaistai turi daug šalutinių poveikių (tachikardija, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo sukėlimas, vidurių užkietėjimas), todėl šiuo metu nenaudojami neselektyvūs M-antikolinerginiai vaistai, tokie kaip atropinas.

Pirenzepinas (gastrozepinas, gastrilas) yra selektyvus blokatorius M₁- skrandžio ląstelių cholinerginiai receptoriai. LS ryškiau slopina druskos rūgšties ir pepsino sekreciją, pagerina gleivinės kraujotaką. Nepageidaujami šalutiniai poveikiai yra mažiau ryškūs.

H 2 blokatoriai - histamino receptoriai

Grįžtamai konkuruoja su histaminu ryšiams su H2-histamino receptoriais

Slopinti druskos rūgšties išsiskyrimą, kurį sukelia histamino, gastrino, silpnesnės vaginos stimuliacijos.

H2 - histamino receptorių antagonistai apima šiuos agentus:

1-osios kartos - cimetidinas (tagomet, cinemet, acyl, neutronorm-retard);

Antrosios kartos - ranitidinas (zantak, ranisan, raniberl, peptoran);

Trečioji karta - famotidinas (ulfamidas, famozanas, quamatel);

4 ir 5 kartos - nizatidinas (axid) ir roxatidinas.

Cimetidinas (0,2 ml tabletės; 2 ml 10% tirpalo ampulės) yra imidazolo darinys ir yra artimas histaminu.

Cimetidinas gali būti švirkščiamas į raumenis arba į veną po 200 mg per 4-6 valandas.

Šalutinis poveikis:

- todėl hiperprolaktinemija gali sukelti ilgalaikę moterims galaktoriją ir ginekomastiją vyrams;

- antiandrogeninis poveikis (oligospermija, berniukams - lėtinis seksualinis vystymasis, suaugusiems - impotencijai);

- sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas ir didelės dozės, yra centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio (mieguistumas, depresija, galvos skausmas);

- rikošeto sindromas - greito opos pasikartojimo galimybė, staiga nutraukus vaisto, kuris yra susijęs su gastriną gaminančių ląstelių hiperplazija ir jų veiklos išsaugojimu cimetidino fone;

- antikūnų susidarymą su cimetidinu ilgalaikio gydymo metu.

- prisideda prie kompensuojamo histamino išsiskyrimo, kuris gali pabloginti bronchinės astmos pacientų būklę.

- sukelia neutropeniją, trombocitopeniją, anemiją. Staiga atšaukus vaistą, galima pasikartoti ligą.

Šalutinis poveikis pasireiškia naudojant cimetidiną, likusius vaistus - retai.

Poveikis atsirado dėl to, kad H2 receptoriai yra plačiai atstovaujami organizme:

pakaušio ląstelės, CNS, gimdos, leukocitai, širdis, kraujagyslės.

Vaistai patenka į placentos barjerą ir motinos pieną.

Neutronorm-retard - cimetidinas, veikiantis ilgai veikiant 0,35 g tabletėmis, paskirtas 2 kartus per dieną.

Ranitidinas praktiškai neturi šalutinio poveikio, būdingas cimetidinas. Greitas intraveninis vaisto vartojimas gali sukelti bradikardiją, hipotenziją ir aritmiją.

Famotidino indikacijos yra tokios pačios kaip ir kitų H-histamino receptorių blokatorių.

Kontraindikacijos dėl blokatorių H2 - histamino receptorių paskyrimo:

padidėjęs jautrumas H2 - histamino blokatoriams;

H2 receptorių blokatorių vartojimas gastroenterologijoje

H 2 blokatoriai - histamino receptoriai

H2-histamino blokatorių veikimo mechanizmas

Protonų siurblio inhibitorių veikimo mechanizmas

H2 blokatoriai histamino receptoriai

H2 blokatorių veikimo mechanizmas ir vartojimo indikacijos

H2 receptorių blokatorių klasifikacija ir sąrašas

H2 blokatoriai I karta

H2 blokatoriai II karta

III kartos H2 blokatoriai

H2 blokatoriai IV karta

H2 blokatoriai V karta

H2-histamino blokatorių naudojimo ir dozavimo savybės

Kodėl mums reikia vaistų, blokuojančių H2 grupės histamino receptorius?

Kodėl jums reikia histamino?

Histamino receptoriai

Kas yra blokatoriai?

Kada skiriami blokatoriai?

Trūkumai histamino blokatorių darbe

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

„Pro-Gastro“

Virškinimo sistemos ligos... Sakykime viską, ką norite sužinoti apie juos.

H2-histamino receptorių blokatoriai: vaistai, privalumai ir trūkumai

Veikimo mechanizmas, poveikis

Kaip elgtis organizme

Naudojimo indikacijos

Kontraindikacijos

Šalutinis poveikis

Narkotikai ir jų trumpas aprašymas

Cimetidinas (prekiniai pavadinimai - Histodil, cimetidinas)

Ranitidinas (Gistakas, Zantakas, Ranigastas, Ranisanas, Ranitidinas ir kt.)

Famotidinas (Quamel, Famotidine)

Nizatidinas ir roksatidinas

Ranitidinas arba Omez: kas yra geriau

Išvada

H2 blokatoriai - histamino receptoriai

H 2 blokatoriai - histamino receptoriai

Skaitykite Apie Prevencijos Pankreatito