Protonų siurblio inhibitorių vaistų privalumai ir trūkumai

O opa, gastritas ir kai kurios kitos ligos yra viena iš rimčiausių virškinimo trakto patologijų, kurios žmonėms retai atsiranda. Sekretorinės problemos, susijusios su skrandžio sulčių gamyba, yra daug labiau paplitę (jis gali būti gaminamas dideliame arba, atvirkščiai, sumažinto tūrio). Siekiant išspręsti šią problemą, padeda protonų siurblio inhibitoriai, dar vadinami vandenilio siurblio blokatoriais. Kaip tiksliai jie veikia virškinimo sistemą, kokie jų privalumai ir konkretūs pavadinimai bus aprašyti žemiau.

Kas yra protonų siurblio inhibitoriai - veikimo mechanizmas

Protonų siurblio preparatai naudojami virškinimo trakto gydymui. Kontaktas su žmogaus kūnu, jie praeina skrandį, tada plonąją žarną, kurioje jie visiškai ištirpsta. Toliau:

• įsiskverbia per membraną į skrandžio paviršiaus gleivinės ląsteles, kuriose jie koncentruojasi į sekrecines tubules;
• padidėjus rūgštingumo lygiui, preparato komponentai yra aktyvuojami, virsta įkrautais tetracikliniais sulfenamidais;
• ji absorbuoja skrandžio rūgštį, kurią sukelia skrandis, keičia oksidacijos laipsnį (dėl kovalentinių ryšių) ir palaipsniui jį pašalina iš kūno.

Serijų pateiktų vaistų galiojimas svyruoja nuo 30 iki 48 valandų. Gali atrodyti, kad tai gana ilgas laikas, tačiau taip ilgai, kad paaiškėja, kad visiškai neutralizuoja padidėjusį skrandžio rūgštingumą, kurio negali apdoroti jokios kitos formulės. Tačiau tai ne visi vaistų, kurie nusipelno dėmesio, privalumai.

Šių vaistų privalumai

IPP yra įspūdingas privalumų sąrašas. Be to, kad poveikis virškinimo sistemai yra veiksmingas, kaip jau buvo minėta anksčiau, neturėtume pamiršti apie ne mažiau svarbų nuorodų sąrašą. Tai apima:

• skrandžio, dvylikapirštės žarnos ir stemplės rūgštimi susijusios ligos;
• opiniai skrandžio ir žarnų pažeidimai;
• ligos, susijusios su Helicobacter pylori infekcija;
• lėtinis rėmuo;
• gastroduodenitas.

Kitas veiksnys yra minimalus šalutinių reiškinių skaičius, pavyzdžiui, lyginant su kitais vaistais. Tokių reakcijų atsiradimas galimas tik tuomet, kai vartojamos tabletės ar kitos vaistų formos, viršijančios normą. Taigi pateiktos vaistinės medžiagos yra veiksmingiausios kovojant su padidėjusia skrandžio sekrecija, ir jų naudojimas yra visiškai pateisinamas dėl visų privalumų.

Naujos kartos protonų siurblio inhibitorių sąrašas

Vaistų sąrašą sudaro keletas grupių, būtent lansoprazolio, omeprazolo, pantoprazolo ir kitų veikliųjų medžiagų. Kiekviena vaistų grupė turi savo savybes, privalumus ir trūkumus. Patikrinkite kiekvieną kategoriją, kad pamatytumėte, kas tiksliai jums tinka.

Tačiau mes nerekomenduojame šių vaistų naudoti be recepto.

Lansoprazolio pagrindu pagaminti produktai

Pirmiausia norėčiau pakalbėti apie lansoprazolio pagrindu paruoštus pavadinimus, nes jiems būdingas didžiausias sugerties laipsnis.

Akrilai

Šis įrankis yra kapsulių pavidalu, pakuotėje gali būti atitinkamai 10, 20 ir 30 tablečių. Acrylanza kaina nuo 240 rublių. Pateiktas agentas taikomas šiais atvejais:

• opinis dvylikapirštės žarnos ir skrandžio ligos paūmėjimo stadijoje;
• opinė ir opinė stemplės forma;
• stresinės virškinimo sistemos opos;
• Helicobacter pylori likvidavimas;
• dyspepsijos ne opa.

Pagrindinis trūkumas gali būti laikomas reikšmingu kontraindikacijų, taip pat šalutinių poveikių, sąrašu.

Kalbant apie pastarąjį, atkreipkite dėmesį į galvos skausmą, apetito padidėjimą ar sumažėjimą, mažiau paplitusį kosulį ir specifines bronchų ar plaučių problemas. Tuo pačiu metu „Acrilanza“ pasižymi dideliu veiksmingumu kovojant su anksčiau pateiktomis ligomis. Štai kodėl daugelis pacientų sustabdo jų dėmesį.

Rekomenduojama jį įdėti be kramtymo. Tai galima padaryti nepriklausomai nuo maisto naudojimo. Pavyzdžiui, skrandžio opa ar įtempta forma mes kalbame apie 30 mg vartojimą kartą per parą, pageidautina ryte. Išieškojimo lygis yra nuo dviejų iki keturių savaičių.

Grįžtamasis ryšys apie šių tablečių vartojimą yra labai teigiamas. Žmonės, kurie ėmėsi „Acrylans“, atkreipia dėmesį į tai, kad jis yra labai veiksmingas, tai yra lengvas poveikis organizmui ir vidutinio dydžio išlaidos. Šios priemonės oponentai iš IPP kategorijos skundžiasi dėl šalutinių poveikių, kurie buvo nereikalingi gydant virškinimo traktą.

Lantsid

Kaip ir Acrylans, Lantsid yra kapsulės formos. Jis vartojamas dispepsijai, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms, taip pat Zollingerio-Elisono sindromui. Vaisto privalumas turėtų būti laikomas švelniu poveikiu virškinimo sistemai ir minimaliam šalutinių poveikių skaičiui.

Tuo pačiu metu „Lancid“ taip pat turi tam tikrų trūkumų, pavyzdžiui, nepriimtinumas vartoti nėštumo metu ir rimti krūtimi maitinimo laikotarpiai. Atkreipdami dėmesį į kitas šio protonų siurblio paruošimo savybes, atkreipkite dėmesį į:

1. Vidinių priemonių naudojimas ryte, pageidautina prieš valgant. Kapsulės visiškai nurijus, be išankstinio kramtymo.
2. Atkūrimo kursas su Lancid paprastai skaičiuojamas nuo dviejų iki keturių savaičių. Tačiau, pavyzdžiui, esant opinei patologijai, terapija gali trukti iki aštuonių savaičių.
3. Svarbu neįtraukti vėžio prieš vartojant vaistą. Su vėžiu toks gydymas bus tiesiog nepriimtinas.

Kaina Lantsida nuo 300 rublių. Pagal šio narkotiko apžvalgą pacientai jį lengvai toleruoja. Priemonės naudojimas prieš valgymą neturi neigiamo poveikio maisto virškinimui, priešingai - pagerina jų naudojimą. Štai kodėl Lantsid yra vertinamas daugelio pacientų, turinčių didelį skrandžio rūgštingumą.

Priemonės, pagrįstos omeprazolu

Omeprazolio pagrindu vartojami vaistai dažniausiai vartojami padidėjusiam skrandžio sekrecijos gydymui. Jiems būdingas veiksmingumas net ir opinių pažeidimų gydymui, taip pat palyginti mažos išlaidos.

Tuo pačiu metu tai nėra naujos kartos priemonė, todėl kiekvienais metais jų naudojimo procesas mažėja, nes pacientai, turintys virškinimo trakto problemų, pereina prie kitų vaistų.

Klasikinė Omez išsiskyrimo forma yra enterinė dengta kapsulė. Yra dar viena galimybė - Omeza Insta, kuri gaminama miltelių pavidalu tolesniam suspensijos ruošimui.

Šio protono ar vandenilio siurblio preparato atstovo naudojimo indikacijos yra daug:

• profilaktika, paūmėjimų išskyrimas esant opiniams pažeidimams skrandyje ir dvylikapirštės žarnos;
• refliuksinio ezofagito simptomų buvimas;
• skrandžio padidėjęs išsiskyrimas, kurį sukelia sisteminės mascozės apraiškos, adenomatozė;
• išskyrus Helicobacter pylori.

Svarbiausias tablečių ir miltelių formos trūkumas turėtų būti laikomas būtinybe naudoti produktą dideliais kiekiais, kad būtų pasiektas optimalus regeneravimo rezultatas. Šiuo atžvilgiu yra tikimybė, kad atsiras šalutinis poveikis. Vidutiniškai Omez kaina yra apie 220-250 rublių 30 kapsulių, o penki maišeliai kainuos 80-90 rublių.

Atsiliepimai apie šį vaistą yra teigiami. Tačiau daugelis žmonių atkreipia dėmesį į tai, kad Omez nebenaudojamas kaip pagrindinis gydomasis agentas, bet tik prevencijai. Be to, dar vienas įrankio privalumas yra priimtinumas naudoti vaikams ir nėščioms moterims.

Bioprazolas

Kitas agentas, priklausantis protonų siurblio diapazonui, yra Bioprazolis. Veikimo mechanizmą visiškai lemia šio vaisto sudėtis, todėl ji yra veiksminga tokiose ligose, kaip pepsinė opa, refliukso ezofagitas, Helicobacter pylori (kaip trijų fazių gydymo dalis). Kalbėdami apie pateikto vaisto savybes, ekspertai atkreipia dėmesį į tai, kad:

1. Kapsulės tradiciškai vartojamos ryte, nerekomenduojama kramtyti. Tuo pačiu metu galite gerti nedidelį vandens kiekį prieš pat valgį arba, pavyzdžiui, valgio metu.
2. Nėra sąveikos su kitais antacidiniais vaistais, todėl Bioprazolis nėra prasmingas naudoti kaip sudėtingos terapijos dalis siekiant išvengti rėmens ir kitų patologijų.
3. Iki šiol šį vaistą yra gana sunku rasti vaistinėje. Jo kaina yra ne daugiau kaip 50 rublių.

Atsiliepimai apie bioprazolą teigiamai. Jie atkreipia dėmesį į šio vaisto veiksmingumą, jo nekenksmingumą kepenims ir kitiems vidaus organams, net ir esant dažnam naudojimui. Tuo pačiu metu yra tam tikrų trūkumų, pavyzdžiui, reikšmingas kontraindikacijų sąrašas. Todėl prieš pradedant vartoti Bioprazol, rekomenduojama pasikonsultuoti su gastroenterologu.

Pantoprazolo pagrindu

Pateikta siurblių inhibitorių protonų grupė pasižymi tam tikru ypatumu, ty švelniu poveikiu skrandžio gleivinei. Šiuo atžvilgiu atkūrimo kursas gali būti ilgas, o tai pašalins galimus pasikartojimus.

„Checkout“

Pateiktas produktas yra dviejų formų, būtent tablečių ir miltelių pavidalu. Naudojimo indikacijos yra diagnozės, pavyzdžiui, opos ir erozinis gastritas, GERD, Helicobacter pylori plitimas, taip pat streso opų gydymas ir profilaktika.

Priklausomai nuo tam tikros išleidimo formos, vaisto vartojimo algoritmas skirsis: tabletės naudoja septynias ar daugiau dienų, po vieną - po vieną stiklinę vandens, nepriklausomai nuo maisto suvartojimo. Milteliai yra vartojami per burną (jei neįmanoma jį vartoti į veną), ne daugiau kaip 40 mg per parą.

Kalbėdami apie „Kontrolok“ savybes, atkreipkite dėmesį į galimybę vartoti nėštumo metu ir maitinti krūtimi. Tačiau gydymas turi būti atliekamas labai atsargiai. Kompozicijos trūkumas yra reikšmingas šalutinis poveikis, taip pat maža vaistų sąveika. Šiuo atžvilgiu Kontrolok negali būti naudojamas vienu metu gydyti daugelio organų nepakankamumą. Tabletės kaina yra nuo 350 rublių, miltelių - nuo 400 rublių.

Remiantis apžvalgomis, šio narkotiko naudojimas protonų siurbliu gali pasiekti net jei ne greičiausias, bet tvarus gydymo rezultatas. Ypatingas dėmesys skiriamas galimybei naudoti kaip profilaktinį preparatą minimaliomis dozėmis. Tuo pačiu, siekiant pašalinti nepageidaujamas reakcijas, svarbu laikytis gastroenterologo nurodymų.

Nolpaz

Šį vaistą galima įsigyti dviem dozėmis: 20 ir 40 mg. Vienas iš šios priemonės bruožų yra nepilnamečių naudojimo, ty iki 18 metų amžiaus, nepriimtinumas. Paprastai rekomenduojama naudoti Nolpaz vieną kartą per dieną, pageidautina ryte. Kalbėdami apie šio vaisto vartojimo indikacijas, atkreipkite dėmesį į:

• GERD ir jo simptomai - rėmuo, rijimo skausmas, rūgštinių priemaišų išsiskyrimas po valgio;
• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos erozinių ir opinių pažeidimų;
• Helicobacter eradication - paprastai kartu su dviejų tipų antibiotikais;
• sindromų, susijusių su padidėjusia skrandžio sekrecija.

„Nolpase“ trūkumas yra nesugebėjimas naudoti tam tikrose vitaminų trūkumo formose, pavyzdžiui, B12, taip pat poreikis nuolat stebėti gydytoją, kai vaistas vartojamas sistemingai. Tuo pačiu metu šis vaistas gali būti inkstų ir kepenų nepakankamumo gydymo dalis, kuri yra didžiulis pliusas. Lėšų kaina - nuo 200 rublių.

Apžvalgos „Nolpaza“ teigiamos dėl įvairių indikacijų, taip pat naudojimo priimtinumo inkstų ar kepenų patologijoje.

Tačiau daugelis atkreipia dėmesį į tai, kad reikia naudoti ilgalaikį gydymo būdą, esant lėtinėms virškinimo sistemos ligoms, nurodant, kad tai yra trūkumas.

Remiantis raboprozoliu

Remiantis ekspertų vertinimais, pateiktos grupės vaistai puikiai dirba net ir lėtinėmis ligomis, kurios sukelia rėmenį. Tarp narkotikų, remiantis rabeprazoliu, Zulbeksas ir Rabelokas yra izoliuoti, tačiau Bereta išlieka populiariausias narkotikas.

Beretas

Pateikta nauja kartos narkotikų yra tablečių forma. Atkreipkite dėmesį į šiuos pagrindinius bereto bruožus:

1. Apsaugoti nuo opos. Tuo pačiu metu nustatoma bazinė ir stimuliuojama druskos rūgšties sekrecija, o stimulo pobūdis nėra svarbus.
2. Sėkminga ir greita absorbcija į skrandžio sieną. Beretas gali būti naudojamas nepriklausomai nuo maisto naudojimo, nes pastarasis neturi įtakos jo įsisavinimui.
3. Kontraindikacijos vaisto vartojimui turėtų būti laikomos nėštumu, maitinimo krūtimi teikimu, taip pat padidėjusiu jautrumu bet kuriam vaisto komponentui.

Beretų trūkumas yra tai, kad jis negali būti derinamas su tam tikrais vaistais, taip pat kontraindikacijos, kurios buvo nurodytos anksčiau. Šio narkotiko kaina vidutiniškai yra 400 rublių - priklausomai nuo dozės.

Remiantis atsiliepimais, „Bereta“ pasižymi dideliu efektyvumu. Tačiau kai kurie nurodo trumpą gydymo trukmę. Be to, beretų naudojimo su tam tikromis tabletėmis nepriimtinumas, verčiantis juos ieškoti analogų, nepaisant to, kad kūnas lengvai toleruoja įrankį ir gerai absorbuojamas.

Esomeprazolo pagrindu

Turėtų būti laikoma, kad veikliosios sudedamosios dalys yra būdingos žmogaus organizmui ilgą laiką. Šiuo atžvilgiu gastroenterologai dažnai reikalauja minimalios dozės vartojimo kartą per dieną.

Nexium

Pateiktas vaistas yra naudojamas iš protonų siurblio inhibitorių grupės GERD, opinių pažeidimų skrandyje ir dvylikapirštės žarnos 12, skrandžio sulčių hiperhidumo, taip pat ir nenustatytos diagnozės virškinimo trakto kraujavimo ir kai kurių kitų diagnozių atveju. Reikėtų apsvarstyti lėšų ypatybes:

• greitas gydomojo poveikio atsiradimas, ty vidutiniškai po 60 minučių;
• galimybė naudoti vaikus ir suaugusius, nepriklausomai nuo maisto naudojimo;
• naudoti ne daugiau kaip vieną tabletę per dieną, privalomai nuplaunant vandeniu, siekiant optimaliai absorbuoti vaistą.

Nexium trūkumai apima nemažai kontraindikacijų, įskaitant paskutinį nėštumo trimestrą, taip pat inkstų ir kepenų nepakankamumą. Šio narkotiko kaina yra nuo 250 rublių.

Atsiliepimai apie šio vaisto vartojimą yra teigiami. Atkreipkite dėmesį į jo veiksmingumą ir greitą poveikį. Tuo pačiu metu daugybė kontraindikacijų riboja susigrąžinimo rodiklį ir todėl turi ieškoti nexium analogų. Be to, daugelis netenkina ilgalaikio vaisto vartojimo poreikio, kad būtų užtikrintas maksimalus rezultatas ir išvengta atkryčių.

Protonų siurblio inhibitoriai: vaistų kartos ir jų savybės

Protonų siurblio inhibitoriai (jie taip pat yra protonų siurblio inhibitoriai, protonų siurblio blokatoriai, vandenilio siurblio blokatoriai, H + / K + -ATPazės blokatoriai, dažniausiai IPI redukcija, kartais IIT) yra vaistai, kurie reguliuoja ir slopina druskos rūgšties sekreciją. Skirta skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, gastrito, duodenito ir kitų su aukštu rūgštingumu susijusių ligų gydymui.

Narkotikų tipai ir sąrašas

Yra kelios PSI kartos, kurios molekulėje skiriasi papildomais radikalais, todėl keičia vaisto terapinio poveikio trukmę ir jos atsiradimo greitį, pašalinant ankstesnių vaistų šalutinį poveikį, reguliuojant sąveiką su kitais vaistais. Rusijoje registruojami 6 tipų inhibitoriai.

Pagal kartas

Pirmoji karta

• Omeprazolas. Pirmoji visų IPP medžiaga, susintetinta praėjusio amžiaus aštuntojo dešimtmečio pabaigoje. Tai „aukso standartas“ palyginimui su kitais protonų siurblio inhibitoriais. Jis blokuoja druskos rūgšties gamybai skirtų ląstelių darbą ir taip sumažina jo koncentraciją skrandyje. Šie inhibitoriai turi tą pačią savybę. Jis geriausiai veikia rūgščioje skrandžio aplinkoje, todėl prieš valgį jis skiriamas 20 minučių.

2. karta

• Lansoprazolas. Narkotikai šioje grupėje nebuvo labai populiarūs tarp gydytojų. Biologinis prieinamumas (virškinamumas) po pirmojo vartojimo yra beveik 2,5 karto didesnis už omeprazolio vartojimą ir išlieka tas pats. Terapinio poveikio raida yra greitesnė nei likusioje TIP. Jis blokuoja tiek kasdienę, tiek naktinę skrandžio sulčių sekreciją, neatsižvelgiant į tai, kiek laiko jis buvo paimtas. Vandenilio chlorido sintezės atsigavimo laikotarpis yra apie 13 valandų. Siekiant geriau užsikrėsti opose, būtina ją užblokuoti 18 valandų per parą per visą gydymo kursą.

Trečioji karta

• Rabeprazolas. Druskos rūgšties gamybą suspenduoja apie 28 valandas. Minimaliai bendrauja su kitų grupių narkotikais. Palyginti su kitomis IPP, ji greičiau atkuria paveiktą stemplę su GERD (ligos, kai skrandžio turinys periodiškai išmestas į stemplę, dėl kurio paveikiama jos gleivinė).
• Pantoprazolas. Grupė pagal šią medžiagą šiuolaikiniais laikais yra nustatyta dažniausiai, nes ji jau seniai ir kruopščiai ištyrinėta. Jis turi mažiausiai šalutinį poveikį ilgą gydymo kursą. Ilgiau blokuoja druskos rūgšties gamybą (apie 46 val.). Visų pirma, PPI neigiamai veikia kitus vaistus. Efektyvumas nepriklauso nuo maisto suvartojimo.
• Esomeprazolas. Ar omeprazolo izomeras, tai yra, turi tą pačią molekulę ir radikalus, bet jie yra vienas kito veidrodiniame vaizde, o tai labai veikia medžiagos biologinį prieinamumą. Esomeprazolio virškinamumas yra didesnis. Blokuoja druskos rūgšties sintezę maždaug 16 valandų. Pradeda veikti po 1 valandos po priėmimo.
• Dekslansoprazolis. Lansoprazolo izomeras. Jis buvo išleistas 2009 m., Įregistruotas Rusijoje 2014 m. 4 dienas po paskutinio suvartojimo vandenilio chlorido rūgšties gamyba visiškai atkuriama, poveikis trunka vidutiniškai 72 valandas. Viename preparate yra dviejų tipų granulės, kurios skirtingais laikais tirpsta, priklausomai nuo pH lygio, taip padidindamos jo poveikį.

Taip pat yra deksrabeprazolas, optinis rabeprazolio izomeras, tačiau jis dar neturi valstybinės registracijos Rusijoje.

Veikliosios medžiagos

Preparatai, daugiausia sudaryti iš omeprazolo

• „Losek Mapps“. Pradinis vaisto omeprazolis. Vienintelis, kuris yra prieinamas tabletėse, visos kitos šio vaisto medžiagos yra kapsulės. Gamybos šalis: Švedija.
• Omez. Vienas iš populiariausių narkotikų IPP. Yra įvairių dozių ir derinių: Omez 20 mg (klasikinė dozė), 10 ir 40 mg; Omez D (įskaitant omeprazolį ir domperidoną - antiemetinį vaistą, kuris taip pat naudojamas skrandžio skausmui, pykinimui, rėmeniui ir kitiems dispepsijos simptomams pašalinti); Omez Insta (miltelių pavidalo vaistas, dėl kurio jis pradeda veikti greičiau); Omez JEM (kaip omeprazolio ir domperidono dalis, tik kitais santykiais). Indija

Vaistai, pagrįsti lansoprazoliu

• Prevacid Originalus vaistas. Neregistruotas Rusijoje. Naudojamas kaip rėmens gydymas. Japonija
• Epikuras Valgymas sumažina veikliosios medžiagos efektyvumą ir absorbciją 50%. Rusija

Rabeprazolo pagrindu pagaminti preparatai

• Pariet Originalus vaistas. Pagaminta tabletėse, tirpios žarnyne. Gydymo kursas yra 14 dienų, vaistas vartojamas 1 kartą per parą ryte, esant tuščiam skrandžiui. Japonija
• Razo. Santykinai naujas analogas, kurį gydytojai dažniausiai skiria iš šios grupės narkotikų. Indija

Pantoprazolo preparatai

• Kontrolok. Originalus vaistas. Palyginti su kitais IPP, jis yra chemiškai stabilesnis neutraliame pH (apie 7). Vokietija.
• Nolpaz Jis turi didžiausią dozių ir pakuočių įvairovę. Jis gali būti vartojamas kartu su klopidogreliu. Slovėnija

Esomeprazolo pagrindu veikiantys vaistai

• Nexium. Originalus esomeprazolis. Jis gali būti naudojamas kaip palaikomasis gydymas po stemplės erozijos gydymo gana ilgą laiką be šalutinio poveikio. Švedija
• Emanera. Dažnai skiriama apsaugoti skrandį žmonių, kuriems kyla opos rizika, vartojant skausmą malšinančius vaistus ir vaistus nuo uždegimo. Slovėnija

Preparatai, daugiausia sudaryti iš dekslansoprazolo

• Silpnas Jis naudojamas stemplės opoms gydyti ir rėmens mažinimui. Praktiškai nėra populiarus gydytojams kaip vaistas skrandžio opoms gydyti. Kapsulėje yra 2 tipų granulių, kurios tirpsta skirtingais laikais, priklausomai nuo pH lygio. Jungtinės Valstijos.

Skiriant tam tikrą „prasolų“ grupę visuomet kyla klausimas: „Kuris vaistas yra geriau rinktis - originalas ar jo bendrinis?“ Dauguma originalių gynimo priemonių laikomos veiksmingesnėmis, nes jos buvo tiriamos daugelį metų molekulės etape, tada jie atliko ikiklinikinius ir klinikinius tyrimus sąveika su kitomis medžiagomis ir kt. Žaliavų kokybė paprastai yra geresnė. Gamybos metodai yra modernesni. Visa tai tiesiogiai veikia poveikio pradžios greitį, labai terapinį poveikį, šalutinį poveikį ir pan.

Jei pasirinksite analogus, geriau teikti pirmenybę Slovėnijoje ir Vokietijoje pagamintiems vaistams. Jie jautrūs kiekvienam vaisto gamybos etapui.

Indikacijos dėl priėmimo

Visi protonų siurblio blokatoriai naudojami virškinimo trakto ligoms gydyti:

• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa;
• erozija, kurią sukelia skausmą malšinantys vaistai nuo uždegimo, taip pat skirti skrandžio apsaugai jų naudojimo metu;
• opiniai stemplės pažeidimai;
• simptomų palengvinimas: pykinimas, rėmuo, rauginimas;
• kaip adjuvantai sudėtingame gydyme Helicobacter pylori naikinimui.

IPP naudojimo būdai įvairiose patologijose

Šie vaistai naudojami tik esant skrandžio sulčių rūgštingumui didinti, nes jie patenka į aktyvią formą tik tam tikru pH lygiu. Tai turėtų būti suprantama taip, kad nenustatytų pačių diagnozių ir nenustatytų gydymo be gydytojo.

Gastritas su mažu rūgštingumu

Su šia liga PSI yra nenaudingos, jei skrandžio sulčių pH viršija 4-6. Su tokiomis vertybėmis vaistai nepatenka į aktyvią formą ir yra tiesiog išskiriami iš kūno, nesuteikiant jokios lengvatos valstybei.

Skrandžio opa

Dėl jos gydymo labai svarbu laikytis IPP taisyklių. Jei sistemingai pažeidžiate režimą, gydymas gali būti atidėtas ilgą laiką ir padidėja šalutinio poveikio tikimybė. Svarbiausia yra vartoti vaistą 20 minučių prieš valgį, kad skrandis pasiektų norimą pH. Kai kurios TIP kartos neveikia gerai, kai yra maisto. Geriau išgerti narkotikus tuo pačiu metu ryte, kad išsivystytumėte įpročius.

Miokardo infarktas

Atrodytų, kas jis? Dažnai po širdies priepuolio pacientams skiriamas antitrombocitinis preparatas - klopidogrelis. Beveik visi protonų siurblio inhibitoriai sumažina šios svarbios medžiagos veiksmingumą 40-50%. Taip yra dėl to, kad IPP blokuoja fermentą, kuris yra atsakingas už klopidogrelio transformaciją į aktyviąją formą. Šios lėšos dažnai skiriamos kartu, nes antitrombocitinis vaistas gali sukelti kraujavimą iš skrandžio, todėl gydytojai stengiasi apsaugoti skrandį nuo šalutinio poveikio.

Vienintelis protonų siurblio blokatorius, kuris yra saugiausias kartu su klopidogreliu, yra pantoprazolas.

Sisteminės grybelinės ligos

Kartais grybelis yra gydomas geriamaisiais itrakonazolo formomis. Šiuo atveju vaistas veikia ne vienoje vietoje, bet visame organizme. Priešgrybelinis agentas yra padengtas specialiu sluoksniu, kuris ištirpsta rūgštinėje aplinkoje, tuo pačiu sumažindamas pH reikšmes, vaistas yra prastesnis. Su bendru paskyrimu, vaistai vartojami skirtingais dienos laikais, o itrakonazolas yra geresnis gėrimas su kolu ar kitais gėrimais, kurie didina rūgštingumą.

Kontraindikacijos

Nors sąrašas nėra labai didelis, svarbu atidžiai perskaityti šį punktą. Ir būtinai įspėkite gydytoją apie bet kokias ligas ir kitus vaistus.

• padidėjęs jautrumas bet kuriam komponentui;
• kartu vartojant kai kuriuos priešgrybelinius vaistus - padidėja kepenų apkrova;
• fruktozės netoleravimas

• vaikų amžius, nėštumo ir žindymo laikotarpis (praktiškumą nustato gydytojas);
• nevirškinimas nervų sukrėtimų fone;
• sunkių inkstų ir kepenų nepakankamumo formų

Šalutinis poveikis

Paprastai nepageidaujamas poveikis yra minimalus, jei gydymo kursas yra trumpas. Tačiau visada yra įmanoma, kad atsirastų šie reiškiniai, kurie vyksta panaikinus vaistą arba po gydymo:

• pilvo skausmas, neįprastas išmatos, pilvo pūtimas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas;
• galvos skausmas, galvos svaigimas, bendras negalavimas, nemiga;
• alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, mieguistumas, edema.

Alternatyvūs vaistai IPP

Yra dar viena antisekretorinių vaistų grupė, kuri taip pat naudojama pepsinei opai ir kitiems sindromams - H2-histamino receptorių blokatoriams. Skirtingai nei IPP, agentai blokuoja tam tikrus skrandžio receptorius, o protonų siurblio inhibitoriai slopina fermentų aktyvumą, dėl kurio atsiranda druskos rūgšties gamyba. H2 blokatorių poveikis yra trumpesnis ir mažiau veiksmingas.

Pagrindiniai atstovai yra famotidinas ir ranitidinas. Veiksmų trukmė yra apie 10-12 valandų, kai taikoma viena paraiška. Praleiskite per placentą ir patekkite į motinos pieną. Jie turi tachyphylaxis poveikį - organizmo reakcija į pakartotinį vaisto vartojimą yra pastebimas gydomojo poveikio sumažėjimas, kartais net 2 kartus. Paprastai stebimas po 1-2 dienų nuo priėmimo pradžios. Daugeliu atvejų, kai yra aktualus gydymo kainos klausimas.

Antacidiniai preparatai taip pat gali būti priskirti alternatyvioms priemonėms. Jie sumažina skrandžio rūgštingumą, tačiau tai daro labai trumpą laiką ir yra naudojami tik kaip skubios pagalbos skrandžio skausmui, rėmeniui, pykinimui. Turėkite nemalonų poveikį - atsinaujinimo sindromą. Faktas yra tai, kad po vaisto pabaigos sparčiai auga pH, rūgštingumas dar labiau padidėja, simptomai gali padidėti dvigubai. Šis poveikis dažniau pastebimas vartojant kalcio turinčius antacidus. Rūgštinis atsigavimas neutralizuojamas valgant.

Vaistų sąrašas - protonų siurblio inhibitoriai - su aprašymu

Protonų siurblio inhibitoriai (PPI) šiuolaikinėje farmacijos rinkoje yra izoliuoti kapsulių arba tablečių pavidalu. Šie vaistai gali būti naudojami tik gydytojo nurodymu. Sužinokite daugiau apie vaistus iš mūsų straipsnio.

Skrandžio gleivinės patologijos, atsiradusios dėl skrandžio sulčių rūgštingumo pažeidimų, yra gydomos protonų siurblio inhibitoriais. Šios grupės preparatai skirti įvairioms skrandžio ligoms (opa, gastritas, gastroduodenitas, refliukso ezofagitas, stemplės erozija ir kt.), Jų veikla siekiama sumažinti skrandžio sulčių gamybą.

Be to, protonų siurblio inhibitoriai būtinai naudojami kompleksinėje terapijoje su antibakteriniais vaistais, skirtais Helicobacter Pylori bakterijai likviduoti, taip pat sisteminio vaisto, kuris daro neigiamą poveikį skrandžio ir žarnyno darbui, atveju.

Kaip veikia narkotikai

Vaistiniai vaistai vartojami per burną, gerti daug vandens. Veiklioji vaisto sudedamoji dalis patenka į žarnyną, po kurio atsiranda įsisavinimas. Be to, veiklioji vaisto medžiaga įsiskverbia į skrandžio gleivinę.

Pažymėtina, kad per pirmąsias dienas po protonų siurblio inhibitorių vartojimo pacientas nepastebi teigiamų pokyčių. Tai visų pirma dėl to, kad šios tabletės turi kumuliacinį poveikį, t. Y. Jos pradeda veikti visu pajėgumu, kai skrandžio sulčių sekrecijoje sukaupta pakankamai veikliosios medžiagos.

Šie vaistai yra naudojami kompleksiniame gydyme su probiotikais, fermentais ir antacidiniais vaistais, kartais su antibiotikais.

Naudojimo indikacijos

Jei skrandžio patologija sukelia skrandžio sulčių rūgštingumo lygio pasikeitimą, gastroenterologas nustato protonų inhibitorius. Ši funkcija paprastai randama šiose virškinimo trakto ligose:

• lėtinis rėmuo;
• įvairių etiologijų gastritas;
• gastroduodenitas;
• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų buvimas.

Nepaisant to, kad protonų siurblio inhibitoriai labai retai sukelia šalutinį poveikį, turi minimalų kontraindikacijų sąrašą, šį vaistą rekomenduojama vartoti tik gydytojo nurodytu būdu.

Kontraindikacijos

Protonų siurblio inhibitoriai turi standartinį kontraindikacijų sąrašą:

• Oficialiojoje TIPP pastaboje teigiama, kad lėšų vartojimas kategoriškai nerekomenduojamas moterims, vežančioms vaiką, taip pat maitinant krūtimi.
• Jūs negalite gydyti skrandžio su šiais vaistais vaikams, kurie nepasiekė 12 metų.
• Kontraindikacijų sąraše taip pat yra linija, kurioje nurodomas individualus veikliosios medžiagos netoleravimas. Tokiu atveju gydytojas pakeičia tabletes panašiems.

Galimi šalutiniai poveikiai

Kiekvienai blokatorių grupei būdingi individualūs šalutiniai poveikiai. Pažymėtina, kad jie yra gana reti. Apsvarstykite pagrindinius:

• pykinimas;
• apetito praradimas;
• galvos skausmas;
• vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
• vėmimas;
• skausmas skrandyje;
• alerginė reakcija odos išbėrimo pavidalu.

Veiksmingas IPP

Protonų siurblio inhibitoriai gali būti suskirstyti į penkias grupes. Jų skirtumas yra veiklioji medžiaga ir jos kiekis. Priklausomai nuo aktyvaus komponento dozavimo režimas, gydymo eiga ar vaisto dozė gali skirtis. Visų esamų inhibitorių tipų tikslas yra sumažinti skrandžio sulčių gamybą. Apsvarstykite efektyviausių vaistų sąrašą.

Vaistai, pagrįsti lansoprazoliu

Šios grupės skirtumai yra dideli absorbcija. Šios priemonės apima Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin ir kt.

Leiskite mums pasikliauti populiariausiais vaistais, kurių pagrindą sudaro lansoprazolis:

• Akrilai. Vaistas yra kapsulės forma. Pakuotėje yra 30 mg. veiklioji medžiaga. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Gamintojas gamina vaistą pakuotėse po 10, 20 arba 30 kapsulių. Pagal oficialią anotaciją vaistas rekomenduojamas gerti kartą per dieną. Priklausomai nuo ligos sunkumo, gydytojas gali reguliuoti gydymą ir gydymą.
• Lantsid. Priemonės, susijusios su virškinimo trakto rūgštimi susijusių ligų gydymu, pagamintomis kapsulėse. Vienos kapsulės sudėtyje yra 15 mg. veiklioji medžiaga. Vaisto dozė skirta vienai dozei. Dėl sunkių ligų gydytojas gali padidinti dozę.
• Epikuras Kiekvienoje šio protonų siurblio inhibitoriaus kapsulėje yra 30 mg. veiklioji medžiaga. Vienoje pakuotėje yra 10 kapsulių. Vartojimo metodas ir dozė skiriasi nuo minėtų analogų.

Omeprazolo pagrindu vartojami vaistai

Iki šiol populiariausios priemonės, kurios yra skiriamos padidėjusiai skrandžio sulčių sekrecijai, taip pat skrandžio opų buvimui. Daugelis tyrimų įrodė šio vaisto veiksmingumą. Vaistai, kurių sudėtyje yra šio veikliojo ingrediento, turi mažą kainą.

Tokias tabletes paskirkite veikliąja medžiaga omeprazoliu: Gastrozoliu, Demeprazoliu, Ultop, Ortanoliu, Helicid ir kt.

Apsvarstykite kai kuriuos šių protonų siurblio inhibitorių pavadinimus:

• Omez. Naujos kartos kapsulėse yra šiek tiek daugiau veikliosios medžiagos, palyginti su lansoprazolo pagrindu vartojamais vaistais. Vienoje kapsulėje - 40 mg. veiklioji medžiaga. Taikykite vieną kartą per dieną. Ši dozė yra pakankamai pakenkta rūgšties gamybai dienos ir nakties metu. Gydymo kursą nustato gydytojas.
• Bioprazolas. Vienoje kapsulėje yra 20 mg. veiklioji medžiaga. Protonų siurblio inhibitorius efektyviai mažina rūgščių gamybą. Per dieną reikia gerti tik vieną kapsulę.
• Omezol. Protonų siurblio inhibitorius prisideda prie druskos rūgšties gamybos slopinimo. Vienos tabletės sudėtyje yra 40 mg. veiklioji medžiaga. Paimkite vieną kapsulę per dieną. Kai kuriais atvejais gydytojas rekomenduoja vartoti vaistą du kartus.
• Losek. Vienoje kapsulėje - 30 mg. veiklioji medžiaga.

Pantoprazolo pagrindu pagaminti vaistai

Protonų grupė turi tam tikrą ypatumą - jie atidžiai veikia skrandžio gleivinę. Dėl šios priežasties gydymo kursas gali būti ilgas, kad būtų išvengta galimų atkryčių.

Į šią grupę įeina: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz ir kt.

Panagrinėkime kai kuriuos vaistus pagal pantoprazolą:

• Kontrolok. Inhibitorius galima įsigyti tablečių formoje. Vienoje kapsulėje gali būti 20 arba 40 mg. veiklioji medžiaga. Priklausomai nuo diagnozės, vartojimo metodas ir dozės gali skirtis.
• Nolpaz Yra 20 ir 40 mg dozių. Šio narkotiko ypatybė - draudžiama iki 18 metų. Naudokite vieną kartą per dieną, pageidautina ryte.
• Ultra. Protonų siurblio inhibitorius yra Nolpazy analogas. Dozavimas ir vartojimo metodas yra vienodi.

Rabeprazolo pagrindu pagaminti preparatai

Šios grupės priemonės veiksmingai susiduria su užduotimi.

Tarp narkotikų, remiantis rabeprazoliu, yra: Zolispan, Ontime, Pariet ir tt

Leiskite mums išsamiai aprašyti tam tikrų vaistų, pagrįstų rabeprazoliu, poveikį:

• Beretas. Protonų siurblio inhibitoriuje yra 20 arba 40 mg. veiklioji medžiaga. Vaistas skiriamas vieną ar du kartus per dieną, priklausomai nuo gydymo tikslo.
• Zulbex Sudėtyje yra 20 mg tabletės. veiklioji medžiaga. Vaistas dažnai skiriamas opų gydymui. Efektyviam gydymui pakanka vienos vaisto dozės, pageidautina ryte.
• Rabelokas. Dažnai nustatyta kaip prevencinė priemonė skrandžio opa ar dvylikapirštės žarnos opa. Sudėtyje yra tik 15 mg. veiklioji medžiaga.

Esomeprazolo pagrindu veikiantys vaistai

Šios grupės bruožas yra tas, kad aktyvūs produktų komponentai ilgą laiką lieka žmogaus kūne. Dėl šios priežasties gydytojai paprastai nurodo minimalią dozę kartą per dieną.

Šios grupės priemonėmis: Neo-Zext, Esomeprazole Canon ir kt.

Populiariausi vaistai pagal esomeprazolą yra tokie:

• Nexium. Pagrindinė gydymo indikacija yra gastroezofaginio refliukso liga. Galimos 20 mg dozės. Šios priemonės trūkumas yra gana aukšta kaina. Vienas paketas kainuoja apie 1500 rublių.
• Emanera. Priskirti du kartus per dieną. Sudėtyje yra 20 mg. veiklioji medžiaga. Remiantis vartotojų atsiliepimais, galima daryti išvadą, kad produktas turi gerą efektyvumą, bet yra gana didelė kaina.

Šiandien gydytojai ir pacientai teikia pirmenybę vaistams, kurių pagrindas yra lansoprazolis ir pantoprazolas. Ši grupė labai retai sukelia šalutinį poveikį ir tinka beveik kiekvienam asmeniui. Be to, gydymas kapsulėmis, pagrįstomis šiomis veikliosiomis medžiagomis, yra daug trumpesnis. Atminkite, kad bet kurį protonų siurblio inhibitorių turėtų paskirti tik gydantis gydytojas po diagnostinio tyrimo.

„Pro-Gastro“

Virškinimo sistemos ligos... Sakykime viską, ką norite sužinoti apie juos.

Protonų siurblio inhibitoriai: vaistai, naudojimo ypatybės

Protonų siurblio inhibitoriai (kitaip - protonų siurblio inhibitoriai, IPP) - vaistų grupė, mažinanti druskos rūgšties gamybą skrandžio ląstelėse. Šiandien plačiai naudojami 5 šios klasės atstovai: omeprazolas, pantoprazolas, esomeprazolas, lansoprazolas, rabeprazolas.

Jūs sužinosite apie galimus šių vaistų poveikius, apie jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, apie galimus šių vaistų poveikius iš mūsų straipsnio.

Veiksmų mechanizmas, IPP poveikis

Protonų siurblio inhibitoriai iš pradžių yra provaistai, ty jie neturi gydomųjų savybių. Bet, patekę į žmogaus virškinimo traktą, jie paima vandenilio protoną ir virsta aktyvia vaisto forma. Tada jie prisijungia prie skrandžio parietinių ląstelių fermentų, kurie sutrikdo druskos rūgšties gamybą. Maždaug 18 valandų (ir kai kuriais atvejais ir vėliau) šis fermentas dar kartą susintetinamas, o druskos rūgšties sekrecija atkuriama tame pačiame tūrio.

Įvairių IPP atstovų molekulės žmogaus virškinamajame trakte aktyvuojamos skirtingu greičiu. Taigi rabeprazolas aktyvuojamas greičiau nei kiti, o pantoprazolas aktyvuojamas ilgiausiai (per 4,6 minutes esant pH 1,2).

Priėmus vidutinę terapinę dozę bet kuriam IPP, numatyta, kad skrandžio rūgšties gamyba druskos rūgšties gamyboje yra mažesnė nei 80% (kai kurie grupės nariai yra net 98%) ir išlaikyti šį lygį 18 ar daugiau valandų.

Kai kurie asmenys, vartojantys protonų siurblio inhibitorius, registruoja vadinamojo „rūgštinio nakties proveržio“ epizodus - skrandžio pH sumažėjimą, mažesnį nei 4 po 23:00 valandų, trunkančių apie 60 minučių ar ilgiau. Ši būklė gali išsivystyti vartojant bet kurį IPP, neturi įtakos skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gijimo spartai, bet gali būti paciento jautrumo vaistui pasireiškimo pasireiškimas.

Be pagrindinio (skrandžio sulčių rūgštingumo sumažinimo) poveikio, protonų siurblio inhibitoriai padidina antibiotikų, naudojamų gydyti skrandžio opą, veiksmingumą, turi tiesioginį poveikį H. pylori, slopina jo fizinį aktyvumą ir slopina ureazės gamybą, būtiną šio mikroorganizmo išgyvenimui.

Kaip „ipp“ elgiasi organizme

Jei protonų siurblio inhibitorius patenka tiesiai į rūgštinę skrandžio aplinką, jis aktyvuojamas per anksti ir sunaikinamas. Štai kodėl pagrindinė šių vaistų forma - kapsulės, padengtos, atsparios skrandžio sulčių poveikiui. Toks apvalkalas sunaikinamas plonojoje žarnoje, kuri užtikrina norimą vaisto poveikį.

Palyginamasis protonų siurblio inhibitorių atstovų elgesio kūno organų požymis pateikiamas lentelės pavidalu.

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

• skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa ūminėje stadijoje, ypač opos, kurios yra atsparios H2-histamino blokatorių gydymui;
• pepsinės opos ligos palaikomoji terapija (siekiant išvengti atkryčio);
• NVNU sukeltos opos;
• Zollingerio-Elisono sindromas;
• GERD;
• funkcinė dispepsija.

Kontraindikacijos dėl šių vaistų vartojimo yra paciento padidėjęs jautrumas jų komponentams ir vaikų amžius iki 14 metų. Nėščioms moterims PSI yra vartojamos pagal griežtas indikacijas (poveikio kategorija vaisiui yra B), rekomenduojama, kad žindyvėms gydymo laikotarpiu nustotų maitinti krūtimi.

Šalutinis poveikis

Kai kuriems pacientams, gydomiems protonų siurblio inhibitoriais, pastebėtas nepageidaujamas poveikis. Gali pasireikšti trumpi gydymo kursai:

• nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis (1-3 pacientams iš 100);
• išmatų sutrikimai (viduriavimas 2%, vidurių užkietėjimas 1% pacientų);
• odos išbėrimas, bronchų spazmas ir kitos alerginės reakcijos - rečiau nei 1% atvejų;
• sutrikusi klausa ir regėjimas (labai retai, tik su omeprazolo infuzija).

Ilgalaikis gydymas omeprazolu didelėmis dozėmis (pvz., Su Zollingerio-Elisono sindromu), gali išsivystyti pacientų kraujyje padidėjęs gastrino kiekis ir endokrininių ląstelių augimas (hiperplazija). Abi šios sąlygos yra grįžtamos - viskas normalizuojama panaikinus API.

Ilgalaikis netgi didelių vaisto dozių vartojimas šioje grupėje nesusijęs su virškinimo trakto organų onkologijos rizika. Protonų siurblio inhibitoriai yra saugūs ir paprastai gerai toleruojami pacientams.

Sąveika

IPP sukelia skrandžio pH padidėjimą, kuris pablogina priešgrybelinio vaisto ketokonazolo absorbciją ir, atvirkščiai, pagerina širdies glikozidų digoksino absorbciją. Tai reiškia, kad tuo pačiu metu naudojant pirmąjį IPP, jo poveikis tam tikru mastu sumažės, o antrasis, priešingai, bus efektyvesnis.

Atstovai

Kaip minėta, šiandien ekspertai savo praktikoje naudoja 5 IPP klasės atstovus. Tačiau tai yra tik veikliosios medžiagos 5, ir kiekviena iš jų turi ne mažiau kaip 5 prekinius pavadinimus (gamina skirtingos farmacijos įmonės).

• Omeprazolą galima rasti pavadinimu „Omez“, „Ultop“, „Losek“, „Gastrozol“, „Ulkozol“, „Omitox“, „Omizak“ ir pan.
• Lansoprazol prekės pavadinimai yra „Lantsid“, „Lanzap“, „Akrilans“, „Lansofed“, „Epicurus“ ir kiti.
• Rabeprazolas taip pat žinomas kaip „Pariet“, „Zulbeks“, „Rabelok“, „Razo“, „Bereta“ ir kt.
• Pantoprazolas gali paslėpti už pavadinimų "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" ir pan.
• Esomeprazolo prekiniai pavadinimai - „Nexium“, „Emanera“, „Neo-sext“ ir kiti.

Tos pačios narkotikų kainos tarp skirtingų farmacijos įmonių gali labai skirtis, tačiau tai nereiškia, kad pigesnė IPP bus neveiksminga. Gydytojas, paskyręs protonų siurblio inhibitorių, tikrai gali pateisinti savo pasirinkimą (jis tikriausiai jau susidūrė su šiuo vaistu ir yra įsitikinęs, kad jis yra gana veiksmingas). Jūs galite iš karto išsiaiškinti su juo pakeičiamo vaisto pavadinimą, jei vaistinėje nenurodytas nustatytas vaistas.

Išvada

Protonų siurblio inhibitoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra slopinti druskos rūgšties gamybą, ty sumažinti skrandžio sulčių rūgštingumą. Šie vaistai paprastai vartojami trumpais kursais, tačiau kai kurioms ligoms (pvz., Zollinger-Ellison sindromui) pacientai yra priversti juos vartoti ilgą laiką - 2 metus ar ilgiau. Jie yra veiksmingi, saugūs, gerai toleruojami daugumai pacientų.

Pirmasis kanalas, programa „Gyvi sveiki“ su Elena Malysheva, „Protonų siurblio inhibitoriai: ką kreiptis į gydytoją“:

Protonų siurblio inhibitorių naudojimas simptominėms opoms

Ph.D. N.V. Topchy
1 Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I.M. Sechenovas

Simptominės stemplės, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos (esofagogastroduodenalinės opos) - ligų grupė, kurią jungia bendras simptomas: stemplės, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos (dvylikapirštės žarnos) gleivinės opos defekto susidarymas reaguojant į opinius veiksnius. Simptominės opos atsiranda stresinėse situacijose, kitų ligų fone arba vartojant vaistus, alkoholį, toksiškas medžiagas senyviems pacientams, turinčius sunkių daugybinių, kombinuotų ir kombinuotų trauminių smegenų traumų, taip pat šaudymo žaizdas, infekcijas ir pan.. Streso opos yra statistiškai dažniausiai pasitaikančios (apie 80%), širdies ir kraujagyslių ligų simptominės opos yra 10–30%, o endokrininės ligos dažniau pasireiškia simptomams (Zollinger-Ellison sindromas yra ne daugiau kaip 4 iš 1 milijono). gyventojų skaičius per metus). Po plačių operacijų, ypač neurochirurginių ir su organų transplantacija susijusių simptomų, simptomai gali pasireikšti dėl dažnų nudegimų, šoko, sepsio, spinduliuotės, miokardo infarkto, kritinės plaučių, širdies ir kepenų nepakankamumo. Esant tokioms opoms, svarbų vaidmenį vaidina hipotalaminės-hipofizės-antinksčių sistemos aktyvinimas, o vėliau padidėja kortikosteroidų hormonų gamyba. Pastarosios sukelia žalos gleivinės apsaugai, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės ūminei išemijai, padidėjusiam makšties nervo tonažui, sutrikusi gastroduodenalinė varža. Pacientams, sergantiems širdies ligomis, opų ir kraujavimo priežastys gali būti sunki somatinė patologija (aterosklerozė, ūminis miokardo infarktas, širdies nepakankamumas), dėl kurios atsiranda simptominė (hipoksinė) opa, DIC ir vaistai (netiesioginiai antikoaguliantai, trombolizikai). Šiuo metu nustatyta, kad apie 50% opų, susijusių su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu, komplikuoja kraujavimas; apie 80% opinio kraujavimo sustoja savaime, o po sustojimo - apie 20%. Be to, apie 80% kraujavimo pasikartojimo atsiranda per pirmas 3-4 dienas, o iki 10% - mirtis (0,5% jaunesniems nei 60 metų asmenims, 20% - vyresniems nei 80 metų). Kepenų cirozės atveju hepatogeninės gastropatijos dažnis pasiekia 50-60%, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos yra nuo 5,5 iki 24%, o tai yra 2,6 karto didesnis už skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos paplitimą tarp likusių gyventojų, kurie sukelia kraujavimą 3,5- 24% pacientų, sergančių kepenų ciroze [6,13,14].

Simptominės opos ir stemplės, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės erozija yra aprašytos įvairiuose pavadinimuose: „ūminės opos“, „streso opos“, „gerklės opos“, „Cusching opos“, erozinis ar hemoraginis gastritas, vaistinės opos (steroidai, aspirinas, rezerpinas ir pan.), „exulceratio simplex“. Ligoniams, sergantiems simptominėmis opomis plonojoje žarnoje, vartojamas terminas "opa Baillie". Užsienio literatūroje dažnai vartojama J. Guidvogo (1984) simptominių opų klasifikacija:

1. Tikros ūminės opos, išsivystančios po didelių operacijų ar sužeidimų, su šoko, inkstų, kepenų ir plaučių nepakankamumu.
2. Lūpos, atsiradusios pacientams, kuriems yra nudegimų, kurie paprastai užima mažiausiai 1/3 kūno paviršiaus.
3. Pykinimas, atsirandantis po smegenų pažeidimo ir neurochirurginių operacijų.
4. Medicininės opos.

Simptominių opų klasifikacija tam tikru mastu yra savavališka, nes šiuo metu vis daugiau mokslininkų pritaria opos formavimosi mechanizmo universalumui, nepaisant etiologinio veiksnio. Be to, net 1936 m. „Selye“ nustatė, kad eksperimentiniai gyvūnai simptominiai opos pastebimos ne tik skrandyje ir dvylikapirštės žarnos, bet ir mažoje bei storoje žarnoje, netgi priedėlyje. Literatūroje aprašomos simptominės stemplės, kvėpavimo takų, šlapimo takų opos, taip pat įtempta kepenų, inkstų, kasos ir širdies pažeidimų. Tuo pačiu metu, remiantis kai kuriais tyrimais, 83,2% atvejų simptominės opos buvo lokalizuotos skrandyje, 35,4% dvylikapirštės žarnos, 12,4% stemplės, 3,6% plonojoje žarnoje ir 0%., 8% - dvitaškyje [18,23].

Pirmieji simptominių opų paminėjimai priklauso Celsusui, kuris stebėjo jų formavimąsi kritiškai sužeistais per Romos karus. Pirmasis dokumentuotas ūminio skrandžio opos aprašymas, sukurtas po strumektomijos, priklauso T. Billrothui (1867). Kiek anksčiau, 1805 m., Baillie aprašė ūminę plonosios žarnos opą. Iki dvidešimtojo amžiaus 60-ųjų metų pasaulio literatūroje jau aprašyta daugiau kaip 2 tūkst. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų ir apie 300 ūminių plonosios žarnos opų stebėjimų. Klasikiniame H. Cushingo (1932) darbe virškinimo trakto (GIT) streso opų patogenezė pirmą kartą buvo tiriama 11 pacientų po smegenų auglių operacijos, ir tai buvo susijusi su hipotalaminio regiono dirginimu. Dauguma eksperimentinių, klinikinių ir sekcijinių tyrimų, atliktų vėliau, patvirtino šią priklausomybę. Taigi buvo nustatyta, kad hipofizės užpakalinės skilties dirginimas sukelia stresinių opų susidarymą skrandyje ir dvylikapirštės žarnos dalyje. Jei priekinė hipofizė yra sudirgusi, atsiranda tikros skrandžio opos. Nustatyta, kad hipofizės dirginimas sukelia žymią skrandžio sulčių pH sumažėjimą, o stimuliuojant užpakalinį skiltelį šis sumažėjimas yra ryškesnis ir grįžimas prie normalumo yra lėtesnis [18,19]. Dabar nustatyta, kad esant sunkiam craniocerebriniam pažeidimui serumo gastrino kiekis padidėja. Šį efektą paaiškina kortikosteroidų hiperprodukcija, gleivinės gleivinės atsparumo skrandžio sulčių rūgštingumui mažėjimas, dėl to sumažėja gleivinės baltymų gamyba. Kitas streso opų atsiradimo mechanizmas smegenų pažeidimo metu yra monoaminų (serotonino) kiekio padidėjimas ir jo poveikis virškinamajam traktui, kuris sukelia skrandžio gleivinės kapiliarų spazmą ir jo išemiją. Išemijos sąlygomis netgi nedidelis rūgšties kiekis prisideda prie gleivinės opos [9,12,21,22]. 1942 m. T. Curlingas aprašė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų opas 10 pacientų, turinčių didelių nudegimų. Tokių stresinių opų patogenezė siejama su baltymų nepakankamumu, sutrikusi kraujo apytaka, intravaskuliniu mikrokalaganu ir virškinimo organų gleivinės išemija [2,9].

Ginčytinas yra padidėjusio streso opų paplitimo klausimas. Pasak daugelio autorių, streso opos kliniškai pasireiškia 1 proc. Pacientų, o komplikacijos metu jos randamos 24 proc. Mirusiųjų, o naudojant įprastinę endoskopiją, streso opa diagnozuojama 50–100 proc. Pacientų, kuriems buvo atlikta sudėtinga, trauminga chirurginė intervencija. Įprasto gastroduodenoskopijos metu streso opos buvo diagnozuotos 54–96 proc. Sunkiai sudegusių pacientų, o 5-9,8 proc. Jų komplikavo kraujavimas. Streso opos perforacija yra 6–7 kartus rečiau ir pasireiškia 1,3–2,1% pacientų [9,16]. Analizuojant gydymo rezultatus, 83,2 proc., Dvylikapirštės žarnos - 35,4 proc., Stemplės - 12,4 proc. 35,4% ligonių, sergančių simptominėmis opomis, tuo pačiu metu buvo lokalizuoti 2-4 organuose [6].

Kitas klinikinis streso opų bruožas yra latentinis kursas, kai gastroenterologinius simptomus užgožia kitų ligų simptomai. Rutininiame endoskopiniame tyrime 70-90% pacientų po trauminių pilvo operacijų pasireiškė simptominių opų susidarymas, nors kliniškai šios opos pasireiškė ne daugiau kaip 3% pacientų. Patologai, remdamiesi sekcijomis, rodo, kad po operacijų simptomai pasireiškia 20–50 proc. Mirčių, nors iki autopsijos ne daugiau kaip 4,2 proc. Todėl tikrasis simptominių opų susidarymo dažnis labai skiriasi nuo jų diagnozavimo dažnumo klinikinių požymių atžvilgiu [1,27].

Streso metu yra trys virškinimo sistemos gleivinės pažeidimų tipai:

1. Gleivinės gleivinės, kurios gali skirtis nuo mažų petechijų iki susiliejančių laukų susidarymo.
2. Erozija, kuriai būdingas paviršinis gleivinės sunaikinimas be įsiskverbimo į poodinį sluoksnį.
3. Ūminės opos, kuriose apvalus, tarsi „antspauduotas“ defektas įsiskverbia į virškinimo sistemos organų sienų ir netgi raumenų sluoksnį.
4. Kai kurie mokslininkai nurodo ketvirtąjį simptominių opų tipą - esofago gastro ar duo-deomalaciją, t. Y. Visų tuščiavidurių organų sienelių nekrozę.

Endoskopinis simptominio opos vaizdas yra gana būdingas. Erozijos ir opos paprastai būna ant edeminės, hipereminės gleivinės, kuriai būdingas padidėjęs pažeidžiamumas ir polinkis į kraujavimą, padengtas klampiu gleiviu. Eroziniai pažeidimai, paprastai daugkartiniai, suapvalinti, kurių skersmuo 0,1–0,2 cm, kartais sujungiami į laukus, kurių skersmuo yra 2–5 cm ar didesnis, be aiškių ribų. Kartais šie laukai užima didelę skrandžio ir dvylikapirštės žarnos dalį, o tai lemia beveik viso gleivinės difuzinis kraujavimas, kuris padidina kontaktą su endoskopu. Ūminės opos dažniau yra apvalios, mažiau ovalios. Ryškiai raudonas ratlankis yra aiškiai matomas aplink simptominę opą, tačiau nėra jokių lėtinės opos būdingų perifokalinių uždegimų požymių. Simptominės opos apačia yra lygi, be granulių, apačioje dažnai galima pamatyti kraujavimo indą, gleivinės defektų kraštai yra aštrūs. Nutraukus kraujavimą, simptominės opos apačia tampa šviesiai pilka, o išsikišęs tamsios spalvos indas su tamsiai ruda spalva. Tuo pačiu metu pacientas gali identifikuoti paviršinius kraujavimus ir erozijas, o gilias komplikuotas opas. Palankiomis sąlygomis gleivinė atkuriama po 10–14 dienų, tačiau kai kuriems pacientams šis procesas vėluoja iki 21–25 dienų arba net 3–6 mėnesius [1, 2].

Dar 1957 m. N. Nechels ir M. Kirsten eksperimente parodė, kad rūgšties gamyba yra tiesiogiai susijusi su hiperkapnijos lygiu ir metabolinės acidozės sunkumu, ty kompensuoja mechanizmų rūgšties ir bazės pusiausvyros sutrikimus. Tuo pačiu metu išeminis gastroduodenalinės gleivinės pažeidimas yra predisponuojantis veiksnys, o druskos rūgštis ir pepsinas yra gamybos veiksnys. Gleivinės išemijos sąlygomis natūrali druskos rūgšties neutralizacija tampa nepakankama, ir net su įprastu rūgšties gamybos lygiu atsiranda gleivinės rūgšties acidozė, kurią lengvai veikia pepsino virškinimo poveikis. Šiuos pokyčius dar labiau pablogina tulžies druskų (duo-denogastrinio refliukso skrandžio judrumo sutrikimams) įtaka, kuri yra ypač jautri išeminė gleivinė. Išemija yra susijusi su intraparietinio ir intraluminalinio proteolizės aktyvavimu, kuris riboja pilnavertės kraujo krešulių susidarymo opos apačioje esančių opų kraujagyslėse galimybę. Tiriant skrandžio rūgšties funkciją po trauminių operacijų, nustatyta, kad pirmąją dieną po operacijos skrandžio turinio pH reikšmingai sumažėjo, o 32% pacientų pasiekė 1,0 ar netgi mažesnę netgi pradinę hipo- ir achloro-hidriją. Vėliau, nesudėtinga eiga, pH palaipsniui didėjo ir pasiekė priešoperacinį lygį iki 5–7 dienos po operacijos. Tais atvejais, kai pooperacinis laikotarpis buvo sudėtingas dėl simptominių opų atsiradimo, labai mažos pH vertės buvo palaikomos 5-7 dienas ir normalizavosi tik po 13-15 dienų po operacijos [5,9,11].

Helicobacter pylori vaidina svarbų vaidmenį gastrito ir peptinių opų patogenezėje. Atgimimo pacientams Helicobacter pylori aptikimo dažnis buvo didesnis nei kontrolinėje grupėje (67 ir 39%, p + K ± ATP-ases, kuris sumažina bazinę ir stimuliuoja (nepriklausomai nuo stimulo tipo) skrandžio rūgšties išsiskyrimą skrandyje. Yra žinoma, kad IPP trukmė priklauso nuo naujų protonų siurblių regeneracijos greičio, o ne nuo vaisto trukmės organizme. Vidutinis pantoprazolo pusinės eliminacijos periodas po vienkartinės 40 mg dozės į veną yra maždaug viena valanda. Druskos rūgšties sekrecijos poveikis trunka apie tris dienas, nes pasiekta tam tikra pusiausvyra tarp naujai sintezuotų protonų siurblio molekulių skaičiaus ir jau inhibuotų molekulių skaičiaus. - rūgščių gamyba sumažėja 86%, 60 mg - 98%, 80 mg - 99%, o ne tik rūgščių gamyba, bet ir skrandžio sekrecijos tūris. Į veną suleidus 80 mg pantoprazolo dozę po 12 valandų, rūgštingumo sumažėjimo laipsnis yra 95%, o po 24 valandų - 79%. Žmonėms, pusinės trukmės rūgšties sekrecijos slopinimo po lansoprazolio periodas yra -13 val., Omeprazolas - -28 val., Pantoprazolas - -46 val. Todėl pantoprazolas sukelia ilgiausią rūgšties sekrecijos slopinimą, palyginti su išvardytu IPP. Taip yra dėl jo specifinio prisijungimo prie cistino, esančio 822-oje padėtyje, kuri yra panardinta į skrandžio rūgšties siurblio transportavimo sritį. Susiejimas su šia amino rūgštimi lemia ilgiausią pantoprazolo poveikį, palyginti su kitais IPP. Tai yra svarbus veiksnys, nes rūgšties susidarymas visiškai priklauso nuo protonų siurblio baltymų savęs atsinaujinimo [21].

Kontrolok turi nuolatinę linijinę prognozuojamą farmakokinetiką. Padvigubinant PSI su netiesine farmakokinetika dozę, jų koncentracija serume bus mažesnė arba didesnė nei tikėtasi, t.y. ji yra nenuspėjama. Tai gali sukelti netinkamą rūgšties sekrecijos kontrolę arba paveikti vaisto vartojimo saugumą.

Skirtingas Kontrolok bruožas yra mažiausias jų sąveikos potencialas. Pantoprazolo gebėjimas sąveikauti su kitais vienu metu vartojamais vaistais yra labai mažas dėl mažo jo afiniteto metabolizuojančiam citochromui P450 izofermentui ir konjugacijos reakcijai, vykstančiai II fazėje. Pantoprazolis neįtrauktas į žinomus sąveikos su kitais vaistais būdus, kurie yra labai svarbūs intensyviosios terapijos skyrių pacientams, kurie tuo pačiu metu gauna daug vaistų. Metz D. et al. [23] atliktas tyrimas dėl pantoprazolo veiksmingumo, kad būtų išvengta pakartotinio kraujavimo iš pepsinių opų. Buvo naudojamos dvi pantoprazolo dozės - 40 mg 1 per parą. 3 dienas (maža dozė) ir 40 mg, po to nuolat vartojant (8 mg / h) 3 dienas (didelė dozė). Per 72 valandas kraujavimo pasikartojimo dažnis abiejose grupėse buvo beveik toks pat - 12% mažos dozės grupėje ir 13% didelės dozės. Abiejų tipų gydymo metu kraujo perpylimo poreikis buvo toks pat. Autoriai padarė išvadą, kad „tiek nuolatinės pantoprazolo infuzijos į veną po pradinės dozės injekcijos, tiek jos pakartotinis vartojimas yra vienodai veiksmingos, kad būtų išvengta pasikartojančio kraujavimo." Siekiant užkirsti kelią pakartotiniam gastroduodenaliniam kraujavimui po pirminio sustojimo, būtina išlaikyti achlorhidriją, kuri reikalauja pakartotinio injekcijos ar nuolat lėtos pantoprazolo infuzijos. Šiuo tikslu rekomenduojama, kad jo nuolatinis intraveninis vartojimas būtų vidutinė 8 mg / h dozė [29.30]. Aris R. ir kt. Tyrime taip pat buvo parodytas teigiamas intraveninio pantoprazolo vaidmuo, skirtas intensyviosios terapijos skyrių streso ir opų prevencijai. [17] - tai retrospektyvi PPI intraveninės formos vartojimo 6 mėnesių trukmės analizė. Iš 97% pacientų, kuriems buvo didelė streso opų atsiradimo rizika, beveik 90% atvejų prevencinis poveikis 40 mg pantoprazolo intraveniniam vartojimui buvo pasiekiamas vieną kartą per dieną. Tik 7% atvejų reikėjo gydyti opinį kraujavimą. Labai svarbus šio tyrimo rezultatas buvo tai, kad nepastebėta nepageidaujamo poveikio ir reikšmingos intraveninės injekcijos pantoprazolo sąveikos su vaistais, kurie tradiciškai naudojami intensyviosios terapijos skyriuose avarinėse situacijose.

Keletas tyrėjų (remdamiesi teorinėmis išvadomis) išreiškė baimę, kad padidėjęs intragastrinis pH gali sustiprinti bakterijų kolonizaciją burnoje ir būti rizikos veiksniu, sukeliančiu nosokominę pneumoniją. Tačiau D. Cook et al. [18] įrodyta, kad bakterijų kolonizacija skrandyje retai sukelia patologinę bakterijų kolofizaciją orofarnone, o naudojant protonų siurblio inhibitorius padidėja nosokominės pneumonijos rizika.

IPP grupė yra nevienalytė veiksmingumo ir saugumo požiūriu. Jei lyginame nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip galvos skausmas ir viduriavimas, dažnumą, tai yra didžiausia, kai vartojama esomeprazolo (6,2 ir 3,9%) ir minimali, kai vartojate Kontrolok (1,3 ir 1,5%), ty Kontrolok - saugus IPP [10,25].

Kontrolok (pantoprazolas) - vienas iš vaistų, turinčių veiksmingą poveikį streso erozijos gydymui ir prevencijai; greitai absorbuojamas ir pašalinamas, daugiausia su citochromo P458 (SUR) 2С19. Kontrolieriaus afinitetas kepenų CYP izoformams yra mažesnis, palyginti su omeprazolu ar pantoprazolu, ir nėra sąveikos su vaistais, kuriuos metabolizuoja dauguma CYP izoformų. Kontrolok metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus, pirmiausia naudojant šio mikrosomų CYP2C19 fermentų, turinčių genotipinį polimorfizmą, šio tipo 2C19 izoformą. Todėl kai kuriems asmenims, vadinamiesiems metabolitams, fenotipinė jo aktyvumo išraiška gerokai sumažėjo (3–3% baltųjų ir afrikiečių populiacijų, 17–25% azijiečių), palyginti su tais, kurių normalus šio fermento aktyvumas (normalūs metabolitai). Nepaisant šio subpopuliacijos lėtesnio Kontrolok metabolizmo, dozės koreguoti nereikia. Kontrolok nepažeidžia pagrindinių vaistų, metabolizuojamų CYP izoformų, farmakokinetikos, kurios savo ruožtu neturi įtakos šio vaisto farmakokinetinėms savybėms. Be to, CYP izoformos, aktyvuotos vartojant etanolį, kuris yra bendras kepenų ligų etiologinis veiksnys, Kontrolok metabolizme nedalyvauja. Kontrolok sumažina druskos rūgšties išsiskyrimą, negrįžtamai slopindamas skrandžio gleivinės protonų siurblį. Šis mechanizmas suteikia santykinį pranašumą prieš antacidinius preparatus ir histamino H2 receptorių antagonistus, įskaitant ilgesnę veikimo trukmę, todėl Controloc galima vartoti tik vieną kartą per dieną; jei reikia, dozę galima padidinti. Kontrolierius užtikrina patikimą ir nuspėjamą bet kokių su rūgštimi susijusių ligų kombinuoto gydymo rezultatą [10,25,28].

Pagrindiniai Kontrolok privalumai gydant kraujavimą iš virškinimo trakto yra: 1) chirurginės intervencijos poreikis yra 4 kartus mažesnis; 2) pakartotinio kraujavimo iš virškinimo trakto rizika sumažėja 3 kartus; 3) hospitalizavimo trukmė sumažinama 2 kartus; 4) Kontrolierius turi minimalų poveikį citochromo P 450 sistemai, kuri suteikia mažiausią vaistų sąveikos potencialą protonų siurblio inhibitorių klasėje; 5) Kontrolok suteikia patikimą ir nuspėjamą rezultatą bet kokiai su rūgštimi susijusių ligų kombinuotai terapijai, taip pat veiksmingai pakartotinai kraujavimui iš virškinimo trakto. Pantoprazolo sąveika su kofeinu, karbamazepinu, digoksinu, glibenklamidu, metoprololiu, nifedipinu, varfarinu nėra ypač svarbi pacientams, sergantiems kardiologiniu profiliu.

Rekomenduojama prevencinį gydymą pacientams iš didelės rizikos grupių, kad būtų išvengta ūminių erozijų ir opų atsiradimo bei kraujavimo. Pagrindinis prevencinio gydymo Kontrolok tikslas yra slopinti druskos rūgšties susidarymą skrandžio gleivinės parietalinėse ląstelėse ir užkirsti kelią kraujavimui, taip pat pacientų atsigavimui. Priklausomai nuo klinikinės situacijos, tablečių kontrolės tabletės gali būti skiriamos 20–160 mg per parą 1 arba 2 dozėmis. Klinikiniai Kontrolok vartojimo privalumai gydant skrandžio opas ir dvylikapirštės žarnos opą, hepatogeninės opos yra minimalus virškinimo trakto šalutinio poveikio pavojus (minimali hipergastrinemijos, viduriavimo ir pan. Rizika), taip pat iš kitų organų ir sistemų, kuriose taip pat yra protonų siurbliai (distalinis žarnyno, tulžies latako epitelio, inkstų kanalėlių, neutrofilų, makrofagų ir limfocitų, ragenos epitelio, širdies ir kepenų mitochondrijų, osteoklastų, lygiųjų raumenų kraujagyslių ir kt. Netinkamam IPP. Lėtinio pankreatito (CP) paūmėjimo metu svarbu užtikrinti funkcionalų kasos likutį (RV), kuris optimaliai pasiekiamas naudojant IPP. Visų pirma, skiriant Kontrolok (pantoprazolą), pastebimas veiksmingas skrandžio sulčių rūgštingumas, o dvylikapirštės žarnos lumenyje sumažėja rūgštėjimas, sekrecijos sekrecija ir tam tikru mastu cholecistokininas, virškinimo trakto hormonai, skatinantys kasos funkciją. Atsižvelgiant į tai, greitis sulėtėja, o kasos sekrecijos tūris sumažėja, todėl sumažėja intradukalinis ir audinių spaudimas liaukoje, o skausmo sindromo intensyvumas gerokai sumažėja. Klinikinėje praktikoje Kontrolok (pantoprazolas), palyginti su kitais IPP grupės vaistais, yra palankesnis. Daugeliui pacientų, kuriems pasireiškė CP įsijungimas į veną, teigiama klinikinė dinamika pastebima jau pirmąją dieną. Be to, dėl didelės Kontrolok (pantoprazolio) dozių kokybės ir diapazono, galima naudoti lėtinio pankreatito gydymą, sklandžiai pereinant nuo parenterinio vaisto skyrimo į iš anksto paruoštų tablečių naudojimą, individualiai pasirenkant veiksmingą dozę pacientams, kurių kepenų laipsnis yra skirtingas. Kontrolok (pantoprazolo) saugumas yra ypač svarbus, kai yra kombinuota virškinimo trakto patologija (pvz., CP ir gastroezofaginio refliukso liga (GERD)) ilgalaikiam palaikymui ir gydymui pagal pareikalavimą. PSI turi vieną veikimo mechanizmą, panašų į klinikinį poveikį, tačiau skiriasi greičio ir aktyvavimo savybėmis, priklausomai nuo intracelulinio pH (vadinamojo pH selektyvumo), rūgšties mažinimo poveikio trukmės ir sunkumo, metabolizmo charakteristikų citochromo P450 sistemoje, šalutinio poveikio ir saugumo profilio. Visi IPP yra absorbuojami žarnyne kaip provaistas, kuris yra aktyvuojamas intraceluliariai rūgščioje terpėje (pH 0,8-1,0) parietalinių ląstelių sekreto tubulų. Šiame procese susidaręs ciklinis sulfenamidas užtikrina rūgšties ląstelių gamybos blokavimą, sąveikaujant su protonų siurbliu. Šio transformavimo greitis, taigi ir rūgštį mažinančio poveikio pradžios greitis, skiriasi nuo vieno IPP ir priklauso nuo intracelulinio pH lygio. Tuo pačiu metu IPP linija mažėjant šiam rodikliui yra tokia: rabeprazolas> omeprazolas = lansoprazolas> pantoprazolas. Taigi pantoprazolo aktyvinimo greičio sumažėjimas 2 kartus stebimas esant pH 3,0; omeprazolas, esomeprazolas ir lanzoprazolas - esant pH 4,0; Rabeprazolas - esant pH 4,9. Taigi, esant pH 1,0-2,0, visi IPP veikia vienodai greitai. Tačiau, kai intracelulinis pH yra 3,0, pantoprazolo aktyvacijos greitis mažėja, o pH 4,0 šis junginys praktiškai neveikia. Omeprazolio, esomeprazolo ir lanzoprazolo atveju panašios sąlygos stebimos atitinkamai pH 4,0 ir 5,0. Rabeprazolas sudaro aktyvią formą pH intervale nuo 1,0 iki 4,0, jo susidarymas yra perpus sumažintas tik esant pH 4,9-5,0. Iš to matyti, kad pantoprazolas yra labiausiai, o rabeprazolas yra mažiausiai pH atrankinis IPP.

Praktikuose plačiai manoma, kad toks mažas rabeprazolo pH selektyvumas yra jo pranašumas. Tačiau, pasak daugelio mokslininkų, tai yra gana didelis narkotikų trūkumas. Faktas yra tai, kad be parietalinių ląstelių, kitų ląstelių, gaminančių H + / K + -ATPazes - distalinės žarnyno epitelio, tulžies latakų, inkstų kanalėlių, kraujagyslių lygiųjų raumenų endotelio, neutrofilų, makrofagų, limfocitų, gali tapti neelektrinių IPP objektu. et al. Tai reiškia, kad neselektyvūs PSI gali turėti nepageidaujamų šalutinių poveikių ląstelių funkcijų slopinimo forma. Pavyzdžiui, rabeprazolas, realizuotas nespecifinės imuninės sistemos lizosomose, kuri yra pirmoji gynybos linija nuo bakterinių ir virusinių infekcijų, padidina infekcinių ir uždegiminių šalutinių reiškinių (rinito, faringito, ARVI) dažnį iki 2-5%. Priešingai nei rabeprazolyje, pantoprazolas pasižymi geriausiu toleravimu tarp PSI: tik vartojant tik 1,1% pacientų patiria nedidelį šalutinį poveikį. Yra žinoma, kad pantoprazolas yra vienintelis iš visų IPP, kuris sukelia negrįžtamą protonų siurblio blokavimą, o ne laikiną cheminės jungties nutraukimą; tuo pačiu metu atkuriamas rūgštingumas dėl naujų protonų siurblių sintezės. Todėl pradinės rūgšties gamybos atnaujinimo laikas yra maždaug 15 valandų lanzoprazolui, apie 30 valandų omeprazoliui ir rabeprazoliui, o pantoprazolui - apie 46 valandos, ty pantoprazolas turi papildomą pranašumą kaip ilgiausią rūgštį mažinantį poveikį. Be to, priešingai nei kiti IPP, pantoprazolis yra mažiausias afinitetas kepenų citochromo P450 fermentų sistemai. Kartu vartojant kelis citochromo P450 metabolizuojamus vaistus, jų veiksmingumas gali skirtis. Pantoprazolas nekeičia citochromo P450 aktyvumo, todėl jis nesukelia kliniškai reikšmingų kryžminių reakcijų su kitais vaistais. Tai labai praplečia jos taikymo sritį ir pasiekia gerą saugos profilį [15.25].

Taigi, didelė tikimybė, kad atsiras erozinių ir opinių pažeidimų bei kraujavimas iš virškinimo trakto, reikalauja, kad gydytojas daugiau dėmesio skirtų rizikuotiems pacientams ir prevencinių priemonių įgyvendinimui. Didžiausias ir įrodytas veiksmingumas yra IPP tikslas. Kontrolok naudojimas šiam tikslui yra būtinas tiek ambulatoriniame pacientų valdymo etape, tiek stacionare.