Receptai

Antihistamininiai vaistai: vaistų ir jų naudojimo savybių sąrašas

Antihistamininiai vaistai yra vaistų grupė, blokuojanti jautrią ląstelių galą prie junginio, vadinamo histaminu, tokiu būdu užkertant kelią ir pašalinant jos neigiamą poveikį organizmui. Išjungiant tam tikrus receptorius nuo darbo, vaistai pašalina alergijas, slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje ir turi raminamąjį poveikį.

Antihistamininių medžiagų rūšys ir jų naudojimas

H1 blokatoriai

Šio tipo preparatai daugiausia veikia ant H1 receptorių. Medicinoje jie naudojami alerginėms reakcijoms pašalinti: uždegimas, patinimas, paraudimas, bėrimas ir kiti dalykai.

Padalinta į 3 kartas:

Pirmoji karta. Ši karta pasižymi nedideliu veiksmų selektyvumu. Tai reiškia, kad agentai veikia ne tik norimas ląsteles, bet ir kitus, taip sukeldami daug nepageidaujamų reakcijų. Jie reikalauja pakartotinio suvartojimo per dieną. Kuo didesnė dozė, tuo mažesnis laukiamas poveikis ir kuo daugiau. Beveik visi vaistai sukelia mieguistumą.
Antroji karta Jie turi ilgesnį poveikį, o paraiška gali būti tik 1 kartą per dieną. Sukelia mažiau šalutinių poveikių, įskaitant mieguistumą.
Trečioji karta Jie yra aktyvūs ankstesnės kartos metabolitai. Tai reiškia, kad šių vaistų medžiagos pradeda veikti nedelsiant, jos pirmiausia neskirstomos, kaip ir kitos. Dėl to atsiranda didelis poveikis ir mažėja neigiamas poveikis kepenims.

Visos kartos naudojamos tokiomis sąlygomis:

alerginis rinitas ir kosulys;
alerginis dermatitas;
patinimas;
niežulys, odos bėrimas;
dilgėlinė;
angioedema;
anafilaksinis šokas.

H2 blokatoriai

Šios grupės preparatai daugiausia veikia antrojo tipo receptorių. Atsakingas už druskos rūgšties gamybos skrandyje ir fermento, vadinamo pepsinu, reguliavimą, jis yra atsakingas už baltymų skaidymą.

Ypatybė: ne tik veikia virškinimo sistema, bet ir silpnas poveikis organizmo imuniniams procesams ir mažesniu mastu nei H1 blokatoriai, mažina uždegimą.

Jie yra suskirstyti į keletą kartų, kur kiekvienas ankstesnis yra tobulesnis, neturi jokių šalutinių poveikių ir padidėja gydomojo poveikio pradžios greitis. 4 ir 5 kartos Rusijoje dar nėra užregistruotos. Dėl sunkių nepageidaujamų reiškinių pirmoji karta nutraukiama.

Priemonės naudojo gydant:

skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
erozijos susidarymo prevencija vartojant priešuždegiminius skausmą malšinančius vaistus;
opiniai stemplės pažeidimai, atsiradę dėl to, kad į jį pateko į skrandžio turinį;
kraujavimo prevencija virškinimo trakte, vartojant tam tikrus vaistus;
gastritas su dideliu rūgštingumu.

H3 blokatoriai

Trečiojo tipo receptoriai daugiausia yra smegenyse. Skirtingai nuo kitų narkotikų, ši medžiagų grupė turi stimuliuojančio poveikio ir gali netgi pagerinti atmintį, dėmesį, didinti psichinį efektyvumą.

Iki šiol yra keletas vaistų, kurie blokuoja tik šiuos jautrius ląstelių galus. Dažniausiai naudojami tie vaistai, kurie neturi selektyviosios veiklos dėl trečiojo tipo, bet veikia visų tipų histamino.

spengimas ausyse;
klausos praradimas;
galvos svaigimas, pykinimas ir vėmimas.

Antihistaminas - ką tai reiškia?

Antihistaminai - kas tai? Nėra nieko sudėtingo: tokios medžiagos yra skirtos specialiai slopinti laisvą histaminą. Jie naudojami kovojant su alerginiais pasireiškimais ir šalto simptomų gydymu.

Histaminas yra neurotransmiteris, atpalaiduojantis imuninės sistemos stiebo ląsteles. Tai gali sukelti daug įvairių fiziologinių ir patologinių procesų organizme:

plaučių patinimas, nosies gleivinės patinimas;
niežulys ir odos pūslė;
žarnyno kolikos, sutrikusi skrandžio sekrecija;
išsiplėtę kapiliarai, padidėjęs kraujagyslių pralaidumas, hipotenzija, aritmija.

Yra antihistamininiai vaistai, blokuojantys histamino H1 receptorius. Jie naudojami alerginėms reakcijoms gydyti. Yra H2 blokatoriai, būtini skrandžio ligų gydymui; H3-histamino blokatoriai reikalavo gydant neurologines ligas.

Histaminas sukelia alergiškus simptomus, o H1 blokatoriai užkerta kelią ir sustabdo jį.

Ir kas yra pirmosios ar antrosios kartos antihistamininiai vaistai? Histaminą blokuojantys preparatai buvo pakartotinai modifikuoti. Efektyvesni blokatoriai buvo sintezuoti, nes H1 blokatorių nėra daug šalutinių poveikių. Yra trys histamino blokatorių klasės.

Turinys

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai

Pirmoji vaistų karta, slopinanti H1 receptorius, taip pat užfiksuoja kitų receptorių, ty cholinerginių muskarino receptorių, grupę. Kitas bruožas yra tai, kad pirmosios kartos vaistai veikia centrinę nervų sistemą, nes jie įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, kuris sukelia šalutinį poveikį - raminamąjį poveikį (mieguistumą, apatiją).

Antihistamininių vaistų kartos

Blokatoriai atrenkami įvertinus paciento būklę, sedacija gali būti silpna ir ryški. Retais atvejais antihistamininiai vaistai gali sukelti psichomotorinių sistemų susijaudinimą.

Atminkite, kad H1 blokatorių gydymas darbo sąlygose, kurioms reikia daugiau dėmesio, yra nepriimtinas!

Pirmosios kartos antihistamininių vaistų poveikis greitai pasiekiamas, tačiau jie veikia tik trumpą laiką. Narkotikų vartojimas ilgiau nei dešimt dienų yra kontraindikuotinas, nes jie yra priklausomi.

Taip pat H1 blokatorių atropinas panašus poveikis sukelia šalutinį poveikį, tarp jų: sausos gleivinės, bronchų obstrukcija, vidurių užkietėjimas, širdies aritmija.

Kai skrandžio opa, kartu su vaistais, skirtais diabetui ar psichotropiniams vaistams, gydytojas turi būti atsargus.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai apima suprastiną, tavegilį, diazoliną, difenhidraminą, fenarolį.

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai

Ką reiškia antrosios kartos antihistamininiai vaistai? Tai vaistai, turintys geresnę struktūrą.

Skirtumai antrosios kartos lėšomis:

Sentacinis poveikis nėra. Labai jautriems pacientams gali pasireikšti lengvas mieguistumas.
Fizinė ir psichinė veikla išlieka normali.
Terapinio poveikio trukmė (24 val.).
Po gydymo, teigiamas poveikis palaikomas septynias dienas.
H2 blokatoriai nesukelia problemų dėl virškinimo trakto.

Be to, H2 receptorių blokatoriai yra panašūs į H1 blokatorius, išskyrus kai kuriuos receptorius. Tuo pačiu metu H2 blokatoriai neturi įtakos muskarino receptoriams.

Antihistamininių vaistų, susijusių su H2 blokatoriais, bruožas, kartu su sparčiai besivystančiu ir ilgalaikiu poveikiu, yra priklausomybės nebuvimas, kuris leidžia jums paskirti juos nuo trijų iki dvylikos mėnesių. Paskiriant kai kuriuos H2 blokatorius reikia pasirūpinti, nes vaistai gali neigiamai paveikti širdies ir kraujagyslių sistemos darbą.

Šiuolaikinis gydytojas turi daugybę antihistamininių vaistų, turinčių įvairų terapinį poveikį. Tačiau visi jie tik sušvelnina alergijos simptomus.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai yra klaridolis, klaritinas, klaršenai, rupafinas, lomilanas, lorahexal ir kt.

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai

H3 blokatoriai pasižymi dar didesniu poveikio selektyvumu, pasirenkant tam tikrus histamino receptorius. Priešingai nei dviem praeities kartoms, nebereikia įveikti hemato-encefalinio barjero ir dėl to išnyksta neigiamas poveikis centrinei nervų sistemai. Nėra sedacijos, šalutinis poveikis yra minimalus.

H3 blokatoriai yra sėkmingai naudojami terapiniame komplekse, skirtoje lėtinėms alergijoms, sezoniniam ar ištisam rinitui, dilgėlinei, dermatitui, rinokonjunktyvitui.

Trečiosios antihistamininių vaistų kartos yra jomanalinis, traxilas, telfastas, zyrtecas.

Antihistamininiai vaistai - antihistamininiai vaistai - antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai (iš graikų kalbos žodis „Anti-prieš“ + histos - audinys + lotyniškas aminas-aminas) yra specifinė antialerginių vaistų grupė, kurios farmakologinis poveikis yra H receptorių blokada (H kilęs iš žodžio histamino, histamino). Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai. Yra keletas receptorių tipų: H1, H2 ir H3.

H1 receptoriai yra lygūs bronchų, žarnyno, arterijų, venų, kapiliarų, širdies ir centrinės nervų sistemos neuronų raumenys. H2 receptoriai yra parietalinėse ląstelėse, esančiose ant skrandžio gleivinės, arterijos lygiųjų raumenų, CNS neuronuose, širdyje, miometriume, mastelinėse ląstelėse, bazofiliniuose ir neutrofiliniuose leukocituose, T-limfocituose, riebaliniame audinyje. H3 receptoriai yra centrinės nervų sistemos neuronuose, širdies ir kraujagyslių sistemoje, virškinimo trakte, viršutiniuose kvėpavimo takuose.

Antihistamininė klasifikacija

Antihistamininiai vaistai, blokuojantys H1 receptorius (H1-histamino blokatorius), tokiu būdu pašalinant arba sumažinant tokius histamino poveikio tipus (žr. Histamino), pavyzdžiui, gerinant bronchų, žarnyno, gimdos lygiųjų raumenų tonusą; kraujospūdžio sumažėjimas (iš dalies) padidina kapiliarinį pralaidumą su edemos vystymusi; niežulys ir hiperemija su intraderminiu histamino vartojimu arba endogeninių histamino šaltinių atsiradimu odoje. Šį poveikį daugiausia sukelia neatidėliotinos alerginės reakcijos, kurias lydi ūminis eksudavimas: alerginis rinitas (žr. Alergiją, anafilaksiją), dilgėlinė, angioedema, vabzdžių įkandimai, alerginės reakcijos vaistams, alergija maistui, serumo liga, dermatozė (pseudo) alerginės reakcijos.

Šiandien rinkoje yra trys vaistų kartos: I, II, III grupės antihistamininiai vaistai.

Antihistamininiai vaistai I karta

Antihistamininės grupės - I kartos antihistamininiai vaistai (40 - 20 amžius) - neselektyvūs receptorių blokatoriai, poveikis trunka 4-8 valandas: difenhidraminas, difenhidraminas, prometazinas (pipolfenas, diprazinas), suprastinas (chloropiraminas), diazolinas (mebhidrolinas), tavegil (clemensin), sefifenadinas (fenkarolis), ciprofentadinas (peritolis), ketotifenas (zaditen) dimetindenas ir klemastinas - iki 12 valandų, mebgidrolinas - iki 24 valandų. Jie blokuoja periferinių audinių M-cholinerginius receptorius, dėl kurių sumažėja eksokrininių liaukų sekrecija, padidėja sekrecijos klampumas, įskaitant ir ląstelių klirensą. bronchų, burnos ertmės gleivinių sausumas, sumažėjęs virškinamojo trakto judrumas ir šlapimo takų tonas, padidėjęs akispūdis, sutrikęs gyvenimas ir padidėjęs širdies susitraukimų dažnis. Galimas antiemetinių ir antiparkinsoninių veiksmų vystymasis, o kai kurie antihistamininiai vaistai turi antidofamino, antitussyvių ir anksiolitinį poveikį. Antihistamininių preparatų šalutinis poveikis virškinimo traktui gali pasireikšti pykinimu, vėmimu, viduriavimu, sumažėjusiu ar padidėjusiu apetitu. Nepageidaujamų reakcijų dažnis yra mažesnis, kai antihistamininiai vaistai vartojami su maistu. Antihistamininiai vaistai blokuoja centrinės nervų sistemos H1 receptorius, įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, mieguistumą, ramina, mažina psichomotorinį aktyvumą, padidina apetitą, rodo nuovargio jausmą, prastą judesių koordinavimą, sumažina mokymosi gebėjimą ir koncentraciją. Difenhidramino (difenhidrolio) vaistai dažniausiai sukelia sedaciją. Antihistamininių medžiagų raminamąjį poveikį stiprina alkoholio ir kitų medžiagų, kurios turi neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai, poveikis: neuroleptikai, raminamieji preparatai, raminamieji vaistai ir kiti vaistai. Naudojant antihistamininius vaistus, dažnai galima sukurti tokius požymius kaip spengimas ausyse, galvos svaigimas, apatija, nuovargis, sumažėjęs regėjimo aštrumas, diplopija, nervingumas, nemiga ir drebulys. Ilgalaikis antihistamininių vaistų vartojimas mažina jų veiksmingumą (priklausomybę). Pirmaisiais 3 nėštumo mėnesiais, pacientams, sergantiems glaukoma, astma, gerybine prostatos hiperplazija arba vyresnio amžiaus pacientams, I kartos antihistamininiai vaistai nerekomenduojami. Svarbus trūkumas yra šių vaistų paskyrimas kelis kartus per dieną.

Antihistamininiai II kartos

Antihistamininių II kartos (80-ojo amžiaus dvidešimtame amžiuje) - terfenadinas (treksilas), astemizolis (hismanolis), loratadinas (klaritinas), astemizolis, akrivastinas, cetirizinas, ebastinas - pasižymi raminamojo poveikio nebuvimu, poveikiu cholino ir serotonino receptoriams, sąveika su psichotropiniais vaistais ir alkoholiu, priklausomybe nuo ilgalaikio vartojimo, taip pat dideliu afinitetu su H1 receptoriais. Receptoriaus prisijungimas yra ilgas ir nekonkurencingas. Šie vaistai skiriami 1-2 kartus per dieną. Tačiau terfenadinas ir astemizolas turi reikšmingą šalutinį poveikį - poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (skilvelių aritmijos, kurių EKG yra ilgesnis Q-T intervalas, tachikardija, atsiranda dėl kalio kanalų blokavimo, kontroliuojančio miokardo membranų repolarizaciją). Visos II kartos antihistamininiai vaistai (išskyrus cetiriziną ir akrivastiną) yra vaistai, kurių veikimas priklauso nuo aktyvių metabolitų, susidarančių kepenyse, naudojant citochromo P450 sistemos CYP 3A4 fermentą. Jie turėtų būti naudojami su kitais vaistais, kurių metabolizmą tų pačių fermentų sistemos: makrolidų grupės antibiotikams (eritromicino, klaritromicino, oleandomicino, azitromicino), priešgrybelinių vaistų (ketokonazolo, itrakonazolo), blokatorių cimetidino H2 receptorių, tam tikrų antiaritminių vaistų (prokainamido, chinidino, dizopiramidas), antidepresantai (sertralinas, fluoksetinas ir paraksetinas), taip pat kepenų funkcijos sutrikimas, kuris gali sukelti kardiotoksinį poveikį (tiems, kurie serga t renadino ir astemizolo).

III kartos antihistamininiai vaistai

III kartos antihistamininiai vaistai yra aktyvūs II kartos vaistų metabolitai (feksofenadinas - aktyvus terfenadino metabolitas, butrastemizolis - astemizolas, desloratadinas - loratadinas), suteikia didesnį saugumo lygį. Jie slopina sisteminio alerginio uždegimo tarpininkus, įskaitant chemokinus ir citokinus, ir mažina adhezijos molekulių ekspresiją, slopina chemotaksiją, superoksido radikalų susidarymą ir eozinofilų aktyvavimą; sumažinti bronchų hiperreaktyvumą. III kartos antihistamininių vaistų naudojimas yra racionaliausias, kai atliekamas ilgalaikis alerginių ligų gydymas (sezoninis alerginis rinitas, ištisinis alerginis rinitas arba rinokonjunktyvitas, kurio paūmėjimo trukmė ilgesnė kaip 2 savaitės, lėtinė dilgėlinė, atopinis ir alerginis kontaktinis dermatitas).

H2 receptorių blokatoriai, turintys antihistamininį poveikį

H2 receptorių blokatoriai (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas, nizatidinas) yra konkurencingi histamino antagonistai. Cheminiu požiūriu jie turėtų būti laikomi histamino dariniais. Pažymėtina, kad H2 receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze. Šis faktas rodo, kad H2 receptoriaus sužadinimas su histaminu padidina ląstelių ląstelių cAMP, kuris sukelia skrandžio gleivinėje esančių parietinių ląstelių sekrecinį aktyvumą. Be to, H2 receptorių stimuliavimas histaminu padidina širdies susitraukimų dažnį, teigiamas inotropinis poveikis pastebimas širdyje; arterinių kraujagyslių lygiuose raumenyse pastebimas bazofilinių leukocitų ir stiebinių ląstelių tonų sumažėjimas - degranuliacijos slopinimas; neutrofiliniuose leukocituose - chemotakso slopinimas, lizosominių fermentų atpalaidavimo slopinimas T-limfocituose - citotoksinio aktyvumo slopinimas, veiksnys, slopinantis makrofagų migraciją; riebaliniame audinyje - padidėja riebalų rūgščių išsiskyrimas. Veikdami skrandžio parietalinių ląstelių H2 receptoriams, jie mažina druskos rūgšties išsiskyrimą. Mažesniu mastu slopinama gastromukoproteino (vidinio pilies faktoriaus) ir pepsino sekrecija. Šie antihistamininiai preparatai turi mažą lipofilumą, todėl jie beveik nesugeba įveikti kraujo ir smegenų barjerų. H2 receptorių blokatoriai naudojami kaip antisekretoriniai vaistai skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, peptinis (refliuksas) esofagitas, erozinis gastritas, hipergastrinemija, duodenitas. Skirtingai nuo ranitidino ir famotidino, nizatidinai yra aktyvūs, ilgai trunkantys (jie skiriami vieną kartą per dieną) ir jie turi mažiau šalutinių poveikių.

Histamino receptorių blokatoriai H3

H3 receptoriai pirmą kartą buvo rasti CNS histaminerginiuose neuronuose presinaptinių receptorių, reguliuojančių histamino susidarymą ir išsiskyrimą, pavidalu. H3 receptoriai, kaip farmakologinio poveikio tikslas, šiandien yra mažiau svarbūs. Histamino turintys neuronai daugiausia yra užpakalinėje hipotalamoje. Be slopinančio poveikio histamino išsiskyrimui, presinaptiniai H3 receptoriai yra susiję su kitų mediatorių / moduliatorių (acetilcholino, GABA, dopamino, glutamino, serotonino, norepinefrino) gamybos reguliavimu, todėl jie taip pat veikia kaip heteroreceptoriai. Be centrinės nervų sistemos, virškinimo trakte yra H3 receptorių (jų stimuliacija slopina druskos rūgšties išsiskyrimą, dalyvauja skrandžio apsaugoje), širdies ir kraujagyslių sistemoje (presinaptinių H3 receptorių aktyvavimas slopina adrenerginį poveikį), viršutiniuose kvėpavimo takuose (priešuždegiminis poveikis). H3 receptorių blokatoriai yra ziproxifanas, klobenpropitas, tiopramidas, klozapinas.

Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai.

Gerai žinoti

© VetConsult +, 2015. Visos teisės saugomos. Leidžiama naudoti bet kokias svetainėje paskelbtas medžiagas, jei yra nuoroda į šaltinį. Kai kopijuojate ar iš dalies naudojate medžiagas iš svetainės puslapių, būtina patalpinti tiesioginį nuorodą į paieškos variklius, esančius subtitruose arba straipsnio pirmojoje pastraipoje.

Kas yra antihistamininiai vaistai?

Šis bėrimas visame kūne ir bronchų spazmas, nuolatinis sloga, akių paraudimas, niežulys. Atsikratyti nemalonių alergijos apraiškų padės histamino blokatoriai.

Antihistaminas yra vaistas, kuris blokuoja tam tikrus receptorius ir slopina histamino poveikį. Tai, savo ruožtu, leidžia išvengti alergijos. Kas yra histaminas ir antihistamininiai vaistai?

Histaminas ir jo sąsaja su alergijomis

Histaminas yra tarpininkas, kuris reguliuoja tam tikrą kūno veiklą. Paprastai histaminas yra neaktyvioje formoje ir yra vadinamasis imuninės sistemos mastelių ląstelėse. Tačiau tai taip pat yra pagrindinis veiksnys, susijęs su reakcijos į alergeną plėtojimu. Šiuo metu alergenas patenka į kūną, yra didelis histamino išsiskyrimas, kuris tampa aktyvus ir sukelia alerginius simptomus, tokius kaip:

plaučių edema;
odos pūslės;
niežulys;
skrandžio pažeidimas;
slėgio sumažėjimas, aritmija.

Histamino sintezė atsiranda dėl amino rūgšties histidino, kuris yra tam tikrų organų ir audinių dalis. Histaminas taip pat išsiskiria į kraujotaką tam tikrais veiksniais: sužalojimas, stresas, nudegimai. Kai mediatorius patenka į kraujotaką, jis tampa aktyvus ir veikia organus bei sistemas.

Be to, organizme yra histamino receptorių - H, esančių skirtingose dalyse. Stiprinant H1 galus, padidėja bronchų, šlapimo, žarnyno raumenų aktyvumas. H2 receptoriai įtakoja gimdos, seilių liaukų ir skrandžio išskyros funkcijos atsipalaidavimą.

Produktai, kuriuose yra histamino

Yra keletas produktų, kurių sudėtyje yra histamino. Jie turi žinoti, kad tinkamai organizuotų savo mitybą. Histaminas yra:

alkoholis;
dešros ir rūkyti maisto produktai;
sojos produktai;
mielės;
Kvietiniai miltai;
kakava ir kava;
žuvys ir jūros gėrybės;
marinuotos daržovės;
braškės;
bananai;
ananasai;
citrusiniai ir kivi;
kriaušės.

Šie produktai neturėtų būti naudojami žmonėms, kuriems yra histamino netoleravimas.

Alergija ir jos procesas

Alergenų įtakoje žmogaus organizme atsiranda aktyvių biologinių medžiagų išsiskyrimo reakcija, kuri veda prie alergijų vystymosi. Pagrindinė medžiaga, kuri išsiskiria į kraują, yra histaminas, kurio įprastinė forma yra neaktyvi, esanti riebalų ląstelių viduje.

Kai alergenas patenka į organizmą, histaminas išsiskiria ir sukelia alerginius simptomus:

Norėdami užkirsti kelią arba pašalinti šias reakcijas, nurodykite anti-histamino agentą. Tai vaistas, kuris veikia metabolizmą, mažina aktyvaus histamino kiekį kraujyje ir neutralizuoja jo poveikį.

Histamino blokatoriai

Histamino blokatoriai yra suskirstyti į dvi dalis: tiesioginis ir netiesioginis veiksmas. Pirmosios yra medžiagos, tiesiogiai blokuojančios H1 ir H2 pabaigą. Antrajai grupei - medžiagos, veikiančios netiesiogiai - per tarpininką.

Vaistai, kurie yra histamino blokatoriai, pavyzdžiui, diazolinas, suprastinas, difenhidraminas ir kt.

Dažniausiai jie yra tablečių arba kapsulių pavidalu. Taip pat yra sirupai ar žvakės. Kartu su antihistamininiais poveikiais jie taip pat turi raminamųjų savybių. Todėl naudojimo instrukcijose būtinai yra sąlyga, kurioje teigiama, kad, vartojant šiuos vaistus, negalite vairuoti automobilio ar užsiimti darbu, kuriam reikia greito reflekso. Populiarūs histamino blokatoriai:

Difenhidraminas Tai antihistamininiai, antikolinerginiai ir raminamieji. Jis skiriamas alergijoms, parkinsonizmui. Jis taip pat naudojamas kaip miego tabletes ar raminamieji. Tarp šalutinių reiškinių yra galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, burnos džiūvimo jausmas ir silpnumas.
Diprazinas. Antihistamininiai ir raminamieji, skiriami alerginėms ligoms, odos problemoms, reumatizmui, turintiems alerginį komponentą. Tarp vėmimo ir burnos džiūvimo pojūčių, į veną leidžiama mažinti spaudimą.
Tavegil. Antihistaminai su vidutinio sunkumo raminamosiomis savybėmis. Su jo naudojimu, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, galvos skausmas.

Suprastin. Ne raminamoji ir hipnotinė. Šį vaistą gali naudoti žmonės, kuriems reikia greitai reaguoti į darbą. Jis turi šalutinį poveikį, panašų į difenhidraminą.
Diazolinas Jis taip pat neturi raminamojo ar raminamojo poveikio. Galima įsigyti tablečių. Geriau vartoti po valgio, nes jis gali dirginti skrandžio gleivinę.
Fenkarol. Jis neturi raminamojo ar raminamojo poveikio. Būtina būti atsargiems skiriant pacientams, sergantiems sunkiu širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimu, esant opinei opai, kepenų sutrikimams ir nėščioms.
Histodil. Taip pat nurodomi antihistamininiai grupės vaistai. Jis skiriamas gerybinių skrandžio navikų arba dvylikapirštės žarnos opos, skrandžio kraujavimų neaktyvioje fazėje gydymui.

Netiesioginio veikimo histamino blokatoriai

Šie vaistai pažeidžia histamino sintezę ir sumažina jo kiekį, taip pašalindami alergijos simptomus. Tai apima:

Ketotifenas. Jis skiriamas alerginei astmai ir rinitui. Priemonė apsaugo nuo gleivinės edemos, bronchų spazmų ir anafilaksijos atsiradimo. Tarp šalutinių reiškinių yra galvos svaigimas, burnos džiūvimas ir raminantis poveikis. Negalima vartoti vaisto nėštumo metu.
Cromolin natrio druska. Jis skirtas bronchinei astmai. Nenaudokite nėščių moterų, neduokite vaisto vaikams iki penkerių metų, taip pat pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis. Gali sukelti gerklės dirginimą, sukelti kosulį ir bronchų spazmą.

Keletas antialerginių vaistų kartos

Siekiant sumažinti šalutinių reiškinių skaičių, nuolat keičiami antialerginiai vaistai. Iki šiol histamino blokatoriai yra suskirstyti į tris grupes: pirmos, antros ir trečios kartos vaistai.

Pirmosios kartos vaistai veikia centrinę nervų sistemą, kuri sukelia raminamąjį poveikį, kuris pasireiškia silpnumu, mieguistumu ir apatija. Į šią grupę įeina:

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi nuo pirmojo, nes jie neturi raminamojo poveikio, turi ilgą gydomąjį poveikį (apie dieną) ir neturi įtakos psichinei ir fizinei veiklai. Šie vaistai nėra priklausomi. Į šią grupę įeina:

Trečiosios kartos vaistai (arba H3 blokatoriai) veikia tik tam tikrus receptorius. Jie neturi įtakos centrinei nervų sistemai, sedacijai ir sunkiems šalutiniams reiškiniams. Vaistai naudojami sezoninėms alergijoms, lėtiniam rinitui, sezoniniam dermatitui. Tai yra vaistai:

Šios medžiagos blokuoja histaminą, nėra priklausomos, todėl jas galima skirti ilgam gydymui.

Histamino dihidrochloridas

Šis vaistas priklauso histaminomimetikų grupei - tai yra medžiagos, kurios sužadina histamino galus ir sukelia histamino charakteristikas. Histamino dihidrochloridas naudojamas alergiškiems odos tyrimams atlikti. Šis mėginys nesukelia šalutinio poveikio. Galimas tik nedidelis niežulys. Norint jį pašalinti, mėginio vieta pakankamai gerai nuplaunama vandeniu.

Mėginiai imami iš dilbio iš vidaus, atstumas tarp jų yra 2–4 cm. Dezinfekuotos odos tirpalas lašinamas. Taip pat galima atlikti poodines injekcijas arba skarifikacijos tyrimus (susidaro apie 5 mm įbrėžimai, kai tirpalas lašinamas). Rezultatai tikrinami po 20 minučių. Diagnostikai naudojama speciali lentelė. Reakcija į vaistą turėtų būti teigiama. Jei pasireiškia neigiama reakcija, tolesnių alergenų tyrimų neatliekama.

Kontraindikacijos tokiems tyrimams atlikti yra odos ligos. Histamino dihidrochlorido negalima vartoti ir esant rimtoms širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms, lėtiniam mažam ar padidėjusiam spaudimui, kvėpavimo takų sutrikimams ir inkstams. Šis vaistas yra kontraindikuotinas nėščioms, žindančioms moterims, vaikams.

Kas yra antihistamininiai vaistai? Visų pirma, žmonės, kenčiantys nuo alergijos. Jie gali atsikratyti nemalonių alergijos apraiškų, kurios sukelia histamino išsiskyrimą:

bėrimas;
alerginis konjunktyvitas;
rinitas;
patinimas;
niežėjimas ir dar daugiau.

Šiuolaikiniai vaistai, priklausantys histamino blokatorių grupei, gali ne tik sumažinti nemalonius simptomus, bet ir neturi įtakos centrinei nervų sistemai, sukelia silpnumą, sumažintą dėmesį ar atsipalaidavimą.

Antihistamininiai vaistai

Alergiški pacientai tikriausiai yra susipažinę su tuo, kad antihistamininiai vaistai yra, nes šie vaistai gali slopinti pagrindinio uždegimo mediatoriaus - histamino - poveikį. Histaminas yra biologiškai aktyvi medžiaga, kuri gaminama kiekvieno žmogaus organizme, tačiau normaliomis sąlygomis, t. Y. Stipriu imunitetu ir gera sveikata, ji nesukelia uždegiminės reakcijos, kaip ji yra susijusi forma.

Fiziologinis histamino poveikis organizme

Histaminas veikia šias sistemas:

· Raumenys - sukelia lygų raumenų spazmą

· Kraujagyslių - atsipalaiduoja kraujagyslių sienos, dėl to sumažėja kraujospūdis

· Virškinimo sistema - skatina skrandžio sulčių sekreciją

· Centrinė nervų sistema - geba sužadinti centrinę nervų sistemą. Šis histamino poveikis atsiranda dėl to, kad nervų sistemoje yra receptorių, kurie reaguoja į šią medžiagą.

Iš viso organizme yra 3 tipų receptorių, kuriuos histaminas jungiasi prie:

H1 receptoriai - yra lygiuose raumenyse (daugiausia bronchų ir virškinimo trakte).
H2 receptoriai - yra išorinės sekrecijos liaukose (skatina skrandžio sulčių sekreciją).
H3 receptoriai, esantys CNS

Kai histaminas pereina iš susietos būsenos į laisvą būseną, jo fiziologinis poveikis organizmui sustiprėja. Tokiais atvejais naudojami antihistamininiai vaistai, kurie slopina šį nepageidaujamą poveikį.

Antihistamininių vaistų vartojimo poveikis

Priklausomai nuo histamino poveikio lokalizacijos, išskiriamos 3 histamino blokatorių grupės:

1. H1 blokatoriai yra medžiagos, kurios skiriamos tiesioginiam alerginės reakcijos slopinimui. Tokios skausmingos sąlygos yra anafilaksinis šokas, angioedema, dilgėlinė. Be to, šio tipo vaistai skiriami bronchinei astmai, šoko būsenoms (užšalimo, nudegimo).

2. H2 blokatoriai veikia skrandžio parietines ląsteles, ty mažina jų aktyvumą. Dėl H2 blokatorių poveikio sumažėja skrandžio sulčių sekrecija. Dažniausiai antihistamininiai vaistai, turintys panašų poveikį, skiriami virškinimo trakto ligoms - gastritui, skrandžio opai.

3. H3 blokatoriai yra vaistai, kurie veikia centrinę ir periferinę nervų sistemą. Jie prisideda prie nervų procesų slopinimo. Šios grupės antihistamininiai vaistai skirti neurologinėms ligoms, isterijai, traukuliams.

Kaip visiškai nežinoma, kaip veikia antihistamininiai vaistai. Manoma, kad šie vaistai aktyvuoja fermentą, per kurį suskaido histaminas (histaminazė), tokiu būdu perkeliant laisvą histaminą iš tikslinių ląstelių. Be to, kai kurie mokslininkai teigia, kad vaistų veikimo mechanizmas pagrįstas blokuojančiais histamino receptoriais. Tuo pačiu metu kaulų ląstelės išskiria histaminą, bet lygūs raumenys, kapiliarai ir išorinės sekrecijos liaukos nereaguoja į jo poveikį.

Be pagrindinio veiksmo, histamino blokatoriai turi raminamąjį poveikį, mažina uždegimą, mažina kūno temperatūrą, pykinimą ir vėmimą, turi silpną analgetinį poveikį. Dažniausia vaisto išsiskyrimo forma yra tabletės ir injekcinės ampulės.

Nurodyto veiksmo vaistai neturi jokio šalutinio poveikio, nors kai kurie žmonės gali sukelti galvos svaigimą ir sumažėjusį imunitetą (sumažėjęs leukocitų kiekis kraujyje). Jei pacientas vartoja nervų sistemą veikiančius vaistus, pvz., Difenhidraminą, jam tam tikrą laiką reikia atsisakyti sunkaus psichinio ir fizinio darbo.

Histamino naujienos (H1, H2-, H3-receptoriai)

Histidinas yra histamino biosintezės pirmtakas. Kartu su lizinu ir argininu histidinas sudaro nepageidaujamų amino rūgščių grupę. Vienas iš esminių amino rūgščių, skatinančių audinių augimą ir remontą. Dideliuose kiekiuose yra hemoglobino;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histaminas yra monoaminas, kuris veikia kaip neurotransmiteris. Jis vaidina ypač svarbų vaidmenį kaip kūdikių smegenų moduliatorius. Histaminerginiai neuronai yra užpakalinėje hipotalamoje ir yra susiję su daugeliu smegenų dalių, kur jie daro įtaką budrumui, raumenų aktyvumui, maisto suvartojimui, seksualiniams santykiams ir metaboliniams procesams smegenyse.
Dėl šių neuronų įtraukimo į miego ir budrumo reguliavimą daugelis antihistamininių medžiagų sukelia mieguistumą. Už CNS ribų histaminas taip pat vaidina svarbų vaidmenį, pavyzdžiui, skrandžio sulčių sekrecijoje. Be to, histamino vaidmuo yra didelis uždegimo metu.
Histamino išsiskyrimas kartu su kitais uždegiminiais mediatoriais - leukotrienais, citokinais - ir fermentais atsiranda, kai antigenas sąveikauja su fiksuota IgE. Histaminas, išsiskyręs aktyvinant šlaunikaulio ląsteles ir bazofilus, sukelia tokius skirtingus širdies ir kraujagyslių sistemos, kvėpavimo organų, virškinimo trakto ir odos pokyčius, tokius kaip:
- Bronchų lygiųjų raumenų susitraukimas.
- Kvėpavimo takų gleivinės patinimas.
- Padidėjęs gleivių kiekis kvėpavimo takuose, prisidedantis prie jų užsikimšimo.
- Glicitito (tenesmo, vėmimo, viduriavimo) lygiųjų raumenų mažinimas.
- Sumažinti kraujagyslių tonusą ir didinti jų pralaidumą.
- Eritema, dilgėlinė, angioedema dėl padidėjusio kraujagyslių pralaidumo.
- Sumažėjusi bcc dėl sumažėjusio venų grįžimo.

80-ųjų pradžioje. H3 receptoriai buvo atrasti. Parodyta, kad jie reguliuoja histamino sintezę ir sekreciją neigiamo grįžtamojo ryšio mechanizmu.

Histaminą gali gaminti kvėpavimo takuose esantys mikroorganizmai (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Normaliomis sąlygomis histaminas yra laikomas riebalinėse ląstelėse neaktyvioje būsenoje.
Histamino išsiskyrimas iš kiaušinių ląstelių vyksta veikiant tokioms medžiagoms kaip d-tubokurarinas, morfinas, radioaktyvieji jodo turintys vaistai ir kiti didelio molekulinio kiekio junginiai.

Didžiausia histamino koncentracija kraujyje yra užregistruota praėjus 5 minutėms po išsiskyrimo iš stiebo ląstelių, turinčių didelį organizmo jautrumą, o histaminas greitai plinta į aplinkinius audinius. Histaminas sukelia lygų raumenų spazmą (įskaitant bronchų raumenis), išsiplėtusius kapiliarus ir hipotenziją.

Tik 2-3% histamino išsiskiria nepakitusios, likusi dalis metabolizuojama dalyvaujant diamino oksidazei į imidazolo acto rūgštį (http://www.chem21.info/info/99748/) (Dažniausiai histamino inaktyvacija yra susijusi su oksidaciniu dezaminavimu, sudarant imidazolo acto rūgštį Kitas histamino metabolizmas yra azoto metilinimas).

Histamino koncentracija ląstelėse yra gana didelė, o kiaulių ląstelėse ir bazofiluose - atitinkamai S ir 1 mg / 106. Histamino kiekis kraujyje (vidutiniškai apie 300 pg / ml) dienos metu svyruoja, o didžiausias - anksti ryte. Histaminas išsiskiria iš organizmo daugiausia kaip metabolitai (metilhistaminai ir imidazolo acto rūgštis), kasdien išsiskiria 10 μg.

Pastaraisiais metais tapo aišku, kad histaminas yra ne tik tam tikrų patofiziologinių sąlygų tarpininkas, bet ir veikia kaip neurotransmiteris. (Neatmetama galimybė, kad kai kurių lipofilinių histamino antagonistų (antihistamininių vaistų, pvz., Dimedrol, kuris prasiskverbia į smegenų barjerą) sedatyvinis poveikis yra susijęs su jų blokavimo poveikiu centriniams H3-histamino receptoriams.
Didelis susidomėjimas H3-histamino receptoriais yra potencialus terapinis taikinys dėl jo dalyvavimo neuroniniame mechanizme už daugelio kognityvinių H3R sutrikimų. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3-histamino receptorius)

H3 receptorius pirmiausia randamas centrinėje nervų sistemoje ir, kiek mažiau, periferinėje nervų sistemoje, kur jie veikia kaip autoreceptoriai presinaptiniuose histaminerginiuose neuronuose, taip pat kontroliuoja histamino apyvartą, slopindami histaminą ir atpalaiduojant juos. Centrinė histaminerginė sistema yra moduliuojama neurodegeneracinėmis ligomis ir demencija, taip pat alkoholizmu, nes histamino ir etanolio metaboliniai keliai smegenyse turi bendrą fermentą aldehido dehidrogenazę. Nors daugelis biocheminių tyrimų parodė histamino metabolizmo pokyčius smegenyse po etanolio vartojimo, vis dar nėra šio morfologinio pagrindo.

Nustatyti trys histamino receptorių tipai: H1, H2 ir H3 receptoriai.

Histamino H1 receptorių stimuliavimas sukelia padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, raumenis, bronchą ir žarnyno spazmus bei vazodilataciją (vazodilatacija yra medicininis terminas, naudojamas apibūdinti lygiųjų raumenų atsipalaidavimą kraujagyslių sienelėse. kraujagyslių liumenų ir T-limfocitų adhezija (prilipimas ir įsiskverbimas) į uždegimo vietą, priešingai vazodilatacijos procesas yra vazokonstrikcija).

Labiausiai būdingas H2 receptorių sužadinimui yra padidėjusi skrandžio liaukų sekrecija. H2 receptoriai yra susiję su širdies funkcijos reguliavimu (širdies aritmija yra įmanoma dėl didelio histamino kiekio kraujyje), gimdos lygiųjų raumenų tono, žarnyno, kraujagyslių. H2 receptoriai kartu su H1 receptoriais yra susiję su alerginėmis ir imuninėmis reakcijomis.

Visi trys histamino receptorių tipai yra reprezentuojami CNS: H1 ir H2 receptoriai yra ant postsinaptinių membranų, H3 receptoriai yra lokalizuoti daugiausia presinaptiniai.

Pastaraisiais metais atlikti tyrimai leido remtis galimybe sukurti specifinius agentus, veikiančius H3 receptorius centrinės nervų sistemos ligų gydymui, įskaitant Alzheimerio ligos ir kitų senyvų demencijų, psichozės ir epilepsijos gydymą.

Yra dvi vaistų grupės, kurios turi įtakos histaminerginei transmisijai: histaminolitikai (tiesiogiai stimuliuoja receptorius arba padidina išsiskiriančio endogeninio histamino kiekį) ir histaminolitikai (farmakologinė grupė histaminolitikai). Pastarasis, sąveikaujantis su H receptoriais, užkerta kelią histamino prisijungimui prie receptorių arba sumažina laisvo histamino kiekį organizme.

Histaminolitikai - histaminolitinių vaistų grupė apima agentus, kurie užkerta kelią histaminui sąveikauti su audinių receptoriais (antihistamininiais vaistais), kurie yra jai jautrūs, arba slopina histamino išsiskyrimą iš audinių, dalyvaujančių jo biosintezėje ir nusėdimuose, įskaitant iš jautrių mastocitų (stiebinių ląstelių membranos stabilizatorių). Antihistamininių vaistų veikimo mechanizmas dėl konkurencijos su histamino receptoriais. Sąveikaujant su histamino receptoriais, jie trukdo jiems prisijungti prie histamino ir taip užkirsti kelią vystymuisi arba silpnina jo poveikį. Priklausomai nuo blokuojamų receptorių tipo, antihistamininiai vaistai yra suskirstyti į H1, H2 ir H3-histamino blokatorius.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1 receptorių blokatoriai (paprastai vadinami „antihistamininiais vaistais“) yra naudojami odos, akių ir kt. Alerginių ligų profilaktikai ir gydymui (žr. H1-ANTIGISTAMINĖS PRIEMONES).

H2 blokatoriai dažniausiai naudojami gastroenterologinėje praktikoje, kaip prieš opų opos (žr. H2-ANTIGISTAMINO PRIEMONES).

Selektyvūs H3 receptorių antagonistai, skirti klinikiniam naudojimui, dar nėra nustatyti.
(žr. H3-ANTIHYSTAMINĖS PRIEMONĖS, H4-ANTIGISTAMININIAI PRIEMONĖS)
Stiebų ląstelių membranos stabilizatoriai sumažina kalcio jonų patekimą į juos ir slopina histamino ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimą iš stiebelių ląstelių, nesumažindami atsako į jau išleistą histamino.

H1 antihistamininiai vaistai
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Pirmieji vaistai, blokuojantys H1-histamino receptorius, buvo įtraukti į klinikinę praktiką 40-ųjų pabaigoje. Jie vadinami antihistamininiais vaistais, nes veiksmingai slopina organų ir audinių reakciją į histaminą. Histamino H1 receptorių blokatoriai susilpnina histamino sukeltą hipotenziją ir lygiųjų raumenų spazmus (bronchus, žarnyną, gimdą), sumažina kapiliarų pralaidumą, užkerta kelią histamino edemai, sumažina hiperemiją ir niežulį ir taip neleidžia atsirasti alerginių reakcijų. Terminas "antihistamininiai" visiškai neatspindi šių vaistų farmakologinių savybių, nes jie sukelia daug kitų pasekmių. Taip yra iš dalies dėl histamino ir kitų fiziologiškai aktyvių medžiagų, pvz., Adrenalino, serotonino, acetilcholino, dopamino, struktūrinio panašumo. Todėl histamino H1 receptorių blokatoriai įvairiais laipsniais gali turėti antikolinerginių ar alfa blokatorių savybes (anticholinerginiai vaistai gali turėti antihistamininį poveikį). Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, chloropiraminas ir pan.) Slopina centrinę nervų sistemą, didina bendrųjų ir vietinių anestetikų, narkotinių analgetikų poveikį. Jie naudojami nemiga, parkinsonizmas, kaip antiemetikai. Kartu vartojamas farmakologinis poveikis gali būti nepageidaujamas. Pavyzdžiui, raminantis poveikis, kurį lydi mieguistumas, galvos svaigimas, sutrikęs motorinis koordinavimas ir sumažėjusi koncentracija, riboja tam tikrų antihistamininių vaistų (difenhidramino, chloropiramino ir kitų I kartų) ambulatorinį vartojimą, ypač pacientams, kurių darbas reikalauja greitos ir koordinuotos psichinės ir fizinės reakcijos. Anticholinerginio poveikio buvimas daugumoje šių vaistų sukelia sausą gleivinę, skatina regėjimo ir šlapimo pablogėjimą ir virškinimo trakto disfunkciją.

I kartos vaistai yra grįžtami konkurenciniai H1-histamino receptorių antagonistai. Jie veikia greitai ir trumpai (paskirti iki 4 kartų per dieną). Jų ilgalaikis vartojimas dažnai sumažina terapinį veiksmingumą.

Pastaruoju metu buvo sukurti histamino H1 receptorių blokatoriai (antrojo ir trečiojo kartos antihistamininiai vaistai), kuriems būdingas didelis selektyvumas H1 receptoriams (hifenadinas, terfenadinas, astemizolis ir pan.). Šie vaistai turi mažai įtakos kitoms mediatorių sistemoms (cholinerginėms medžiagoms ir pan.), Nevyksta per BBB (neturi įtakos centrinei nervų sistemai) ir nepraranda aktyvumo ilgai. Daugelis antrosios kartos vaistų nekonkurencingai jungiasi prie H1 receptorių, o gautas ligandų-receptorių kompleksas pasižymi santykinai lėtai disociacija, dėl kurios padidėja gydomojo poveikio trukmė (skiriama kartą per dieną). Daugumos histamino H1 receptorių antagonistų biotransformacija vyksta kepenyse suformavus aktyvius metabolitus. Kai kurie H1-histamino receptorių blokatoriai yra aktyvūs žinomų antihistamininių vaistų metabolitai (cetirizinas, aktyvus hidroksizino, feksofenadino, terfenadino metabolitas).

H2 antihistamininiai vaistai
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistamininiai vaistai slopina druskos rūgšties gamybą parietalinėse ląstelėse, taip pat pepsine. Histamino H2 receptorių sužadinimą lydi visų virškinimo, seilių, skrandžio ir kasos liaukų stimuliavimas, taip pat tulžies sekrecija. Tačiau parietinės skrandžio ląstelės, kurios gamina druskos rūgštį, yra aktyviausios. Šį poveikį daugiausia lemia cAMP kiekio padidėjimas (skrandžio H2 receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze), o tai padidina karboanhidrazės aktyvumą, kuris yra susijęs su laisvų chloro ir vandenilio jonų susidarymu.

Šiuo metu gydant skrandžio opas ir dvylikapirštės žarnos opą plačiai naudojami H2 antihistamininiai vaistai (ranitidinas, famotidinas ir kt.), Slopinantys skrandžio sulčių sekreciją (tiek spontaniškai, tiek stimuliuojami histamino), taip pat mažinant pepsino sekreciją. Be to, jie veikia imuninius procesus (nes blokuoja histamino poveikį), mažina uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir alergines reakcijas iš stiebo ląstelių ir bazofilų. Tolesnė šio junginių grupės raida siekiama rasti medžiagas, kurios yra labiau selektyvios histamino H2 receptoriams, turinčius minimalų šalutinį poveikį.

Šie eksperimentiniai įrankiai dar neturi aiškios klinikinės taikymo, nors šiuo metu žmonėms tiriami keli vaistai. H3-antihistamininiai vaistai turi stimuliuojančių ir nootropinių efektų, o H4-antihistamininiai vaistai veikia kaip imunomoduliatoriai.
H3 antihistamininiai vaistai

H3 antihistamininiai vaistai yra vaistai, naudojami slopinti histamino poveikį H3 receptoriui. H3 receptoriai daugiausia yra smegenyse ir slopina autoreceptorius, esančius histaminerginių nervų galuose, kurios moduliuoja histamino išsiskyrimą. Histamino išsiskyrimas smegenyse sukelia antrinį sužadinančių neurotransmiterių, pvz., Glutamato ir acetilcholino, išsiskyrimą, stimuliuojant smegenų žievės H1 receptorius. Taigi, skirtingai nuo H1 antihistamininių medžiagų, turinčių raminamąjį poveikį, H3 antihistamininiai vaistai turi stimuliuojančio poveikio ir gali pagerinti žmogaus pažinimo funkcijas. Selektyvių H3 antihistamininių vaistų pavyzdžiai:

Vienas iš ketvirtojo kartos antihistamininių vaistų privalumų yra tas, kad jų vartojimas nekenkia širdies ir kraujagyslių sistemai, todėl jie gali būti laikomi gana saugiais.

Geriausios antihistamininės 4 kartos
Faktas yra tai, kad ketvirtąją antihistamininių kartų kartą ekspertai skyrė ne taip seniai. Todėl šiandien nėra tiek daug naujų antialerginių vaistų. Atitinkamai, iš mažo sąrašo neįmanoma pasirinkti geriausių 4-osios kartos antihistamininių preparatų. Visos priemonės yra geros savaip ir apie kiekvieną iš narkotikų išsamiau aptarsime vėliau.

Vienas iš trijų 4-osios kartos antihistamininių vaistų, jo pavadinimas yra žinomas kaip „Suprastex“ arba „Cecera“. Dažniausiai šis vaistas skiriamas žmonėms, kenčiantiems nuo žiedadulkių alergijos (pollinozės). Levocetirizinas padeda palaikyti sezonines ir ištisus metus veikiančias alergines reakcijas. Ši priemonė taip pat padeda su konjunktyvitu ir alerginiu rinitu. Levocetirizinas turi būti vartojamas ryte arba valgio metu. Gydymo metu nerekomenduojama gerti alkoholio.

Antihistamininis vaistas 4 kartos Erius

Jis yra Desloratadinas. Pateikta tablečių ir sirupo pavidalu. Erius padeda su lėtine dilgėlinė ir alerginiu rinitu. Sirupas tinka vaikams, vyresniems nei vienerių metų, o nuo dvylikos metų vaikas jau gali būti perkeltas į tabletes.

Antihistamininių vaistų 4 kartos, žinomos kaip Telfast (H1 blokatorius). Tai vienas iš populiariausių antihistamininių vaistų pasaulyje. Jis skirtas beveik bet kokiai diagnozei.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
HISTAMINŲ PREPARATŲ TIOPERAMIDO, ATSTOVINIO AGONISTO H3 ĮTAKA, SUSIJUSIOS SU PAVIRŠIAUS PAVIRŠIAU, KURIUOSE UŽSAKYTI WAG / Rij

Histaminas (HA) ilgą laiką po jo atradimo (Sir Henry Dale, 1910) pritraukė tyrėjų dėmesį į alergines reakcijas ir uždegimą. Ir tik XX a. Pabaigoje buvo rodomas histamino turinčių neuronų buvimas ir pasiskirstymas smegenyse. Histamino neuronų kūnai yra hipotalamoje, vadinamajame tuberoamiliariniame branduolyje, o jų projekcijos skiriasi beveik į visas centrinės nervų sistemos dalis. Manoma, kad histamino-neuromoduliacinė sistema yra susijusi su spontaninio lokomotorinio aktyvumo reguliavimu, cirkadiniu miego režimo ciklo ritmu ir bendru CNS aktyvavimu (arousal). Histaminas atlieka savo funkcijas, veikdamas Naposynaptic H1 ir H2 receptorius.

Taip pat yra H3 receptorių, kurie yra autoreceptoriai ir reguliuoja histamino sintezę ir atpalaidavimą, esančius histamino neuronų kūnuose ir procesuose. Atvirkštinis H3 autoreceptoriaus agonistas, pavyzdžiui, tioperamidas, stabilizuoja receptorių neaktyvioje būsenoje, taip sumažindamas jo spontaninį (konstitucinį) aktyvumą, dėl kurio padidėja neuronų histamino sintezė ir atpalaidavimas.

Vis daugiau literatūros rodo, kad smegenų histaminerginė sistema atlieka svarbų vaidmenį įvairių epilepsijos priepuolių patogenezėje. Taigi, histamino kiekio padidėjimas dėl jo pirmtako įvedimo
L-histidinas arba tiopramidas mažina epilepsijos aktyvumą.
(.) Dauguma tyrimų apie histaminerginės sistemos vaidmenį patogenezėje traukuliams buvo atlikti įvairiais traukulių epilepsijos modeliais. (.) Yra žinoma, kad pavienių miego įspėjimo ciklo fazių trukmė gali pasikeisti esant histaminerginiams vaistams. (.) Kaip farmakologinis agentas, aktyvuojantis histamino sistemą, buvo naudojamas tiopramidas, kuris, remiantis literatūra, žymiai padidina ekstraląstelinio histamino kiekį ir turi prieštraukulinį poveikį.

Histaminas buvo atidarytas 1876 m. Histidinas yra biogeninis junginys, gaunamas amino rūgščių dekarboksilinimo metu. Histaminą taip pat gali gaminti kvėpavimo takuose esantys mikroorganizmai (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Tai sudirginimo komponentas.

Esant normalioms ląstelių ir bazofilų sąlygoms, neaktyvi būsena. Įvairios patologinės būklės (anafilaksinis šokas, nudegimai, nušalimas, šienligė, alergijos ir kitos alergijos), Liberatore histaminas yra, visų pirma, morfinas, jodo turintys vaistai, poliocontrastas ir kiti dideli molekuliniai junginiai. Kai histaminas išsiskiria kartu su tarpininkais (leukotrienais ir prostaglandinais). Histamino išskyrimas? Pastebėta, kad padidėjo padidėjusio jautrumo dažnis. Histaminas sukelia lygiųjų raumenų spazmus (įskaitant bronchų raumenis), kapiliarų išplitimą ir hipotenziją. Neaišku, ar reikia daugiau veiksmų. Dėl antinksčių reflekso išskiria epinefriną (arterijų ir tachikardijos susiaurėjimas). Histaminas stimuliuoja skrandžio sulčių sekreciją.

Tik 2-3% histamino išsiskiria nepakitusi, o likusi dalis metabolizuojama imidazoluksusnoy rūgštimi.

1950-55 m. Tai hipotezinis hipotezinis efektas, kad jis yra perduodamas per bent du receptorių potipius: H1 ir H2. Pastaraisiais metais ji nebuvo laikoma kai kurių valstybių tarpininku, tačiau ji nebuvo pripažinta. 1983 m. Arrang et al. nustatė naujo tipo alerginio histaminerginio receptoriaus - H3 CNS.

H1-, H2-, H3-receptorių konformacija ir skirtinga audinių lokalizacija. Histamino H1 receptorių stimuliavimas sukelia vazodilataciją, padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, bronchų lygiųjų raumenų spazmus ir žarnyną. Labiausiai būdingas H2 receptorius yra skrandžio liaukų sekrecijos padidėjimas. H2 receptoriai dalyvauja žarnyne, kraujagyslėse. Kartu su H1 receptoriais dalyvauja alerginiai ir imuniniai atsakai. CNS yra H2 ir receptoriai, esantys ant postinaptinių membranų, H3 yra lokalizuotas daugiausia presinaptiniu. Receptoriai yra nervų sistemos organizme. Per juos tarpininkauja tokios funkcijos kaip miegas / budrumas, hormoninė sekrecija, širdies ir kraujagyslių kontrolė ir pan. Nustatyta, kad buvo nustatyta, jog ji priėmė 2006 m psichozės ir epilepsija.

Yra dvi vaistų grupės, kurios gali trukdyti jų endogeniniam histaminui ir gistaminolitikui. Galiausiai, sąveikaujant su receptoriumi, užkertamas kelias jo pririšimui organizme.